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赣南产山苍子油成分分析与抗菌活性研究
目的:分析赣南产山苍子油成分,并研究其对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白假丝酵母菌、都柏林假丝酵母菌、新生隐球菌、克柔假丝酵母菌的低抑菌浓度.方法:利用气相色谱-质谱联用仪(GC/MS)分析赣南产山苍子油成分,参照美国国家临床试验标准化委员会(CLSI)提出的M27-A方案,测定赣南产山苍子油对白假丝酵母菌、都柏林假丝酵母菌、新生隐球菌、克柔假丝酵母菌的小抑菌浓度(MIC)值.采用液体稀释法测定大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的小抑菌浓度(MIC)值.结果:赣南产山苍子油主要成分柠檬醛含量为68.43％.其对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白假丝酵母菌、都柏林假丝酵母菌、新生隐球菌、克柔假丝酵母菌的低抑制浓度分别为1.25、1.25、0.63、0.63、1.25、1.25 μL·mL-1.结论:赣南产山苍子油成分分析为其开发提供了可靠参数.本实验测得的山苍子油对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白假丝酵母菌、新生隐球菌、克柔假丝酵母菌的MIC值与已报导的实验结果基本一致,但本实验证实山苍子油对都柏林假丝酵母菌有较好的抑菌作用.
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酚类化合物对白色念珠菌的抗真菌活性及其构效关系(英文)
目的寻找对白色念珠菌具有抗真菌作用或与氟康唑具有联合抗真菌作用的活性化合物.方法以美国临床标准化委员会建立的真菌敏感性测定液基稀释法(NCCLS M27-A)评价了8种天然酚类化合物和其6种半合成衍生物对18株临床新近分离的白色念珠菌的抗真菌活性.对具有抗真菌活性的实验化合物进一步进行了与氟康唑的联合抗真菌作用评价.结果化合物albicanyl caffeate对白色念珠菌表现出强的抗真菌活性,MIC为4μg/ml;而化合物大黄素、白藜芦醇、3,4'-二氟二苯乙烯、2,2'-二氟二苯乙烯及2,3',5'-三氟二苯乙烯显示出中等程度的抗真菌活性,MIC为16μg/ml;双联苄pakyonol、多酚类儿茶素、白藜芦醇二聚体野葡萄素A、3,4,4'-三羟基联苄、2,4'-二氟二苯乙烯、4-氟二苯乙烯及2-甲氧基-4'-氟二苯乙烯显示出较弱的抗真菌活性,MIC为32 μg/ml.当与氟康唑联合时,albicanyl caffeate和3,4'-二氟二苯乙烯显示出协同抗真菌活性,而儿茶素与白藜芦醇显示出相加的抗真菌活性.结论所实验的酚类化合物对白色念珠菌具有较强的抗真菌活性,其中部分活性化合物与氟康唑呈现出协同或相加的联合抗真菌作用.在未来抗念珠菌感染的治疗中可能会起到重要的作用.
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1株渤海来源真菌Pleosporales sp.中azaphilones类化合物及其生物活性
目的 对1株渤海来源真菌Pleosporales sp.中azaphilones类化合物进行分离鉴定,并评价其生物活性.方法 利用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离手段对化合物进行分离和纯化;运用NMR和MS等现代波谱方法,并结合相关文献,对化合物的结构进行鉴定;运用抗真菌活性模型对化合物的生物活性进行评价.结果 从该真菌中分离获得了6个azaphilones类化合物,分别为:isochromophilone I,Ⅵ,Ⅸ(1～3),(+)-sclerotiorin(4),5-chloroisorotiorin(5)和hypocrellone A(6).化合物1～6对3株农业致病真菌Thielaviopsis paradoxa,Pestalotia calabae,和Glorosprium musarum均显示出中等强度的抑制活性.结论 化合物1～6均为首次从Pleosporales属真菌中分离得到,具有作为抗农业致病真菌药的研究价值.
