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豆腐果苷衍生物W0620实验性抗抑郁作用量效关系研究
目的:观察豆腐果苷衍生物W0620对悬尾小鼠不动时间的影响并初步探讨其剂量与效应关系.方法:应用行为绝望抑郁模型--小鼠悬尾实验研究不同剂量W0620对实验小鼠不动时间的影响,同时应用小鼠自主活动实验观察不同剂量w0620对中枢兴奋作用的影响.结果:5.91、17.73、53.20、159.60 mg/kg 4个剂量组对小鼠自主活动均无影响(P0.05),17.73、53.20、159.60 mg/kg 3个剂量组能明显缩短悬尾实验中小鼠的不动时间(P<0.01).W0620的对数剂量与抗抑郁药效呈现s型量效关系,药效动力学参数如下:Emax80.79 s、Ebase12.13 s、K 9.16 mg/kg、H3.38、ED50 9.16 mg/kg、E50 46.46 s、ED8013.81mg/kg、E80 67.05 s、ED90 17.56 mg/kg、E9073.92 s.结论:W0620有明显抗抑郁作用,其量效关系符合S型曲线,无明显中枢抑制作用.
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大鼠在体肠灌流模型对豆腐果苷在体吸收的初步研究
目的 应用大鼠在体肠灌流模型对豆腐果苷吸收机制进行研究.方法 该实验在建立豆腐果苷在Krebs-Ringer缓冲液中的检测方法,及应用752紫外分光光度计测定Krebs-Ringer缓冲液中酚红溶液浓度的基础上,应用大鼠肠灌流模型研究豆腐果苷的吸收情况.结果 通过该模型对豆腐果苷在大鼠十二指肠上部至回肠下部肠段中2 h内吸收情况的研究发现,豆腐果苷吸收迅速,15～20 min吸收即可达到平台.结论 该实验建立了大鼠小肠灌流模型,并且将该模型用于豆腐果苷吸收情况的初步研究,为揭示豆腐果苷体内处置情况奠定了基础.
关键词： 大鼠小肠灌流模型 HPLC 752紫外分光光度计 豆腐果苷 -
豆腐果苷理化常数的测定
目的:测定豆腐果苷油水分配系数、溶解度和pKa值等理化常数.方法:参照<中国药典>(2005版)相关方法测定豆腐果苷在不同水溶液及不同有机溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法测定豆腐果苷的pKa值;采用摇瓶法测定豆腐果苷在不同的pH下的表现油水分配系数.结果:豆腐果苷属微溶药物,且在乙醚、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中几乎不溶;豆腐果苷显弱酸性,pKa值为5.65±0.13.豆腐果苷的表观油水分配系数随pH值的升高而降低,且符合logP=-0.021 1pH-1.017 4的函数关系.在生理条件pH 7.4时,豆腐果苷表观油水分配系数为0.067.在(25±0.1)℃条件下,豆腐果苷真实油水分配系数为0.0834.结论:豆腐果苷是一种脂溶性较差的弱酸性微溶药物.
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紫外-可见分光光度法测定豆腐果苷片中间体中豆腐果苷的含量
目的:建立测定豆腐果苷片中间体中豆腐果苷含量的方法.方法:采用紫外一可见分光光度法,在270 nm波长处测定并计算其中豆腐果苷的含量.结果:豆腐果苷检测浓度的线性范围为4.05～12.15μg·mL-1(r=0.999 9);平均回收率为99.81%,RSI)=0.35%.结论:本方法简便快速、准确,可用于豆腐果苷片中间体的质量控制.
关键词： 紫外-可见分光光度法 豆腐果苷片中间体 豆腐果苷 含量测定 -
反相高效液相色谱法测定犬血浆中豆腐果苷的质量浓度
目的 建立测定犬血浆中豆腐果苷质量浓度的反相高效液相色谱(RP-HPKC)法.方法 以0.05 mol/L NaH2PO4缓冲液(调pH=3.5)-甲醇(77:13)为流动相,犬血浆样品经乙腈沉淀蛋白萃取后,采用RP-HPLC法测定犬血浆中豆腐果苷的质量浓度.结果 犬血浆中豆腐果苷质量浓度的线性范围为0.025～5.000 μg/mL,平均相对回收率为88.16%～97.56%,日内和日间精密度的RSD均小于12.38%,豆腐果苷的检测限为10 ng/mL.结论 所建立的检测方法简便、快速、灵敏度高,适用于豆腐果苷的药代动力学研究.
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豆腐果苷抗抑郁作用研究
目的:初步探讨豆腐果苷的抗抑郁作用.方法:采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验研究豆腐果苷的抗抑郁作用.结果:在开野实验中,各剂量豆腐果苷对小鼠自主活动无显著影响;在小鼠悬尾实验和强迫游泳实验中,豆腐果苷20mg/kg能明显缩短小鼠悬尾不动时间和游泳不动时间,10mg/kg、30mg/kg能明显缩短小鼠悬尾不动时间.结论:豆腐果苷对"行为绝望"动物模型有明显抗抑郁作用.
