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白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸生物利用度研究
目的：研究白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸的生物利用度。方法：分别单剂量口服给药白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸（200 mg／kg），采用 LC-MS 法测定大鼠血药浓度，根据大鼠体内血药浓度经时过程，计算相应的药代动力学参数。结果：白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸 AUC 分别为574.82和1776.32μg／（L·h）。结论：白头翁总皂苷制成羟丙基-β-环糊精包合物微丸后生物利用度显著提高。
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白头翁总皂苷溶解性能考察
目的:考察白头翁总皂苷及其指标成分在不同试剂中的溶解情况,研究在各溶剂中,总皂苷溶解度、指标成分溶解度以及总皂苷分散情况三者之间的关系.方法:运用沉淀法、指标成分含量测定法、粒径测定法对总皂苷溶解度、指标成分溶解度以及混悬液粒径进行测定.结果:白头翁总皂苷及其指标成分在各溶剂中的溶解能力为甲醇＞人工结肠液＞人工小肠液＞蒸馏水＞人工胃液；混悬液粒径为人工胃液＞蒸馏水＞人工小肠液＞人工结肠液＞甲醇.结论:白头翁总皂苷及其指标成分在甲醇中溶解度较大,人工胃液中相对小,混悬液的粒径变化趋势与溶解度变化趋势基本呈反相关.
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固体分散技术和包合技术对白头翁总皂苷增溶作用研究
目的:考察固体分散技术及包合技术对白头翁总皂苷(白头翁总皂苷)溶出性能的影响并初步探讨其机制.方法:采用熔融法制备白头翁总皂苷-PEG 4000固体分散体,用冷冻干燥法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,通过IR,DSC,NMR鉴定固体分散体及包合物性质,并采用小杯法测定了固体分散体及包合物的溶出度.结果:IR,DSC,NMR的结果表明形成了固体分散体及包合物;溶出度大小依次为包合物＞固体分散体＞原料药.结论:包合技术能显著提高白头翁总皂苷的溶出性能,而固体分散技术对其增溶作用不明显.
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白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物结肠靶向微丸的制备
目的:制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸.方法:采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物,再以制粒-滚圆法制备微丸,利用Glatt流化床进行包衣.结果:白头翁总皂苷微丸2h溶出度为16.0％,而包合物微丸0.5h溶出度达91.9％.以Eudragit S100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12％时,包衣效率高,几乎无黏结现象,包衣微丸在人工胃液中2h几乎无药物释放,人工小肠液4h药物累积释放度小于15％,人工结肠液4h药物累积释放度大于90％.结论:白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征,可进一步研制成口服结肠靶向制剂.
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白头翁总皂苷结肠定位固体分散体制备
目的 制备白头翁总皂苷结肠定位固体分散体.方法 采用溶剂法制备白头翁总皂苷固体分散体,以体外累计释放度为评价指标,采用单因素方法筛选制备工艺及处方,并采用电子扫描显微镜(SEM)、红外光谱(IR)对制备的固体分散体进行分析.结果 SEM和IR分析结果显示白头翁总皂苷和Eudragit S100形成了固体分散体.体外释放度结果显示载药量在20％时指标成分在pH 1.0溶液中2h基本不释放,在pH 6.8溶液中4h累积释放度小于16％,在pH7.8溶液中2h累积释放大于86％.结论 所制备的固体分散体达到了结肠定位的效果.
