首页 > 文献资料
-
新型口服抗凝药物依度沙班
依度沙班为新型口服抗凝药,于2015年1月8日经美国FDA批准用于降低非瓣膜性心房颤动患者的卒中和系统性栓塞风险.本文对其作用机制、药理学、药动学、临床评价、用法用量、安全性、不良反应等方面作了综述.
-
新型口服抗凝药预防心房颤动相关卒中的研究进展
心房颤动是常见的心律失常之一，可导致卒中，且心房颤动相关卒中的危害严重。口服华法林是预防心房颤动患者发生卒中的有效措施，但华法林治疗窗窄，且易与多种食物、药物发生相互作用。新型口服抗凝药（达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班、贝曲西班）克服了华法林的一些缺点，且能更好地降低心房颤动患者卒中及出血风险，有望成为临床预防心房颤动患者卒中事件的新选择。
-
新型口服抗凝药的药理学特点及其应用
新型口服抗凝药(NOAC)与食物或其他药物相互作用少,可快速起效,生物利用度高,药代动力学确切,个体差异小,抗凝效果稳定,颅内出血并发症减少,患者服药依从性好,可用于长期治疗,且多数研究证实了NOAC对预防非瓣膜性房颤(NVAF)患者卒中、静脉血栓栓塞症(VTE)的有效性和安全性.
-
新型口服抗凝药在非瓣膜性房颤治疗中的应用
抗凝治疗是房颤病人卒中预防的关键.华法林是预防卒中的经典抗凝药,推荐用于有卒中或短暂性脑缺血史的高危房颤病人.由于其起效慢、治疗剂量范围窄、药物食物相互作用多、需常规监测凝血和调整剂量,限制了其在临床的广泛应用.因此,新型口服抗凝药(new oral anticoagulants,NOACs)达比加群、利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班凭借其剂量固定、无需常规监测凝血、药物食物相互作用少、颅内出血并发症少等优势脱颖而出,引起广泛重视.本文拟从药理学、临床研究及临床应用现状等角度阐述上述NOACs对非瓣膜性房颤的价值及意义.
-
达比加群酯与利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班用于非瓣膜病房颤患者预防卒中的有效性和安全性比较
目的 根据临床相关研究文献,以华法林为共同对照组,间接比较达比加群酯与利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班用于非瓣膜病房颤(NVAF)患者预防卒中的有效性与安全性差异.方法 直接选用新型口服抗凝药(NOACs)与华法林比较的4项Ⅲ期临床试验研究,提取每项试验中卒中或体循环栓塞、主要出血等有效性和安全性终点事件的发生率,用Bucher法对4种NOACs的有效性和安全性进行间接比较.结果 与达比加群酯(110 mg,bid)组相比,利伐沙班组卒中或体循环栓塞事件发生率无显著差异,主要出血事件发生率升高(HR 1.30,95％CI 1.06～1.60);达比加群酯(110 mg,bid)组卒中或体循环栓塞事件和主要出血事件发生率与阿哌沙班组和高剂量依度沙班组相当,但低剂量依度沙班组主要出血事件风险更低(HR 0.59,95％CI 0.48～0.72).与达比加群酯(150 mg,bid)组相比,利伐沙班组卒中或体循环栓塞事件发生率较高(HR 1.33,95％CI 1.02～1.75),阿哌沙班组主要出血事件发生率较低(HR 0.74,95％CI 0.61～0.91),低剂量依度沙班组卒中或体循环栓塞发生率较高(HR 1.71,95％CI 1.30 ～ 2.25),主要出血发生率较低(HR 0.51,95％CI 0.41～0.62);高剂量依度沙班组卒中或体循环栓塞事件和主要出血事件发生率和达比加群酯(150 mg,bid)组相当.结论 在有效性方面,达比加群酯(150 mg,bid)优,阿哌沙班与之相当.在安全性方面,低剂量依度沙班优,阿哌沙班和达比加群酯(110 mg,bid)次之,利伐沙班出血风险高.
-
新型抗凝药依度沙班的药理作用及临床评价
依度沙班是凝血Xa因子直接抑制剂,于2015年1月8日由美国FDA批准上市,用于减少非瓣膜性房颤卒中和全身性栓塞的风险.依度沙班可每日1次口服给药,血药浓度平稳,患者依从性好,与其他药物的相互作用相对较少,使用方便,无须常规监测,大多数患者无需调整剂量.
-
依度沙班预防骨科大手术后静脉血栓栓塞的meta分析
目的 比较依度沙班与低分子肝素预防骨科大手术后静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的有效性和安全性.方法 检索Cochrane Library、PubMed、EMBASE、中国知网、万方和维普科技期刊等数据库.收集依度沙班与低分子肝素预防骨科大手术后VTE随机对照试验.应用RevMan 5.3.5软件进行分析.结果终纳入5项研究,涉及2 585例患者.依度沙班组总VTE发生率[RR=0.47,95％CI(0.38,0.56),P＜0.000 01]、无症状性深静脉血栓发生率[RR=0.47,95％CI(0.31,0.71),P=0.0004]均低于低分子肝素组.依度沙班组总出血事件发生率高于低分子肝素组[RR=1.22,95％CI(1.01,1.49),P=0.04].亚组分析发现依度沙班不同剂量组总VTE发生率均低于低分子肝素组,15mg组、30mg组与低分子肝素组总出血事件发生率差异均无统计学意义.结论 依度沙班预防骨科大手术后VTE优于低分子肝素,但增加了总出血事件发生率.15,30mg依度沙班可能为较安全剂量.