关键词： Pleosporales azaphilone 抗真菌活性 -
冈村凹顶藻的倍半萜类化学成分及抗菌活性研究
目的 分离鉴定冈村凹顶藻(Laurencia okamurai Yamada)中的倍半萜类成分,供抗菌活性筛选.方法 综合利用各种柱层析方法分离纯化化合物并利用光谱学方法解析化合物结构;选择4株真菌为实验菌株,对6个倍半萜进行体外抗真菌活性测定;选择2株细菌为实验菌株,对所有倍半萜进行体外抗细菌活性测定.结果 分离得到17个倍半萜,分别鉴定为海兔阿普里醇(1)、劳藻过氧素(2)、海兔阿普里醛(3)、旷异溴花侧伯烯(4)、α-异花侧伯烯醇(5)、花侧伯烯醚(6)、月桂烷-11-烯-10-醇(7)、劳藻酚(8)、劳藻酚乙酰化物(9)、去溴劳藻酚(10)、异劳藻酚(11)、异劳藻酚乙酰化物(12)、约翰斯顿醇(13)、帕西菲醇(14)、10-溴-α-花柏烯(15)、10-溴-β花柏烯(16)、9-羟基-3-氯-4,10-二溴-α-花柏烯(17),并对所获得的倍半萜进行抗菌活性筛选.结论 化合物5和7为首次从冈村凹顶藻中分离得到;应用1D和2D NMR首次对化合物6的1H和13C NMR数据进行了全归属;化合物5和13对光滑假丝酵母菌显示了明显的抑制作用,其MIC80值分别为1和4μg·mL-1,与两性霉素B(2μg/mL)和氟康唑(1μg/mL)相当,而化合物2、8和9对新生隐球菌均具有一定的抑制作用;另外,化合物2、8～10、15和17对金黄色葡萄球菌均显示了不同程度的抑制作用,其中化合物8和9具有良好的杀菌活性,其MIC80值分别为2.3和10.5 μg/mL.
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深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评
目的 阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性.方法 采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物.采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性.结果 从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2'S)-4-甲氧基-3-(2'-甲基-3'-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物.化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100 μg·mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6％～43.6％之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性.结论 首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8 mg/L.首次报道3的2'S和8的11S绝对构型、8的13C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式-烯醇式互变异构的NMR证据.化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道.
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高纬北极真菌Penicillium sp.C-5次级代谢产物的研究
目的 对分离自北极Ny-(A)lesund地区径流沉积物中的1株真菌Penicillium sp.C-5的抗真菌活性成分进行研究.方法 采用柱层析和半制备型HPLC等多种色谱方法对其发酵产物进行分离纯化；运用MS、1 H-NMR和13C-NMR等波谱方法,结合文献对照,确定化合物结构.结果 从发酵液的乙酸乙酯萃取物中分得两个化合物,经鉴定为BE-31405和sordaricin.结论 2个化合物均为首次从北极微生物中分离得到.
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海洋真菌zp6次级代谢产物及其抗真菌活性研究
目的 对海洋真菌zp6发酵液的乙酸乙酯萃取部分及其抑菌活性进行研究.方法 采用硅胶柱色谱及高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及各种光谱技术进行结构鉴定,采用滤纸片法对分离到的化舍物进行抑菌活性研究.结果 从该菌中分离纯化得到8个化合物:(22E)-3β,5α,9α-三羟基-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(1)、5α,8α-环二氧-24-甲基麦角甾-6,22-二烯-3β醇(2)、赤藓糖醇(3)、腺嘌呤核苷(4)、(24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β三醇(5)、阿拉伯醇(6)、(7)、4-乙酰氧基苯甲酸(8).结论 化合物1和5具有抗真菌活性.
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农用抗真菌海洋微生物的筛选及放线菌T19-07活性代谢产物的初步研究
通过筛选获得具有拮抗植物病原真菌活性的海洋微生物菌株,并对其中一株海洋生境的结节链霉菌（Streptomyces nodosus）T19-07的活性代谢产物进行初步研究.方法 以植物病原真菌为靶标,采用平板对峙培养法筛选出活性菌株；再以抑菌活性为指标,考察较强活性菌株T19-07在5L发酵罐中的培养过程特征,并通过大孔吸附树脂XAD-16柱层析对活性物质进行分离提取,结合TLC生物自显影和HPLC快速确定代谢产物中的活性组分.结果 从31株海洋微生物中筛选出12株对多种植物病原真菌具有拮抗作用的菌株；确定了菌株T19-07的代谢产物中的主要抑菌活性物质,其相对分子质量为214,并且它对茄交链格孢霉的离体抑菌活性和已登记的化学农药异菌脲活性相当,MIC＜12.5μg·mL-1.结论 海洋微生物是寻找农用抗生素的重要资源,海洋放线菌T19-07产生的拮抗植物病原真菌物质具有较好的离体抑菌活性,具有进一步研究开发的潜力.