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豆腐果苷抗抑郁活性的研究
目的:探讨豆腐果苷的抗抑郁作用.方法:60只昆明种小鼠,雄性,随机分为6组,每组10只.分别为豆腐果苷四种剂量组(20、30、40、50 mg·kg-1),阳性对照组盐酸丙米嗪(IMI,45 mg·kg-1),空白对照组(蒸馏水),各组分别灌胃相应药物.观察6 min,小鼠悬尾实验记录后5 min内给药组和对照组小鼠累计不动时间,小鼠强迫游泳实验记录后4 min内给药组和对照组小鼠累计不动时间.采用小鼠悬尾实验及小鼠强迫游泳实验方法研究豆腐果苷的抗抑郁作用.结果:在小鼠悬尾实验和小鼠强迫游泳实验中,与空白对照组比较,豆腐果苷在30 mg·kg-1剂量下能明显缩短小鼠的悬尾不动时间(P＜0.05),在30、50mg· kg-1剂量下能明显缩短小鼠强迫游泳的不动时间(P＜0.05).结论:豆腐果苷在行为绝望动物模型中呈现抗抑郁作用.
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4-取代亚甲基苯基-β-D-吡喃阿洛糖苷的合成及其镇静活性
目的 寻找更多具有镇静活性的潜在药物.方法 以豆腐果苷为原料,通过其醛基与甲基酮Shimdt-Claisen缩合、与肼类、胺类缩合得到新的化合物,并进行了药理活性筛选.结果和结论 共合成了14个豆腐果苷衍生物,均未见文献报道.其结构经1HNMR,IR和MS(HRMS)确认.药理证明所合成的化合物均具有镇静活性,其中部分化合物具有良好的镇静活性.
关键词： 豆腐果苷 Schimdt-Claisen缩合 合成 药理 -
HPLC法测定豆腐果苷滴丸中豆腐果苷的含量
目的:建立高效液相色谱法测定豆腐果苷滴丸中豆腐果苷含量的方法.方法:采用Aglient SB-C18柱(4.6×250mm,5μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(10:89:1),流速1.0mL·min-1,检测波长270nm,柱温40℃.结果:豆腐果苷在0.1011～2.022μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.99998),平均回收率100.74%,RSD为2.44%(n=9).结论:本法简单、快速、分析结果准确、专属性强,可用于豆腐果苷滴丸的质量控制.
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豆腐果苷对大鼠坐骨神经压迫性模型机械痛敏和热痛敏的影响
目的:观察豆腐果苷(helicid)对坐骨神经慢性压迫性模型(CCI)大鼠机械性缩足反射阈值(MWT)和热缩足潜伏期(TWL)的影响;探讨豆腐果苷在神经病理疼痛中的调节作用.方法:将32只180～220 g Wistar雄性大鼠随机分为4 组(n=8);分别为Sham 组(假手术组)、CCI 组(CCI 模型组)、豆腐果苷低剂量组(H1)和豆腐果苷高剂量组(H2).4 组分别于CCI手术前1 天、CCI手术后第10 天灌胃给药,1 次/d,连续10天测定后肢MWT和TWL.结果:CCI手术后第9天Sham 组、CCI 组、H1 组、H2组MWT和TWL 值分别与术前基础值比较,Sham组无差异(P＞0.05),CCI 组、H1 组、H2组均有差异(P＜0.05),CCI模型制作成功.给药后第1～10 天,H1 组、H2 组MWT 和TWL值分别与CCI 组组间比较,MWT 和TWL 明显升高(P＜0.05),H2 组较H1 组保持较高水平.结论:口服豆腐果苷能剂量依赖性提高CCI 大鼠机械性缩足反射阈值,延长热缩足潜伏期;可延缓大鼠神经病理性疼痛的形成.
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豆腐果苷对疼痛大鼠脊髓背角c-fos表达的影响
目的:观察豆腐果苷(helicid)对坐骨神经慢性压迫伤(CCI)后大鼠的镇痛作用及脊髓c-fos表达的影响.方法:32只Wistar雄性大鼠随机分为4组(n=8);分别为Sham组、CCI组、H1组和H2组.4组分别于CCI手术前1天、手术后第9天进行实验,测后肢的机械痛阈值(MWT).H1组和H2组手术后10天开始给药,测定1、3、5、7、10天后肢MWT,第14天取大鼠脊髓腰膨大部位免疫组化染色检测Fos免疫阳性细胞.结果:豆腐果苷可明显提高CCI模型大鼠的疼痛阈值(P＜0.05),抑制由疼痛所引起的脊髓背角c-fos表达增强的效应(P＜0.05).结论:口服豆腐果苷能剂量依赖性提高CCI大鼠疼痛阈值,降低机械痛觉过敏,抑制神经损伤后脊髓背角c-fos的表达.
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反相高效液相色谱法测定豆腐果苷分散片的含量及有关物质
目的:建立测定豆腐果苷分散片的含量及有关物质的高效液相色谱法.方法:采用Diamond C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为1.11%醋酸水溶液-乙腈(85:15),流速为1.0 mL·min-1,检测波长270 nm.结果:豆腐果苷的浓度在1.98～39.6 μg·mL-1范围内线性良好(r=1.000);方法的低检测限为0.05 ng(S/N=3);低、中、高3种浓度的回收率(n=3)分别为99.6%(RSD=0.8%),100.3%(RSD=0.6%),100.0%(RSD=0.6%);各杂质峰与主峰达到基线分离.结论:此法操作简便、灵敏、准确,重复性好,适用于豆腐果苷分散片的含量及有关物质的测定.
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HPLC法测定豆腐果苷片中豆腐果苷的含量
目的:建立HPLC法测定豆腐果苷片中豆腐果苷含量.方法:采用C18柱(5 μm,4.6 mm×250 mm),以水-冰醋酸-乙腈(94∶1∶5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长270 nm.结果:豆腐果苷在0.5～60μg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.9999.方法的精密度、重复性、回收率、稳定性均较为理想.结论:方法简单灵敏、重复性好,可作为豆腐果苷片的含量测定方法.
