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玉竹总皂苷降血糖作用实验研究
目的 研究玉竹总皂苷(total saponins from Polygonatum odoratum,TSPO)对正常小鼠和四氧嘧啶高糖小鼠血糖的影响.井探讨其降血糖机制.方法 侧定TSPO对α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制率;研究TSPO对正常小鼠和四氧嘧啶吮高糖小鼠空腹血糖和灌胃淀粉后血糖的影响.结果 TSPO能够显著性抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率为58 % ; TSPO对正常小鼠血糖没有明显影响,但使其糖耐量曲线趁于平缓;TSPO 能够显著提高四氧嘧啶高糖小鼠的糖耐量,并显著降低其空腹血糖.结论 TSPO有α-葡萄糖苷酶抑制作用,对四氧嘧啶高糖小鼠有降血糖作用.
关键词： 玉竹 α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖耐量 空腹血糖 -
α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展
从作用原理、临床应用的药品种类和研究现状等方面概括α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路.
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 -
α-葡萄糖苷酶抑制剂与常见药物联用的不良反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠上段的α-葡萄糖苷酶延缓碳水化合物的吸收,从而改善餐后血糖.α-葡萄糖苷酶抑制剂在临床上常与其他降糖药物或心血管药物联合使用.本文通过系统地回顾国内外近年有关α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他降糖药物或心血管药物联用的临床研究及病例报道,对药物联用安全性进行分析,以期为临床合理用药、保证临床用药安全提供科学依据.
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 降糖药物 心血管药物 药物不良反应 药物代谢动力学 -
补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取工艺研究
目的 确定补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂的佳水提工艺.方法 采用α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性测定,以抑制率为指标,以水浴温度、提取时间、固液比为考察因素,通过正交试验确定佳提取工艺.结果 佳提取工艺为固液比1:30(g·mL-1),回流时间30 min,水浴温度100 ℃.结论 所得工艺简便易控,可用于提取补骨脂中α-葡萄糖苷酶抑制剂.
关键词： 补骨脂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 正交试验 炮制 -
海洋无脊椎动物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究
目的 对青岛地区的海洋无脊椎动物粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制荆的初步筛选.方法采用α-葡萄糖苷酶抑制剂活性筛选模型,对采自青岛沿海的33种海洋无脊椎动物乙醇粗提物进行了活性筛选.结果33种海洋无脊椎动物粗提物中,宥10种具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性.其中海筒螅、海燕、刺参和毛蚶的粗提物表现出较强的活性,在浓度为0.6 mg·mL-1时,分别为56.1%、67.3%、62.2%、66.3%.结论某些海洋无脊椎动物中存在具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分,值得进一步研究开发.
关键词： 海洋无脊椎动物 α-葡萄糖苷酶抑制剂 筛选 -
海藻提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步筛选
α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅能调节体内糖代谢,还具有抗HIV和抗病毒感染的作用.对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用.本文采用快速灵敏的比色法,对青岛沿海20种常见大型海藻的脂溶性提取物的酶抑制活性进行了初步筛选.结果发现所有的海藻的脂溶性提取物对α-葡萄糖苷酶都有一定的抑制活性,其中松节藻、扁江蓠、海头红、叉开网翼藻和肠浒苔等藻类提取物对α-葡萄糖、苷酶的抑制活性比较显著,抑制率达到60%以上.从总体上看红藻提取物活性相对较强,而褐藻提取物活性相对较弱.从活性测定结果来看,很有希望从海藻提取物中发现新的α-葡萄糖苷酶抑制剂.
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 大型海藻 活性筛选 -
α-葡萄糖苷酶抑制剂及其临床应用研究进展
糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病，是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱，以高血糖和尿糖为特征，进而导致多系统、多脏器损害的综合征。目前世界上患者已超过1．7亿，成为心血管和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病［1］。临床上将其分为两种类型，而2型糖尿病（非胰岛素依赖型）超过90％。近来研究发现，糖尿病发病过程中先出现的症状往往是餐后高血糖，特别是2型糖尿病。餐后高血糖不仅极易诱发各种并发症，还极大地提高了糖尿病患者病死率。所以，降低餐后血糖是预防糖尿病、减少并发症和降低病死率的重要措施［2］。
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿病 药理研究 -
穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶抑制活性及机制研究
目的 测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并初步判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型.方法 利用体外酶促反应测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性；利用Lineweaver - Burk双倒数作图法初步判断穿心莲内酯衍生物炎琥宁和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型.结果 体外酶促实验得到炎琥宁的IC50为0.14mmol/L；阿卡波糖组与空白组的Lineweaver - Burk直线交点情况类似于竞争性抑制,与文献报道一致；炎琥宁组与空白组的Lineweaver - Burk直线交点情况类似于非竞争性抑制.结论 穿心莲内酯衍生物炎琥宁在体外对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,初步判断其抑制类型属于非竞争性抑制.
