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白芍饮片趁鲜切制产业化生产工艺研究
目的:优选白芍饮片趁鲜切制产业化生产工艺客观技术参数.方法:以芍药苷、芍药总苷为质量评价指标,结合白芍饮片外观性状,系统考察白芍饮片佳切片程度和厚度、干燥温度、干燥时间与干燥方式等,并通过中试生产,建立白芍饮片的产业化生产工艺客观技术参数.结果:初步建立鲜白芍和白芍煮后趁鲜切制产业化生产工艺,即取鲜白芍或煮制后白芍,分档,投入滚筒脱皮机内刮去外皮后,置低温烘干机60℃烘9h至近干时(白芍药材在其含水量为28％～ 32％时),取出,以适量水喷淋后,闷润2～3h,切1.5～2 mm薄片,再60℃低温烘干,放凉,密封包装.结论:白芍饮片趁鲜切制产业化生产工艺稳定,有效避免了硫黄熏制和浸润软化,产品质量较好.
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芍药总苷高效液相色谱指纹图谱研究
目的研究芍药总苷的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法.方法利用HPLC-DAD方法,梯度洗脱,测定了10批芍药总苷样品.色谱条件为:SupelcosilTM LC-18分析柱(5 μm,150 mm×4.6 mm),柱温25 ℃,流动相A为乙腈;流动相B为水(磷酸调pH为3.0),流动相A梯度洗脱(10%～45%乙腈),分析时间为50 min,时间为0,5,25,27,38,40, 50 min,A(%)为10,15,18,30,35,40, 40%.结果 10批芍药总苷样品得到的色谱指纹图谱有22个共有峰,可分为3个部分:保留时间0～5 min处,出现3个小峰;保留时间5～20 min处,有8个峰,其主要特征峰5,6和7均在此区域,通过与标准品的保留时间及紫外光谱比较,5和6号峰分别鉴定为芍药内酯苷和芍药苷;保留时间20～36 min处,有11个峰,另一个主要特征峰12在此区域.强峰为6号峰,其次为12,5和7,相对峰面积比值为5∶6∶7∶12＝0.267～0.348∶1∶0.108～0.135∶0.405～0.537.相同色谱条件下测定了白芍药材的HPLC图谱,其结果与芍药总苷有很好相关性.结论芍药总苷的指纹图谱特征性及专属性强,可结合含量测定用于全面控制芍药总苷的质量,确保每批产品的均一性.
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芍药总苷对6MV-X射线放射性食管炎模型大鼠的作用研究
目的 研究芍药总苷对6MV-X射线放射性食管炎模型大鼠的影响.方法 取健康雄性Wistar大鼠,用6MV-X射线单次照射建立放射性食管炎模型,空白组大鼠17只不接受射线照射.按照体重将造模成功大鼠随机分为4组,每组17只:模型组、对照组和低、高2个剂量实验组.模型组和空白组给予0.9％ NaCl 2 mL,tid;对照组给予西药合剂(0.9％ NaCl 250 mL+利多卡因3.2mL+地塞米松1.6 mg+硫酸庆大霉素5.12万单位)2 mL tid;低、高2个剂量实验组分别给予2,6 mg·mL-芍药总苷溶液2 mL,tid,均连续给药8d.用光学显微镜观察食管组织病理变化并评分,用酶联免疫吸附法测定血清Ⅲ型前胶原(PC Ⅲ)、转化生长因子β1(TGF-β1)水平,用蛋白质免疫印迹法检测食管组织神经生长因子(NGF)、酪氨酸蛋白激酶A(TrkA)蛋白、P75蛋白表达水平.结果 给药后,空白组、模型组、对照组和低、高2个剂量实验组食管组织病理变化程度评分分别为0,(4.24±0.58),(2.15±0.26),(1.08±0.15),(0.53±0.07)分,这5组的血清PC Ⅲ水平分别为(40.73±5.24),(90.48±10.38),(71.23±8.72),(58.46±7.66),(49.36±6.12) μg·L-1,这5组的食管组织NGF蛋白表达水平分别为0.54±0.07,1.32±0.18,1.13±0.12,0.84 ±0.11,0.69±0.08,组间比较差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 芍药总苷能够减轻6MV-X射线放射性食管炎模型大鼠的病理损伤程度,降低血清PCⅢ、TGF-β1水平,防治食管纤维化,其作用可能与降低NGF及其受体TrkA蛋白和P75蛋白的表达水平有关.
