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莫西沙星阴道泡腾栓的毒理学和药效学研究
目的:研究莫西沙星阴道泡腾栓(MVES)对豚鼠的毒理学和药效学.方法:对豚鼠分别采用单次及多次阴道给药.进行急性毒性和刺激性试验,并用3种质控致病菌感染豚鼠阴道,再用MVES治疗,并评价药效.结果:豚鼠给药前后全身状态无明显变化,刺激反应评分为0分;MVES低、中、高(23.5、47.0、94.0 mg/kg)剂阴道给药对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和淋球菌的总转阴率分别为73.3%、83.3%和98.3%,与环丙沙星(75.0%)比较,与低剂量相当.无显著性差异(P＞0.05),但量效关系明显.结论:MVES用于豚鼠疗效安全,未见明显毒性;时豚鼠质控致病菌阴道感染疗效明显.
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苦参连翘有效部位制备阴道泡腾栓的工艺及含量测定
目的:研制以苦参与连翘的有效部位为主要成分的阴道泡腾栓,并建立该制剂的含量测标准及方法.方法:以苦参碱和连翘萜烯为药用成分;运用酒石酸、酒石酸氢钾、碳酸氢钠、硼酸为泡腾剂的因素;鲸蜡醇、海藻酸钠、十二烷基硫酸钠为稳泡剂的因素;混合脂肪酸甘油酯为基质,运用正交设计对处方辅料参数进行筛选,考察制剂的稳定性,以高效液相色谱法测定苦参碱的含量.结果:本制剂泡沫量大、泡沫均匀细腻,且pH值与阴道生理的pH值较接近,制剂中的含量测定方法可靠.结论:栓剂中药物释放快、药效持续时间长,是用于治疗妇女阴道炎的较好剂型,所制订的质量控制方法可行.
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头孢曲松钠阴道泡腾栓的制备及含量测定
目的:制备稳定的头孢曲松钠阴道泡腾栓并建立其定量检测方法.方法:采用正交设计法对头孢曲松钠阴道泡腾栓的处方和定量检测实验条件进行筛选.结果:影响处方稳定性大小因素为基质＞泡腾剂＞乳化剂,佳组成为聚氧乙烯40硬脂酸酯、磷酸二氢钠-碳酸氢钠、聚山梨醇酯-80;含量测定影响因素大小为硫酸用量＞加热时间＞磷钼酸用量,佳条件为硫酸4.0 mL,磷钼酸6.0 mL,加热时间60 min;方法平均加样回收率为99.22%,RSD为1.33%.结论:组方合理;含量测定方法准确、经济、实用.
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复方氟替阴道泡腾栓的制备及其质量控制
目的:制备复方氟替阴道泡腾栓,并进行质量控制.方法:以盐酸氟罗沙星、替硝唑为主药制成复方氟替阴道泡腾栓,采用高效液相色谱法同时测定两种主药含量,并初步考察其稳定性和家兔阴道刺激性.结果:所制栓剂为淡黄色圆锥形,鉴别、检查项均符合2010年版《中国药典》相关要求,每粒泡腾栓含氟罗沙星200 mg、替硝唑500 mg;氟罗沙星和替硝唑的检测质量浓度线性范围分别为10.0～80.0 μg/ml(r=0.998 6)和20.0～160.0 μg/ml(r=0.999 4),平均回收率分别为99.90％(RSD=0.57％,n=3)、99.94％(RSD=0.23％,n=3);该制剂于5、25、35℃下放置3个月稳定性指标未见明显变化;局部用药对家兔阴道无明显刺激性.结论:该制剂制备工艺可行,质量稳定可控.
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加替沙星阴道泡腾栓的药效学研究
目的研究加替沙星阴道泡腾栓(GVES)的药效学.方法用3种常见致病菌感染豚鼠阴道,再用GVES治疗,治疗后评价药效,包括治疗后病原体转阴率和阴道病变治愈率.结果GVES低、中、高剂量(23.5,47.0,94.0mg/kg)阴道给药对金黄色葡萄球菌的转阴率分别为90.0%,100%,100%,对大肠杆菌的转阴率分别为95.0%,100%,100%,对淋球菌的转阴率分别为75.0%,95.0%,100%,总有效率分别为81.14%,88.00%,100%.总有效率与环丙沙星(85.71%)无显著性差异(P＞0.05).结论GVES对豚鼠致病菌阴道感染疗效明显.
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盐酸洛美沙星阴道泡腾栓药效学实验研究
目的:探讨盐酸洛美沙星阴道泡腾栓的动物药效学.方法:观察该制剂大白兔阴道局部用药的毒性作用及其对大白鼠细菌混合感染性阴道炎的治疗作用.结果:该制剂对大白兔阴道无刺激性,对大白鼠阴道金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、淋球菌的混合感染有明显治疗作用.结论:盐酸洛美沙星阴道泡腾栓对动物阴道细菌混合性感染安全有效.
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盐酸洛美沙星阴道泡腾栓的研制及毒理药效学试验
盐酸洛美沙星(LFLX)是广谱抗菌药[1],对阴道细菌感染疗效显著,但口服本品片剂或胶囊200mg,妇女性组织药物浓度只有2.39～4.04μg/g[2],我们研制的LFLX阴道泡腾栓,能在阴道吸水发泡,把主药迅速分散到阴道的每一角落,包括子宫颈等感染菌可到之处,同样剂量药效却更明显.
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盐酸洛美沙星阴道泡腾栓的研制及质量控制
目的:考察盐酸洛美沙星阴道泡腾栓的稳定性,为制定其有效期提供依据.方法:通过光照、高湿、高温、低温影响因素试验,恒温、恒湿加速试验及室温留样观察,并测定洛美沙星含量及有关物质含量,观察该制剂的稳定性.结果:盐酸洛美沙星阴道泡腾栓怕光、怕湿,用铝塑包装后,加速试验和室温留样观察结果表明,其发泡量、洛美沙星含量、有关物质(分解产物)含量相当稳定.结论:盐酸洛美沙星阴道泡腾栓组方合理,以铝塑包装,质量稳定,有效期可达2年.