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来自南海红树林底泥放线菌(No.H83-3)的活性化学成分研究
目的 对从我国南海红树林底泥中分离的一株放线菌(No.H83-3)进行活性化学成分研究.方法 对H83-3发酵物的菌丝体采用90%乙醇提取和不同极性溶剂萃取,并对具有活性的氯仿部位进行研究.整个过程采用纸碟片法进行活性追踪分离,先后通过硅胶柱、开放性ODS柱以及制备型HPLC进行化合物的分离纯化;用NMR、MS等光谱方法,结合文献鉴定化合物的结构.结果 分离出6个化合物,并分别鉴定为衣霉素(tunicamycin)Ⅶ(化合物1)、衣霉素D2(化合物2)、衣霉素Ⅴ(化合物3)、衣霉素S15a(化合物4),衣霉素Ⅱ(化合物5),衣霉素U17a(化合物6).结论 化合物1～6均为首次从海洋放线菌中分离得到.
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南海红树林海泥中分离的抗真菌放线菌No.H75-11活性成分研究
目的 对我国南海红树林底泥来源的一株放线菌中的抗真菌活性成分进行研究.方法 以深部真菌感染的主要致病菌白色念珠菌(candida albicans)为指示菌,采用琼脂扩散法和硅胶柱、Sephadex LH-20等层析手段进行活性追踪分离.结果 从抗真菌活性菌No.H75-11中分离得到6个化合物,采用波谱学手段鉴定其结构分别为:过氧化麦角甾醇(1)、尿嘧啶(2)、[N.N'-(3,3'-二乙基二氨基甲酸酯)-(4,4'-二甲基)]-二苯基脲(3)、抗霉素Aa1(4)、抗霉素Aa2(5)和4-(2-羟基乙氧基)-3-甲氧基一苯甲酸(6).结论 化合物4和5为抗霉素(antimycin)家族成员,初步的活性测试表明其对白色念珠菌显示出明显的抑菌活性,化合物3与6为首次从天然界分离得到,本文首次报道了它们的核磁数据.
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海洋细菌Bacillus coagulans spp.heishijiaosis发酵液抗真菌活性及其机制
目的 对凝结芽胞杆菌黑石礁新亚种LU-B02产生的抗白色念珠菌活性物质的作用靶位及抑菌谱进行了研究.方法 采用山梨醇保护形态变异法结合扫描电镜超微结构观察研究了活性物质的作用靶位,小抑菌浓度(MIC)法比较了该菌发酵液对不同真菌的抑菌活性.结果 该活性物质抑制白色念珠菌细胞壁中的主要组分——葡聚糖的合成从而造成其细胞壁残缺.该活性物质具有抗真菌专一性,对革兰氏阳性代表菌金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性代表菌大肠杆菌等细菌均无抑制效果,而对人体病原真菌抑菌效果较为明显,尤其是对白色念珠菌的抑制效果较好.MIC测定表明白色念珠菌对LU-B02活性物质高度敏感,相当于斯皮仁诺8～16 μg,抑菌效价每毫升相当于3 500 U制霉菌素或洁尔阴活性的4倍.发酵液在酸性条件下加入0.2％冰片时,室温下存放6个月仍可保持良好的抗白色念珠菌活性.结论 凝结芽孢杆菌黑石礁新亚种(Bacillus coagulans spp.heishijiaosis)产生的活性物质在控制以白色念珠菌为主的真菌感染方面具有良好应用前景.
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2-氨基壬烷-6-甲氧基四氢萘盐酸盐体外抗氟康唑耐药白念珠菌活性研究
目的:考察2-氨基壬烷-6-甲氧基四氢萘盐酸盐(10b)对氟康唑耐药白念珠菌的体外抗菌活性.方法:采用美国临床和实验室标准协会(CLSI)推荐的微量液基稀释法考察10b对20株氟康唑耐药白念珠菌的抗菌活性.通过琼脂纸片扩散实验、时间生长曲线实验和MFC值测定,比较10b与酮康唑对氟康唑耐药白念珠菌SC5314R的体外抗真菌活性.通过罗丹明6G外排试验初步探讨10b可能的作用机制.结果:10b对氟康唑耐药白念珠菌的抗菌活性强于酮康唑,其作用机制可能与抑制药物流出泵外排功能有关.结论:10b化学结构新颖,对氟康唑耐药白念珠菌体外抗菌活性强大,值得深入探讨和研究.
