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抗菌新药替米考星在兽医临床应用简介
替米考星(Tilmicosin)化学名为4A-O-脱(2,6-二去氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃已基)-20-脱氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)泰乐菌素,又名20-去氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)脱碳霉糖泰乐菌素,是一种以泰乐菌素为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素,二十世纪八十年代由英国Elanco动物保健品公司首先开发成功.该产品及制剂已经被美国FDA批准,并收载于美国药典USP24版.替米考星原料系1992年3月在美国上市,专用于治疗牛呼吸系统感染、猪支原体、胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌等引起的感染和畜禽类滑液霉形体、支原体的感染性疾病,其预混剂(商品名为Pulmotil)于1995年11月获准在英国上市,美国、澳大利亚、西班牙、意大利和巴西均获准注册销售,其溶液(商品名为Pulmotil?AC)已在马来西亚、意大利、美国、菲律宾、泰国获准上市销售.在我国,美国礼来公司有用于猪的替米考星预混剂产品销售.近年来,替米考星原料药和制剂产品的国产化研制开发进展迅速,目前国内已有浙江海正药业股份有限公司、中牧股份有限公司等兽药企业在进行新产品开发申报.
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替米考星不同用药途径对猪气喘病防治效果的观察
目的:对气喘病阳性猪,按替米考星不同用药途径分为阶段性预防用药组、育肥期治疗用药组、不用药对照组.通过测定育肥结束时各组临床症状得分统计、屠宰时肺部损伤得分统计及血清抗体等指标来对比不同用药途径替米考星对猪气喘病的防治效果.结果:阶段性预防用药组和对照组相比,呼吸道症状减轻显著(P＜0.05),屠宰肺损伤得分明显降低(P＜0.05),出栏体重明显升高(平均90.7kg/头).但育肥期治疗用药组与不用药对照组相比,各项指标均无显著差异.试验证明猪气喘病的临床防治应以阶段性预防用药为好.
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紫外分光光度法测定替米考星的含量
目的与方法紫外分光光度法测定替米考星的含量.结果替米考星水溶液的大吸收波长为291 nm.在此波长下,替米考星水溶液工作曲线回归方程为A=0.022 39C+0.009 46,相关系数r=0.999 7,浓度在0.00～51.60μg/ml范围内与吸光度值呈良好的线性关系,加样平均回收率为(101.7±3.8)%,RSD为3.7%.结论该方法操作简便易行,结果准确,可用于替米考星的含量测定.
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替米考星口服后在肉鸭体内的生物利用度研究
目的 为了解替米考星在肉鸭体内的药代动力学特性及生物利用度,为替米考星在临床应用作出正确评价与指导.方法 8只健康成年北京肉鸭,采用静脉注射和口服两种途径分别以替米考星5mg/kg和20mg/kg体重剂量给药,进行体内药代动力学研究,计算其生物利用度.动物给药后72h内分点采血,用反相高效液相色谱法测定不同时间点血浆中的药物浓度.采用3p97药代动力学软件处理数据,替米考星两种给药途径的药时数据均符合二室开放模型.结果 静脉注射给药(5 mg/kg体重)的主要药代动力学参数:t1/2α为0.076±0.0098 h、t1/,2β为7.31±0.63 h、AUC为4.50±0.30/μg·ml-1·h-1、CL(s)为1.12±0.069/L·kg-1·h-1;口服给药(20 mg/kg体重)的主要药代动力学参教:t1/2α为1.76±0.49 h、t1/2β为25.70±4.74 h、t1/2ka为0.090±0.0092 h、AUC 为14.03±2.54/μg·ml-1·h-1、CL(s)为1.46±0.22/L·kg-1·h-1、tmax为0.47±0.035 h、Cmax为0.75±0.056μg/ml、F为78.47%±0.15%.结论 通过剂量较正法计算出口服给药后在肉鸭体内的生物利用度为78.47%±0.1483%,表明替米考星口服给药在肉鸭体内吸收良好.
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替米考星Eudragit L100纳米粒的制备及体外评价
目的 研究Eudragit L100纳米粒的制备工艺和处方,并考察其包封率和体外释放度.方法 以Eudragit L100为高分子载体材料,以替米考星为模型药物,采用溶剂非溶剂法制备纳米粒.用透射电镜观察其形态,纳米粒度仪测定其粒径分布,用透析袋法测定纳米粒的包封率,动态透析法研究其体外释放度.结果 制备的纳米粒为结构致密的球体,且均匀规整,平均粒径为(45.6±4.8)nm左右.包封率为达95％以上,载药量(20.64±0.36)％.替米考星纳米粒的体外释药具有显著的pH敏感性,且具有一定的缓释效果.结论 溶剂非溶剂法制备了均匀规整、包封率高、且具有一定缓释效果的替米考星纳米粒.
关键词： 替米考星 纳米粒 Eudragit L100 包封率 -
液相色谱-串联质谱法检测动物源性食品中8种大环内脂类药物残留量
建立了动物源性食品(肌肉、肝脏、肾脏、水产品、蜂蜜)中红霉素、林可霉素、替米考星、泰乐菌素、螺旋霉素、克林霉素、吉他霉素、交沙霉素8种大环内脂类药物残留量的液相色谱-串联质谱检测方法.样品经乙腈提取,正已烷脱脂,20%甲醇水溶液复溶,Oasis HLB固相萃取柱净化后,利用液相色谱-串联质谱进行定性定量分析.8种大环内酯类药物的定量限均为5μg/kg,在5μg/kg,10μg/kg,15 μg/kg三个添加水平,总体平均回收率为74.7%-110.8%,总体相对标准偏差为2.59%-9.47%.该方法快速简便、准确度和灵敏度高、重复性好,适用于动物源性食品中大环内酯类药物的检测.
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替米考星的研究进展
替米考星是近年来国内外新兴的一种治疗禽畜类疾病效果较好的兽药.它的抗菌谱与大环内酯类抗生素相似,药物动力学特征较为优良,具有给药量少、半衰期长等特点.对革兰氏阳性菌等部分菌类能起到很好是抑制作用,同时还能提高动物自身的免疫力,它是一种经济、安全、有效的畜禽常用抗菌和促进生长的新型兽药,本文对替米考星进行了简要综述.
