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血小板P2Y12受体拮抗剂的研究进展
血小板聚集在血栓形成过程中发挥关键作用，抗血小板药物是预防和治疗动脉粥样硬化疾病患者发生严重心血管事件的重要基石。P2Y12受体拮抗剂是一类重要的抗血小板药物，近年来成为研究的热点并在临床上广泛应用。本文结合新研究进展，对 P2Y12受体拮抗剂作用机制、药理学特征、临床疗效及安全性进行综述，以期为临床合理用药提供参考。
关键词： 血栓形成 动脉粥样硬化 抗血小板聚集抑制剂 P2Y12受体拮抗剂 -
个体化治疗——冠心病抗栓治疗的方向
血栓事件是冠心病严重的并发症之一,常导致心肌梗死甚至死亡等严重后果,因而备受关注.
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糖尿病患者冠状动脉介入治疗术后三联抗血小板治疗的长期疗效
目的 评价急性冠脉综合征(ACS)合并糖尿病(DM)患者冠状动脉介入治疗(PCD)术后应用新型三联抗血小板治疗(西洛他唑、阿司匹林和氯吡格雷)的长期疗效和安全性.方法 收集2005年4月-2006年2月沈阳军区总医院ACS患者,PCI术后进行两联和三联抗血小板治疗的疗效对比.本研究中入选的合并DM患者共263例,其中122例随机接受标准的阿司匹林和氯吡格雷两联抗血小板治疗(两联组),141例接受阿司匹林、氯吡格雷和西洛他唑三联抗血小板治疗(三联组).主要终点包括随访1年时的心源性死亡、非致死性心肌梗死(MD、卒中或靶血管血运重建(TVR).结果 两组临床和冠脉造影基线特征无显著差异.随访1年两组无支架内血栓和非致死性MI事件发生;三联组心性死亡、卒中、TVR发生率分别为1.4%、0.7%、7.8%,两联组分别为4.1%、3.3%、12.3%,两组比较均无显著差异(P＝0.255,P＝0.186,P＝0.223);但三联组术后1年主要不良心脑事件发生率[9.9%(14/141)]低于两联组[18.9%(23/122),P＝0.038],其中接受降糖药物治疗者获益更明显.两组出血性事件、过早停用抗血小板药物的发生率无显著差异.结论 DM患者PCI术后接受氯吡格雷、阿司匹林和西洛他唑三联抗血小板治疗可有效地减少长期不良心脑血管事件发生率,尤其对DM程度严重的ACS者效果更加明显.
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急性心肌梗死患者经皮冠状动脉介入治疗后抗血小板聚集药物治疗依从性的影响因素研究
目的 分析急性心肌梗死(AMI)患者经皮冠状动脉介入治疗(PCI)后抗血小板聚集药物治疗依从性的影响因素.方法 选取2013年1月-2014年7月在同济大学附属第十人民医院行PCI的AMI患者189例,2016年8-12月对所有患者进行电话回访,记录患者年龄、性别、婚姻状况、文化程度、医疗保险类型、是否退休、距离PCI时间、高血压和糖尿病发生情况、梗死类型、是否随访及随访地点,并记录所有患者回访前主要不良心血管事件(MACE)发生情况.AMI患者PCI后抗血小板聚集药物治疗依从性的影响因素分析采用多因素Logistic回归分析.结果 本组患者中PCI后使用抗血小板聚集药物者180例(占95.2％),其中使用双联抗血小板治疗(DAPT)1年及以上者171例(占90.5％);根据抗血小板聚集药物治疗依从性将使用抗血小板聚集药物者分为治疗依从性良好者81例(A组)和治疗依从性不良者108例(B组).两组患者性别、文化程度、医疗保险类型、是否退休、有无糖尿病、梗死类型及随访地点比较,差异均无统计学意义(P＞0.05);两组患者年龄、婚姻状况、距离PCI时间、有无高血压及是否随访比较,差异均有统计学意义(P＜0.05).多因素Logistic回归分析结果显示,与年龄＜60岁相比,≥80岁是AMI患者PCI后抗血小板聚集药物治疗依从性的独立影响因素[OR=3.673,95％CI (1.162,11.606),P＜0.05];除此之外,婚姻状况[OR=4.225,95％CI (1.800,9.913)]、距离PCI时间[OR=2.347,95％ CI (1.190,4.630)]、高血压[OR=2.888,95％CI (1.348,6.185)]亦是AMI患者PCI后抗血小板聚集药物治疗依从性的独立影响因素(P＜0.05).A组患者电话回访前MACE发生率低于B组(P＜0.05).结论 抗血小板聚集药物治疗依从性可影响AMI患者PCI后预后,年龄、婚姻状况、距离PCI时间、高血压是AMI患者PCI后抗血小板聚集药物治疗依从性的独立影响因素.