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苦参碱体外抗真菌活性研究
目的 研究苦参碱体外抗真菌活性。方法 采用培养基药物浓度稀释法测定苦参碱对13株皮肤癣菌的小抑茵浓度(MIC)及小杀菌浓度(MBC)。结果 苦参碱对武汉羊毛状小孢子茵、武汉白色念珠茵38253的抑制能力好，MIC为0.78 μg/mL；对上海株絮状表皮癣茵、石膏样小孢子茵、大脑状毛癣茵，武汉株猴毛癣茵、白色念珠茵32035的抑制能力次之，MIC为3.125～6.25 μg/mL；对上海株羊毛状小孢子茵和武汉株近平滑念珠菌的MIC分别为12.5 μg/mL和25μg/mL；而对上海株红色毛癣菌、武汉株断发毛癣菌、武汉株红色毛癣菌、武汉株紫色毛癣菌的MIC大于50 μg/mL。苦参碱对13株皮肤癣茵的MBC与MIC相同。结论 苦参碱有较强的抗真菌活性，能抑制和杀灭羊毛状小孢子茵、白色念珠茵等多种真菌。
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两株蜚蠊肠道内生放线菌抗真菌活性初步研究和分类鉴定
目的 检测蜚蠊肠道内生放线菌WA2-4和WA2-5的抗真菌活性,并对菌株进行初步分类学鉴定.方法 采用牛津杯法测定菌株WA2-4和WA2-5发酵液对白色念珠菌和红色毛癣菌等真菌生长的影响,扫描电子显微镜观察菌株发酵液对受试真菌形态的影响,利用16S rDNA测序、Blast比对和构建系统发育树等方法,结合菌株形态学特征对菌株WA2-4和WA2-5进行初步分类学鉴定.结果 菌株WA2-4和WA2-5发酵液对白色念珠菌和红色毛癣菌的生长均有抑制作用;扫描电子显微镜结果显示菌株WA2-4和WA2-5发酵液破坏了白色念珠菌的细胞膜结构,使红色毛癣菌的菌丝断裂成碎片;初步分类学鉴定结果显示,菌株WA2-4和WA2-5分别为链霉菌属和戈登氏菌属,与其各自亲缘菌株的16S rDNA序列同源相似性分别为93.5％和92.3％,均低于98.2％,因此推断该两株菌株很有可能是新菌种.结论 蜚蠊肠道WA2-4和WA2-5放线菌具有抗真菌活性.
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23种中药对皮肤浅部真菌感染的体外抗真菌活性研究
目的:观察23种中药对石膏样小孢子菌和红色毛癣菌的体外抗真菌作用,并对其中抑菌效果明显的中药进行抗真菌药敏试验.方法:半固体药基混合法,微量稀释法.结果:部分中药对1种或几种真菌显示较强的抑制作用.结论:射干、菟丝子、黄连、黄柏、黄芩有较强的抗真菌活性.
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1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏与2%酮康唑乳膏和1%特比萘芬乳膏的体外抗真菌谱及抗真菌活性对比研究
目的 探讨含1%萘替芬-0.25%酮康唑的复方乳膏制剂的体外抗真菌谱与抗真菌活性,并与单一成分制剂2%酮康唑乳膏和1%特比萘芬乳膏比较.方法 选用临床分离致病真菌及马拉色菌标准株共14种29株,用琼脂扩散法作药敏试验.将各种培养基制成含2%琼脂的含菌平板,打孔后分别加入上述3种乳膏,培养7天后测定各含药孔周围的抑菌圈直径.结果 1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏对皮肤癣菌、各种念珠菌、申克孢子丝菌、裴氏着色真菌、禾谷镰刀菌、糠秕马拉色菌、球形马拉色菌和合轴马拉色菌等14种29株菌株,其均形成抑菌圈,抑菌圈直径均数为45.46 mm.2%酮康唑乳膏对上述实验菌株也均形成抑菌圈,抑菌圈直径均数为23.92 mm.1%特比萘芬乳膏对克柔念珠菌和白念珠菌菌丝态无抑菌圈形成,对其余实验菌株有抑菌圈形成,抑菌圈直径均数为29.81 mm.1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏的抑菌圈均数与2%酮康唑乳膏及1%特比萘芬乳膏的抑菌圈均数相比,其差异均有统计学意义(P=0.000).结论 含1%萘替芬～0.25%酮康唑的复方乳膏制剂体外抗真菌谱广于1%特比萘芬乳膏,抗真菌活性强于2%酮康唑乳膏及1%特比萘芬乳膏.
