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深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评
目的 阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性.方法 采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物.采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性.结果 从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2'S)-4-甲氧基-3-(2'-甲基-3'-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物.化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100 μg·mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6％～43.6％之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性.结论 首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8 mg/L.首次报道3的2'S和8的11S绝对构型、8的13C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式-烯醇式互变异构的NMR证据.化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道.
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深海来源曲霉属真菌CXCTD-06-6a次级代谢产物中的肿瘤细胞增殖抑制活性成分研究
目的 对一株来源于深海的曲霉属真菌CXCTD-06-6a发酵产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定.方法 采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以MTT法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果 从菌株CXCTD-06-6a的发酵产物中分离得到5个单体化合物(1～5),其化学结构分别鉴定为averufin(1)、averufanin (2)、ergosterol peroxide(3)、versiol(4)和5-hydroxy-2-methoxybenzoic acid(5),其中化合物1和3对P388和HeLa细胞具有增殖抑制活性.本文首次报道了化合物2和5对P388、A549和HeLa细胞以及1和4对P388细胞的增殖抑制测试结果.结论 深海微生物是寻找活性物质的重要资源.
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深海来源的微生物抗肿瘤活性筛选及次级代谢产物的初步研究
目的 对来自深海的海水、海泥样品进行了微生物分离并通过抗肿瘤活性筛选获得活性菌株,并研究活性菌株c2b的次级代谢产物.方法 从样品中选择性分离得到真菌,并采用海虾生物致死法和人体慢性艇性白血病细胞(K562)为筛选模型对分离得到真菌的发酵产物进行抗肿瘤活性筛选;采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备HPLC等分离手段对c2b菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及渡谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果与结论 从深海来源的样品中共分离获得29株真菌,其中7株具有细胞毒活性;从c2b活性菌株的发酵产物中分离得到6个单体化合物(1～6),其化学结构分别鉴定为N-乙酰色氨(1),chrysogine(2),过氧化麦角甾醇(3),5,8-epidioxy-24-methylcholesta-6,22-dien-3β-ol(4),cerevisterol(5)和(4E,8E)-N-[(2'R,3'E)-2'-hydroxy-3'-hexadecenoyl]-1-O-β-D-glycopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadiene(6),其中化合物3,4对小鼠乳腺癌细胞(tsFT210)具有中等强度的细胞毒活性.