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 穿心莲内酯衍生物 非竞争性抑制 炎琥宁 -
桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响
目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％；5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％；在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％；250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.
关键词： 桑叶提取物 α-葡萄糖苷酶抑制剂 降糖作用 -
凤尾草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离及结构鉴定
目的 筛选并鉴定凤尾草中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分.方法 采用薄层生物自显影技术,对凤尾草水提取物的二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇三个化学部位进行α-葡萄糖苷酶抑制活性物质筛选.利用制备薄层色谱及凝胶柱色谱法对上述筛选结果进行目标分离和制备,应用核磁共振及质谱对上述分离的单体化合物进行结构鉴定.结果 乙酸乙酯与甲醇两个化学部位的薄层板上均能观察到类白色或淡黄色抑制斑点区;对抑制的斑点进行目标分离,鉴定出3个蕨素类,分别为:乙酰蕨素B(1),蕨素C(2),蕨素C-3-0-β-D-葡萄糖苷(3).结论 3个蕨素类化合物为凤尾草α-葡萄糖苷酶抑制活性物质.
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 凤尾草 分离与结构鉴定 -
桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性及餐后血糖的影响
目的 研究桑枝水提物中降糖活性部位和化学成分.方法 以α-葡萄糖苷酶为靶点,酶标仪检测分析,结合各种柱层析法对具有强抑制作用的桑枝活性部位进行分离,确定活性成分;体内实验以正常雄性ICR及实验性糖尿病小鼠为实验对象,以阿卡波糖为阳性对照,采取鼠尾尖血测血糖值的方法进行糖耐量实验.结果 桑枝水提物用AB-8型大孔吸附树脂粗分,穿透液(未被吸附)部位及硅胶柱乙酸乙酯∶无水乙醇(1∶4)洗脱部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强,其抑制率分别为36.97％和59.93％;分离纯化得到的化合物(1-脱氧野尻霉素)对d-葡萄糖苷酶的抑制效果达到IC50为0.004mg/L,其对正常小鼠和糖尿病小鼠均能很好的降低其餐后血糖水平.结论 桑树水提物有抑制α-葡萄糖苷酶活性及降低小鼠餐后血糖水平的作用.
关键词： 桑枝 1-脱氧野尻霉素(DNJ) α-葡萄糖苷酶抑制剂 餐后血糖 -
民族药材土大黄中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究
目的 研究贵州民族药材土大黄对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对其中的活性成分(组份)进行初步筛选.方法 采用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型,测定土大黄总提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并对土大黄提取物的各溶剂提取部位进行活性筛选；进而对活性较强的乙酸乙酯部位进行活性追踪的化学成分研究.结果 土大黄总提取物具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,其IC50为1.1 μg/ml;土大黄提取物的乙酸乙酯部位(IC50=0.22 μg/ml)具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,活性强于阳性药阿卡波糖(IC5o=175.97 μg/ml).进一步从土大黄的乙酸乙酯部位分离纯化后得到2个单体化合物和1个活性组分:其中化合物1鉴定为大黄酚(TDH-1),化合物2鉴定为土大黄苷(TDH-2)；体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选结果表明,活性组分3(TDH-3)具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性(C5o=1.15 μg/ml),其活性强于阳性药阿卡波糖.结论 从土大黄乙酸乙酯部位分离得到的活性组分(TDH-3)具有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂进一步研究和开发.