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EDTA依赖性假性血小板减少的临床和实验室分析
目的 对乙二胺四乙酸依赖性假性血小板减少症(ethylene diamine tetraacetic acid-dependent pseudothrombocytopenia,EDTA-PTCP)患者进行临床和实验室分析,并初步探讨其产生机制.方法 比较仪器法测定及手工法计数的血小板结果;采用瑞-姬染色法观察D抗凝和不抗凝血涂片中血小板形态;采用间接免疫荧光法检测免疫球蛋白抗体IgG、IgA和IgM.结果 ①EDTA-PTCP的发生率为1.17%,多发生于老年人,与性别无关,心血管疾病患者的发生率较高;②EDTA-K2抗凝血在血细胞分析仪上测定的血小板计数值[(41.15±19.1)×109/L]明显低于手工法计数血小板计数值[(181.6±75.3)×109/L](P＜0.05);③假性血小板减少症(pseudothrombocyto penia,PTCP)患者EDTA抗凝血涂片与不抗凝血涂片中血小板形态明显不同;④PTCP患者多表达IgG或IgM抗血小板抗体.结论 应用血细胞计数仪测定EDTA抗凝血可引起PTCP的发生,这可能与自身抗体IgG或IgM的存在有关.
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(+)-氯吡格雷的合成工艺改进
目的 改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺.方法 以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成α-2-噻吩乙氨基-2-氯苯基乙酸甲酯,后者在甲醛存在下环合制得(+)-氯吡格雷游离碱,后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐.结果与结论 以26.9%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产.
关键词： 氯吡格雷 手性拆分 (±)-邻氯苯甘氨酸 抗血小板聚集抑制剂 -
去整合蛋白及其抗肿瘤作用研究进展
去整合蛋白是一类分子量较小,由49～84个氨基酸组成,富含半胱氨酸的生物活性因子.去整合蛋白二硫桥形成的环中含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)结构,能够竞争性地与整合素结合,从而抑制整合素参与的生理活动.去整合蛋白能够抗血小板聚集和肿瘤细胞转移,具有广阔应用前景.
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(+)-氯吡格雷硫酸氢盐的合成研究
目的 改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺.方法 以邻氯苯乙腈为原料,经溴代、缩合、水解、酯化、拆分,后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐.结果 与结论以16%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产.
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替格瑞洛治疗急性 ST 段抬高型心肌梗死的疗效及近期预后
目的：探讨替格瑞洛对急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者的临床疗效及近期预后的影响。方法：入选接受急诊经皮冠状动脉介入术（PCI）治疗的STEMI患者180例，随机分为氯吡格雷组（90例）和替格瑞洛组（90例）。比较两组临床治疗效果；观察两组患者血小板功能变化、主要不良心血管事件（MACE ）、不良反应及出血事件发生情况。结果：替格瑞洛组总有效率显著高于氯吡格雷组（93.4％比87.8％， P＝0.036）；术后24 h、术后7d ，与氯吡格雷组比较，替格瑞洛组患者血小板聚集率[24h ：（62.1±5.2）％比（56.5±5.4）％，7d：（47.3±6.1）％比（38.7±5.2）％]和P2Y12反应单位[24h ：（218.1±12.3） U比（201.3±11.1） U ，7d：（173.4±11.8） U比（152.6±12.6） U]均显著降低（P均＜0.05）；两组MACE、不良反应及出血事件发生率差异均无统计学意义（P均＞0.05）。结论：替格瑞洛较氯吡格雷能更好地降低血小板聚集率，提高临床疗效，而不增加不良反应及出血事件的发生率。
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不同质子泵抑制剂对ACS患者二联抗血小板治疗效应的影响
目的:探讨不同质子泵抑制剂(PPI)对急性冠脉综合征(ACS)患者氯吡格雷抗血小板效应的影响.方法:选择ACS患者315例,进行常规阿司匹林和氯吡格雷联合抗血小板治疗,随机分为常规治疗组(90例,不加服PPI),奥美拉唑组(109例),泮托拉唑组(116例)后二组在常规阿司匹林联合氯吡格雷抗血小板治疗的基础上,分别口服奥美拉唑40mg/d、,泮托拉唑40mg/d.分别于治疗前,治疗第7d静脉采血测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率,并观察30d主要不良心血管事件(MACE).结果:治疗前3组血小板聚集率无显著差异,治疗第7d三组患者血小板聚集率均较治疗前显著下降(P＜0.05),且三组血小板聚集率无显著差异(P＞0.05)；三组患者30d内MACE发生率均无显著差异(P＞0.05)；奥美拉唑组和泮托拉唑组较常规治疗组消化道并发症发生率显著降低(4.59％比6.04％比15.55％,P＜0.05),奥美拉唑组和泮托拉唑组间比较无显著差异(P＞0.05).结论:在急性冠脉综合征患者,奥美拉唑和泮托拉唑对二联抗血小板治疗的总体效应无明显影响,却能显著降低消化道并发症的发生率.
