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  • 氧化苦参碱的理化常数

    作者:杜松;邓英杰;梁伟

    目的测定氧化苦参碱的溶解度、解离常数(pKa)、油-水分配系数(P)等理化常数,指导药物剂型的合理设计.方法按<中华人民共和国药典>溶解度的测定方法测定氧化苦参碱在不同溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法、分光光度指示剂法测定氧化苦参碱的pKa值;采用摇瓶法测定氧化苦参碱在不同pH下的表观油-水分配系数.结果氧化苦参碱在水、0.15 mol·L-1柠檬酸溶液、0.15 mol·L-1碳酸钠溶液、甲醇、氯仿中溶解良好,在质量分数为20%的氢氧化钠溶液、石油醚和乙酸乙酯中溶解度都很低;电位滴定法、分光光度指示剂法测得氧化苦参碱pKa分别为6.98、6.71;氧化苦参碱表观油-水分配系数随着pH值的增加而增加,其真实油-水分配系数为0.2.结论氧化苦参碱是一个亲水性很强的弱碱性药物.

  • 豆腐果苷理化常数的测定

    作者:贺建昌;郎丽巍;张青;董丽春;陈芳;徐贵丽

    目的:测定豆腐果苷油水分配系数、溶解度和pKa值等理化常数.方法:参照<中国药典>(2005版)相关方法测定豆腐果苷在不同水溶液及不同有机溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法测定豆腐果苷的pKa值;采用摇瓶法测定豆腐果苷在不同的pH下的表现油水分配系数.结果:豆腐果苷属微溶药物,且在乙醚、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中几乎不溶;豆腐果苷显弱酸性,pKa值为5.65±0.13.豆腐果苷的表观油水分配系数随pH值的升高而降低,且符合logP=-0.021 1pH-1.017 4的函数关系.在生理条件pH 7.4时,豆腐果苷表观油水分配系数为0.067.在(25±0.1)℃条件下,豆腐果苷真实油水分配系数为0.0834.结论:豆腐果苷是一种脂溶性较差的弱酸性微溶药物.

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