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直接Xa因子抑制剂贝曲沙班
心脑血管疾病已成为全球致病和致死率高的疾病之一,血栓形成是心脑血管疾病的主要诱因。传统的抗凝药物以肝素和华法林为主,但存在出血、血小板减少的明显不良反应。Xa 因子处于内源性凝血和外源性凝血通路的中心位置,并且每分子的Xa因子可活化产生约1000分子的凝血酶,Xa因子抑制剂的出现为抗凝药物的发展提供了新的方向。贝曲沙班是一种口服的直接Xa因子抑制剂,也是目前唯一经肾脏排泄少的药物,在一系列研究中显示出良好的治疗前景。主要从贝曲沙班的药物概况、相关背景、合成路线、作用机制、临床研究等方面进行介绍。
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新型口服抗凝药的药理学特点及其应用
新型口服抗凝药(NOAC)与食物或其他药物相互作用少,可快速起效,生物利用度高,药代动力学确切,个体差异小,抗凝效果稳定,颅内出血并发症减少,患者服药依从性好,可用于长期治疗,且多数研究证实了NOAC对预防非瓣膜性房颤(NVAF)患者卒中、静脉血栓栓塞症(VTE)的有效性和安全性.
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预防静脉血栓栓塞的口服新药贝曲沙班
贝曲沙班是新型的口服Xa因子抑制剂,由美国食品和药物管理局于2017年6月23日批准上市,用于因急性内科疾病住院患者预防静脉血栓栓塞及并发症的发生,是目前经肾脏排泄少的抗凝药,可用于严重肾功能不全的患者.本文对贝曲沙班的药效学、药动学、临床试验及安全性等作一综述.