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白头翁总皂苷对体外培养的日本血吸虫幼虫及成虫的作用
目的 探讨白头翁总皂苷(Pulsatilla chinensis (Bunge) Regel saponins,PRS)对不同发育阶段的日本血吸虫的体外杀灭效果.方法 日本血吸虫3h和7、14 d童虫及成虫分别用0、1、5、10、20、30μg/ml PRS及30 μg/ml吡喹酮(PZQ)孵育4、24、48、72 h后,观察虫体变化及状态;用扫描电镜观察30 μg/ml PRS及PZQ孵育4h内的日本血吸虫成虫的体表变化.结果 PRS对日本血吸虫3h和7、14d童虫及成虫的体外杀灭效果呈时间和剂量依赖性.经30 μg/ml PRS作用4h后,日本血吸虫童虫及成虫全部死亡;死亡虫体颜色发暗,形态发生改变且虫体不透明.扫描电镜观察发现,PRS作用后的日本血吸虫成虫体表有不同程度损伤.结论 传统中草药PRS可能对日本血吸虫感染有一定的治疗和预防作用,有希望成为新的抗血吸虫药物.
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白头翁总皂苷对日本血吸虫糖原、蛋白质及酶的作用
目的 观察白头翁总皂苷 (Pulsatilla chinensis (Bunge) Regel saponins,PRS) 对小鼠体内日本血吸虫(Schistosoma japonicum) 的糖原、蛋白质、碱性磷酸酶 (alkaline phosphatase,AKP)、酸性磷酸酶 (acid phosphatase,ACP)、超氧化物歧化酶 (superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase,GR) 的影响.方法小鼠感染日本血吸虫尾蚴后42 d,尾静脉一次性注射25 mg/kg PRS药液,24 h后灌注冲虫收集虫体,检测糖原、蛋白质的含量及AKP、ACP、SOD、GR的活性.结果感染日本血吸虫尾蚴的小鼠给药24 h后,体内雌虫和雄虫的糖原含量较对照组减少45.52%、23.2%,蛋白质含量较对照组减少9.84%、10.66%,药物作用后,AKP、ACP、SOD、GR的活力均明显下降,雄虫的抑制率分别为33.89%、29.25%、17.15%、60.77%;雌虫的抑制率各为43.5%、47.78%、36.68%、63.24%.结论 PRS对日本血吸虫的代谢有一定的影响.
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白头翁总皂苷与青蒿琥酯或者吡喹酮联用对日本血吸虫的杀灭作用
目的 观察比较吡喹酮(PZQ)、青蒿琥酯(Art)单独给药及与白头翁总皂苷(PRS)联合用药对血吸虫的杀灭效果.方法 小鼠感染血吸虫后分为:PZQ组(35 d给药)、PZQ+PRS组(35、36 d给药)、Art组(35 d给药)、Art+PRS组(35、36 d给药)及感染对照组,另设空白对照组,感染后42 d剖杀小鼠观察肝脏形态变化并计算减虫率、减雌率及肝减卵率.结果 PZQ+PRS组小鼠肝脏与正常鼠外观相似:色泽鲜红、外表光滑平整,质地柔软,无虫卵结节,而其他实验组均存在一定程度的虫卵结节,且肝脏呈灰色、表面凹凸不平整.PZQ+PRS组减虫率为90.7％,高于PZQ组的80.0％,差异有统计学意义(P＜0.05);Art+PRS组减虫率为63.0％,高于Art组的56.1％.PZQ+PRS组减雌率为89.3％,优于PZQ组的85.1％,差异有统计学意义(P＜0.05);Art+PRS组的减雌率73.4％,优于Art组的58.5％.各组减虫率、减雌率、肝减卵率与感染对照组比较差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 PZQ、Art与PRS联合应用可增强其抗血吸虫的作用.
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加压提取白头翁皂苷的动力学研究
皂苷类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物，具有比较强的生物活性和药理作用。本文采用加压溶剂提取法提取白头翁皂苷，以皂总苷提取率为指标，在单因素基础上采用星点设计实验优化提取工艺，并研究白头翁皂苷的提取动力学模型。结果表明白头翁总皂苷佳工艺条件为提取压力2.72 MPa，温度118.24℃，时间64.20 min，在此条件下，提取率为8.16%，加压提取白头翁皂苷其提取过程符合动力学方程lnC=λ+γlnt。
