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心脏术后低心排的治疗进展
心脏手术后低心排的高死亡率一直困扰着临床各界.传统疗法以维持左室及体循环血管功能,改善氧的供需平衡作为重要内容.通常应用的正性肌力药如多巴胺(DA1)、多巴酚丁胺、肾上腺素,血管扩张剂,以及主动脉内气囊反搏等支持疗法,疗效不佳.近年来,学者们注重正性肌力药的血管作用,对有降低前后负荷特性的磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂如依诺昔酮、匹罗苷酮、甲腈吡酮及氯吡酮的应用研究增多.
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依诺昔酮对家兔SMAO模型中血流动力学相关指标的影响
目的:探讨依诺昔酮对肠系膜上动脉闭塞性(SMAO)休克兔血流动力学的影响.方法:健康家兔被复制成肠系膜上动脉夹闭(superior mesenteric artery occlusion,SMAO)休克模型后,随机分为两组,每组8只.对照组(A组):于松夹后休克时经颈外静脉持续泵入生理盐水0.1 ml/kg·min);治疗组(B组):于松夹后休克时经颈外静脉缓慢静注依诺昔酮50 μg/kg(10 min内注完),继续以0.5 μg/(kg·min),持续泵入.实验期间分别于夹闭前(-1 h)、松夹后休克即时(0 h)、松夹后休克1 h、2 h定时记录心率(heart rate,HR)、平均动脉压(mean arterial bloodpressure,MAP)及肠系膜上动脉血流量(superior mesenteric artery blood flow,SMAF).结果:依诺昔酮能显著增加SMAO休克兔肠系膜上动脉血流量,显著改善SMAO休克的血液动力学状态及缺血脏器的血供.结论:依诺昔酮能显著解除SMAO模型对家兔血流动力学相关指标的影响.
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小剂量依诺昔酮与多巴酚丁胺治疗扩张型心肌病疗效观察
扩张型心肌病(DCM)是弥漫性心肌损害所致泵功能减退的慢性疾患,主要表现为心脏扩大、心力衰竭和心律失常.由于心肌损害常较广泛,对洋地黄类强心药的疗效差且易中毒,还由于DCM病程早期β受体向上行调节,后期下行调节[1,2],对多巴酚丁胺(Dob)易出现耐药现象,疗效也较差.我们应用依诺昔酮静滴治疗DCM 32例,并与Dob治疗组30例对照,以探讨依诺昔酮对DCM的临床疗效.
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依诺昔酮的合成工艺改进
以溴丙酮为原料经缩合、水解、环合反应得到4-甲基咪唑-2-酮,后者再与对甲硫基苯甲酸缩合制得目标产物依诺昔酮.其结构经质谱、1H-NMR等确证,总收率为34.14%.改进后的工艺简便,原料易得,易于工业化生产.
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毛细管气相色谱法测定依诺昔酮原料药中6种有机溶剂残留量
目的:建立测定依诺昔酮原料药中6种有机溶剂(乙醇、丙酮、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲苯)残留量的方法.方法:采用毛细管气相色谱法.色谱柱为DB-1301毛细管柱;柱温采用程序升温;氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃;载气为高纯氮气;进样口温度为200C;分流比为10∶1;顶空进样,加热温度为100℃,加热时间为40 min;进样瓶装量为2ml.结果:乙醇、丙酮、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲苯在各自检测质量浓度范围内线性关系良好(r=0.999 6～0.999 9);平均回收率为99.9％～101.3％(RSD=0.76％～1.89％,n=3);检测限分别为0.04、0.11、0.21、0.07、0.16、0.08 ng;3批样品中只检出乙醇.结论:建立的方法快速、灵敏、准确,可用于依诺昔酮原料药中有机溶剂残留量测定.
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依诺昔酮的合成
目的 改进依诺昔酮的合成工艺.方法 以较为廉价的乙酰乙酸乙酯为起始原料,经一系列的反应得到4-甲基咪唑-2-酮,再与对甲巯基苯甲酰氯经傅克反应得到目标化合物.结果 和结论改进后的方法可提高产品的收率,同时工艺简单,原料价廉,适合大规模生产,收率可达10%,较文献高;终产物结构经1HNMR、13CNMR、MS确证.
关键词： 强心药 依诺昔酮 4-甲基咪唑-2-酮 对甲巯基苯甲酸 合成
