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正交设计法优化胸腺五肽固相合成工艺

刘璐;张莉;张庆云;韩香;宋月英;郝鹤

摘要: [目的]寻找固相合成胸腺五肽的较优工艺条件.[方法]采用Fmoc保护策略固相合成胸腺五肽,应用正交设计试验法,选取7种因素,每个因素选取2个水平,用高效液相色谱法确定生成物中胸腺五肽的产率,考察产率这一指标.[结果]胸腺五肽较优的合成条件为:氨基酸的用量比为1:3、哌啶的浓度为20%、脱保护基时间为30 min、缩合剂DCC与HOBt的用量比为2:1、缩合时间为6 h、裂解剂TFA的浓度为95%、裂解时间为30 min.哌啶的浓度、缩合剂DCC与HOBt的用量比、氨基酸的用量比为影响反应的主要因素.合成产率可达到38.4%.[结论]该合成工艺操作简便、周期短、产率较高、经济可行.

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