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Riociguat
肺高压是一种进行性、致死性疾病,其特征是肺动脉压升高,导致血管重构、右心肥大和心衰.研究表明,肺高压与内源性血管扩张剂NO的产生受损有关.Riociguat是首个新一类可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,它直接刺激sGC,增强其对低水平NO的敏感度.目前应用本品对肺动脉高压(PAH)患者进行Ⅲ期临床、对慢性血栓栓塞性肺高压(CTEPH)患者进行II期临床研究,表明疗效好,易耐受,不良反应轻微.
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肺动脉高压治疗药riociguat的合成
目的 合成肺动脉高压治疗药物riociguat.方法 以2-氟溴苄为起始原料合成2-氟苄肼(2);以草酸二乙酯为起始原料合成氰基丙酮酸乙酯的钠盐(3);2和3关环后再经过5步反应合成1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9);以苯胺和丙二腈为起始原料合成苯偶氮丙二腈(10);9和10关环后再经过催化氢化、烷氧酰基化、甲基化得到目标化合物dociguat.结果与结论 目标化合物和中间体的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR确认,总收率为7.64%.
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肺动脉高压药物治疗进展
肺动脉高压(PAH)是一类以各种肺内或肺外疾病引起的,以肺动脉压力(PAP)和肺血管阻力(PVR)进行性升高为特征,终导致右心功能受损、甚至死亡的严重疾病.其主要病理机制是血管收缩、血管重塑及原位血栓形成[1].在PAH靶向治疗出现前,特发性PAH(IPAH)平均生存时间仅为2.8年,而自1992年依前列醇应用于临床以来,PAH治疗取得了重要的进步,但总体来说,仍不尽理想.随着越来越多基础研究及临床试验的开展,一些新型治疗药物及治疗模式逐渐显现出巨大的潜力,为治疗PAH提供了更为广泛的选择.
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肺动脉高压治疗药Riociguat
肺动脉高压(pulmonary hypertension,PH)是一种临床常见病症,病因复杂,可由多种心、肺或肺血管疾病引起,其发生时肺动脉压增加,从而导致血管重构、右心负荷增大以及心脏衰竭.目前的治疗方法有限,患者的生存率较低.