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维药地锦草软膏的体外抗真菌及其对豚鼠皮肤真菌感染的治疗作用研究
目的:对地锦草软膏进行体外抗真菌实验,测定其小抑菌浓度(MIC)值,观察地锦草软膏对豚鼠皮肤真菌感染的疗效.方法:采用NccLS<产孢丝状真菌的液基稀释抗真菌药敏试验参考方案(M38-P)方案,观察对红色毛癣菌(T.r)、石膏样毛癣菌(T.m)、石膏样小孢子菌(M.g)、絮状表皮癣菌(E.f)等临床常见皮肤癣菌的MIC,同时制备豚鼠皮肤红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、石膏样小孢子菌、絮状表皮癣菌感染模型,用地锦草软膏进行治疗并观察抗真菌效果.结果:地锦草软膏对石膏样毛癣菌、红色毛癣菌、絮状表皮癣菌、石膏样小孢子菌等4种30株具有不同程度的抑菌作用,对不同菌种的MIC90值范围为148～429μg/ml.其中对T.r的敏感性强,抗菌谱由强至弱以此为T.mbrum、T.mentographyres、E.floccosum、Mgypseum.同时地锦草软膏能够减轻真菌所致豚鼠皮肤病变程度,提高豚鼠治愈率和真菌镜检转阴率,其中大剂量疗效均较盐酸特比萘芬乳膏和空白对照组优.结论:地锦草软膏对临床常见皮肤癣菌具有显著的抗真菌作用,对豚鼠皮肤癣菌感染具有明显的抗真菌效果.
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百癣夏塔热体外抗真菌活性研究
目的:探讨百癣夏塔热(XTR)体外抗真菌的作用.方法:采用NCCLS推荐M-38P方案和M-27P方案分别测定171株临床常见皮肤癣菌和69株临床常见念珠菌的MIC值.参考MIC结果,选取对百癣夏塔热敏感的7种7株皮肤癣菌按文献方法进行杀菌试验.结果:XTR对171株皮肤癣菌的MIC90范围为1.024～2.048mg/ml,以毛癣菌属的敏感性比小孢子菌属高,抗菌谱由强至弱依次为T.rubrum 、T.mentagrophy- tys. 、T.tonsurance、 E.floccosum、 T.violaceum、 M.gypseum、 M.canis,1.024～2.048mg/ml是百癣夏塔热对皮肤癣菌的药敏分界点标准.结论:百癣夏塔热是一个皮肤癣菌的抑菌药.
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两性霉素B脂质体体内外毒性及抗真菌活性的研究
对自制的两性霉素B脂质体的体内外毒性以及抗菌活性进行了研究.结果表明,将两性霉素B制成脂质体后,其对红细胞的溶血作用较市售注射剂有明显的降低;小鼠急性毒性试验的结果表明,两性霉素B脂质体的LD50为(14.89±2.18)mg/kg,约为市售注射剂LD50的6倍,其急性毒性显著下降;体外抗菌活性研究表明,两性霉素B脂质体保持了与市售注射剂相同的体外抑菌、杀菌活性.
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微量液基稀释法测定化合物特苄康唑的体外抗真菌活性
参照美国国家临床试验标准化委员会(NCCLS)提出的标准,以氟康唑、酮康唑和布替萘芬为对照,用微量液基稀释药敏试验方法,测定特苄康唑对12种临床常见真菌的低抑菌浓度(MIC80).结果除烟曲霉外,特苄康唑对其他11种真菌的MIC80均在4mg/L以下,其体外抗真菌活性明显优于氟康唑,尤其对酵母的抗菌活性是氟康唑的8～256倍,与酮康唑作用相当.结论:特苄康唑在体外具有广谱、高效的抗真菌活性,有进一步研究的价值.