-
顶空气相色谱-质谱法测定依度沙班原料药中遗传毒性物质
目的 建立内标法测定依度沙班原料药中遗传毒性杂质甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、甲磺酸异丙酯的含量.方法 采用顶空气相色谱-质谱法,以DB-WAX毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm)为色谱柱,程序升温,高纯氦气为载气,流速为0.6 mL?min-1,进样口温度为110℃,进样方式为分流进样,分流比为20:1;顶空进样,平衡温度为60℃,平衡时间为30 min,进样体积1 mL;检测器为质谱检测器,离子源为EI源,离子源温度为200℃,接口温度为150℃,扫描方式为选择离子检测,电子能量为70 eV.结果 甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯和甲磺酸异丙酯在0.05～3.0μg?mL-1(r≥0.9985)浓度范围内线性关系良好,加样回收率分别为96.4％,96.1％和96.5％,RSD分别为2.0％,1.9％,1.9％(n=6).结论 该方法简便、快速、灵敏度高、专属性好,可为依度沙班原料药的质量控制提供参考依据.
-
新型抗凝血药物能全面代替华法林吗?
查阅国内外关于新型抗凝血药物、华法林在预防和治疗血栓方面的新文献,结果表明新型抗凝血药物对于中重度肝肾功能损伤的患者需要禁用、或者需要调整剂量、没有拮抗药、没有方便的监测血药浓度的手段,从而限制其使用;华法林在以下几类患者的治疗中有优势:①更换机械瓣膜;②肌酐清除率＜25 ml·min-1;③瓣膜病变;④体质量大于120kg或者小于60kg;⑤肝炎活动期.因此,新型抗凝血药物不能全面代替华法林.
-
新型口服抗凝药在伴有慢性肾脏疾病的非瓣膜性房颤患者中抗凝的研究进展
心房颤动是常见的心律失常疾病,持续48 h即可形成血栓,血栓脱落可导致动脉栓塞,其中90％是缺血性脑卒中,而慢性肾脏疾病可进一步增加房颤患者的卒中和出血风险.因此,在伴有慢性肾脏疾病的非瓣膜性房颤患者中的抗凝尤为重要.华法林用于肾功能不全的房颤患者虽可减少血栓栓塞的发生率,但是随着肾功能的恶化,华法林可增加出血的风险,且维持国际标准化比值(INR)在目标范围的时间非常困难.与华法林相比,新型口服抗凝药物能显著地降低卒中、颅内出血和死亡风险.然而新型口服抗凝药物在轻度、中度、重度,甚至血液透析房颤患者的应用仍存在争议.
-
依度沙班对比华法林预防房颤患者卒中疗效及出血风险的Meta分析
目的：系统评价依度沙班对比华法林预防房颤患者卒中的疗效及出血风险，为临床提供循证参考。方法：计算机检索Cochrane图书馆、Medline、EMBase、中国期刊全文数据库、万方数据库、中文科技期刊数据库，纳入依度沙班对比华法林预防房颤患者卒中疗效及出血风险的随机对照试验（RCT），按纳入与排除标准选择文献和提取资料，采用Rev Man 5.3统计软件对卒中发生率和大出血发生率进行Meta分析。结果：共纳入13项RCT，包括24950例患者。Meta分析结果显示，依度沙班组患者卒中发生率[RR＝0.97，95％CI（0.88，1.08），P＝0.60]和大出血发生率[RR＝0.84，95％CI（0.59，1.19），P＝0.33]与华法林组比较，差异均无统计学意义。但亚组分析表明，当依度沙班日剂量＞30 mg时，依度沙班组卒中发生率显著低于华法林组[RR＝0.84，95％CI （0.72，0.97），P＝0.02]；当依度沙班日剂量为30 mg时，依度沙班组大出血发生率显著低于华法林组[RR＝0.46，95％CI（0.35，0.61），P＜0.001]，差异均有统计学意义。结论：相较于华法林，较高日剂量（＞30 mg）的依度沙班可更有效地预防卒中的发生，而低日剂量（30 mg）的依度沙班可减少大出血风险。
-
新型Xa因子抑制剂——依度沙班在心房颤动患者抗凝治疗中的研究进展
心房颤动是常见的心律失常,也是缺血性卒中的主要危险因素之一.一直以来华法林都是心房颤动患者预防脑卒中和系统性血栓的一线抗凝药,但由于其治疗窗窄、药物及食物之间相互作用,需频繁监测国际标准化比值等不足,限制了其在临床上的应用.新型口服抗凝药如达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班目前均已上市,且广泛用于非瓣膜性心房颤动患者预防脑卒中和系统性血栓的治疗中.依度沙班是新的用于抗凝治疗的Xa因子抑制剂,实验结果显示,依度沙班在非瓣膜性心房颤动患者预防脑卒中及系统性血栓事件上效果不亚于华法林,总的出血事件及心血管死亡事件发生率更低.现对依度沙班的临床研究及临床应用进展做一综述.