关键词： 土大黄 α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿病 -
α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗糖尿病的研究进展
糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合征,系因胰岛素分泌绝对或相对不足及靶组织对胰岛素敏感性降低,引起机体糖、脂肪、蛋白质、水和电解质等一系列代谢紊乱,临床以高血糖为主要共同标志.久病可引起多系统损害,病情严重或应激时可发生急性代谢紊乱如酮症酸中毒等.
关键词： 糖尿病 α-葡萄糖苷酶抑制剂 -
倍欣对Ⅱ型糖尿病患者的降糖效果和安全性评价
目的: 评价对于使用饮食疗法和口服降血糖药物不能完全控制的Ⅱ型糖尿病患者,合并使用倍欣的降糖效果及安全性.方法:选择Ⅱ型糖尿病患者34例,原用降糖药物不变,加用倍欣0.2 mg,tid,治疗两个月.结果:倍欣治疗后,空腹血糖、餐后2 h血糖和糖化血红蛋白水平均明显下降(P<0.01).结论:倍欣与其它降糖药合用能明显降低餐后血糖和空腹血糖及糖化血红蛋白水平,对体重、肝肾功能无明显影响,也未见其他明显不良反应,耐受性好,为Ⅱ型糖尿病患者优先选择的降糖药物.[
关键词： Ⅱ型糖尿病 倍欣 血糖 α-葡萄糖苷酶抑制剂 -
植物来源α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究新进展
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道糖类吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.近年来,从天然资源中寻找新的α-葡萄糖苷酶抑制剂已成为防治糖尿病的研究热点.本文综述了近5年来植物来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂,为进一步寻找新的、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据.
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 天然产物 糖尿病 -
血竭提取过程中金属元素的迁移与对α-葡萄糖苷酶抑制力的相关性
用有机溶剂提取和水煎提取两种方法得到血竭α-葡萄糖苷酶抑制剂若干不同部位,测得其对α-葡萄糖苷酶的半抑制量ID50;用火焰原子吸收法对所含五种金属元素进行定量分析.结果表明,在用有机溶剂法提取α-葡萄糖苷酶抑制剂过程中,金属元素发生明显的规律性迁移;而在水煎过程中钙、镁含量随提取次数的增加而减少;相应的α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性亦呈规律性变化.
关键词： 血竭 α-葡萄糖苷酶抑制剂 金属元素 提取 -
五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较
目的:比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药.方法:采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较.结果:五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用强.结论:一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响.
关键词： α-葡萄糖苷酶 α-葡萄糖苷酶抑制剂 中药材 -
木槿叶化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究
目的:研究木槿叶的化学成分和抑制α-葡萄糖苷酶活性.方法:通过大孔树脂柱、硅胶柱色谱、SephadexLH-20色谱等技术分离化合物,通过理化数据和1H-NMR、13 C-NMR鉴定化合物结构,并以96微孔板检测活性.结果:从木槿叶乙醇提取物中鉴定了15个化合物,分别为:β-谷甾醇(1) 、β-胡萝卜苷(2)、β-香树脂醇(3)、齐墩果酸(4)、豆甾-4-烯-3-酮(5)、木栓酮(6)、syriacusin A(7)、山柰酚(8)、异牡荆素(9)、牡荆素(10)、芹菜素(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷(13)、牡荆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、芦丁(15).结论:以上化合物均为首次从木槿叶中分离得到.以阿卡波糖为阳性对照,α-葡萄糖苷酶抑制活性成分筛选结果显示,化合物7和9对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用较强,其IC50分别为39.03±0.38、32.12±0.62 mg/L,抑制率分别达到94.95％、97.15％.
关键词： 木槿叶 化学成分 α-葡萄糖苷酶抑制剂 -
甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究
目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.
关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 甘草 -
微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂国内外生产情况及市场分析
由于生活水平的提高,糖尿病的发病率日益上升,其已成为人类健康的三大杀手之一,为其寻求高效的治疗药物,已成为当今的主流话题.自从发现阿卡波糖,α-葡萄糖苷酶抑制剂作为一种新型的降糖药物出现在人类面前,并且在治疗糖尿病,尤其是针对2型糖尿病有独特的优势.本文通过对微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的调研,了解阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇3种α-葡萄糖苷酶抑制剂当今市场情况,运用SWOT分析方法预测其市场前景,期望能为相关企业生产经营方向的选择、医院临床用药及政府指导性定价等提供导向.