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芍药总苷缓解大鼠实验性肠易激综合征的作用及机制研究
目的 明确芍药总苷对肠易激综合征(IBS)的治疗效果,并初步探究芍药总苷改善IBS腹痛腹泻症状的分子机制.方法 采用束缚应激刺激和皮下注射新斯的明法分别构建大鼠腹泻和小鼠腹痛模型,基于上述2种模型考察不同剂量芍药总苷对腹痛腹泻症状的改善效果.采用胰蛋白酶、白介素-1β(IL-1β)刺激法分别构建肠上皮Caco-2细胞屏障功能紊乱模型及Caco-2细胞炎症模型,并通过上述模型初步探索芍药总苷对肠上皮细胞状态和功能的调控作用.结果 芍药总苷显著降低腹泻模型大鼠的排便频率,且明显改善腹痛模型小鼠的肠异常蠕动.Caco-2功能紊乱模型经芍药总苷处理后,上皮细胞电阻(TEER)值显著升高;荧光黄透过率显著降低;紧密连接蛋白(ZO-1)的表达量明显上调.Caco-2炎症模型经芍药总苷处理后,核因子抑制蛋白-κB(IκBα)的表达水平显著升高.结论 芍药总苷通过改善受损的肠上皮细胞屏障功能及抑制炎症反应,从而有效改善肠易激综合征的腹痛与腹泻症状.
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Box-Behnken Design-响应面优化法优化芍药总苷脂质体的制备工艺及体外释放研究
目的 研究芍药总苷(TGP)脂质体的佳制备工艺及其体外释放情况.方法 采用逆向蒸发法制备TGP脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优化佳制备工艺参数,并对其体外释放情况进行考察.结果 佳处方为胆固醇与磷脂质量比为1∶2.7,TGP与脂类质量比为1∶29,水化介质用量5.1mL,药物的平均包封率为73.0％,体外12h累积释放率为42.18％.结论 TGP脂质体制备工艺合理可行,包封率高,稳定性好,有良好的缓释作用.
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赤芍的化学成分和药理作用研究进展
赤芍为临床常用中药,具有清热凉血、散瘀止痛的功效.其主要化学活性成分为芍药总苷,尚含鞣质类、黄酮类、挥发油类等成分.因具有保肝、抗肿瘤、神经保护、心脏保护、抗血栓、抗氧化等多种显著的药理作用而成为近年研究的热点.查阅近10年国内外文献,就赤芍的化学成分、药理作用等方面进行综述,以期能对赤芍的研究和临床应用提供参考.但针对赤芍开发出安全有效的药物仍相对较少,明确赤芍的作用机制和推广赤芍的临床应用仍是赤芍研究的主要任务.
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新疆赤芍中芍药总苷提取工艺的研究
目的:筛选新疆赤芍中芍药总苷的提取工艺参数.方法:以芍药总苷上的结合糖为指标成分,赤芍细粉回流提取、过滤浓缩、过硅胶柱分离芍药总苷,再以苯酚-浓硫酸试剂与总苷上的结合糖反应,分光光度计测定吸收度.以提取率为评价标准,采用正交设计试验法,优化提取工艺.结果:提取溶剂的倍数与提取时间,对新疆赤芍中芍药总苷的提取率具有统计学意义.结论:新疆赤芍佳提取工艺条件用10倍量水,提取2次,每次0.5h.
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芍药总苷的理化性质及其脂质体包封率的测定方法
目的 研究芍药总苷的理化性质及其脂质体包封率的测定方法.方法 HPLC法测定芍药总苷的含有量,饱和法测定其溶解度,摇瓶法测定其油水分配系数,考察其磷酸盐缓冲液的稳定性和超声时间对其含有量的影响,筛选其脂质体包封率的测定方法.结果 芍药总苷在pH值为5.0的磷酸盐缓冲液中溶解度好(50.9 mg/mL),油水分配系数(logP)在-0.98～-0.47之间,在24h内稳定性较好,超声5 min内对其含有量几乎无影响,选择透析法测定脂质体包封率(61.2％).结论 芍药总苷可制成脂质体,而且透析法更适合测定其包封率.
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醋炙白芍的炮制工艺研究
目的:筛选醋灸白芍的佳炮制工艺.方法:以紫外分光光度法测定醋灸白芍水煎液中芍药总苷的含量为指标,采用正交试验设计对醋灸白芍的炮制工艺进行优选.结果:以加醋量20%,温度130℃,加热10 min为佳炮制工艺.结论:醋炙白芍炮制参数有实际应用意义.
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水解-苯甲酸法测定赤芍有效部位芍药总苷含量
目的 建立赤芍有效部位芍药总苷的含量测定方法.方法 采用碱术解法释放出苯甲酸,HPLC测定苯甲酸含量,进而计算芍药总苷含量.结果 苯甲酸进样量在0.09704～1.9408μg范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为99.70±1.79％(n=9),RSD为1.79％.结论 该方法简便、灵敏、快速、准确,可用于赤芍有效部位芍药总苷含量测定.
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星点设计-效应面法优化白芍提取工艺?
目的：优化白芍的提取工艺。方法以芍药苷、白芍总苷及干膏得率为指标，采用归一法处理，运用星点设计-效应面法对白芍提取工艺进行优化。结果优选的佳提取工艺为加9倍量85.00％乙醇提取2次，每次100 min。3批验证性实验表明实际值与预测值基本一致。结论应用星点设计-效应面法优化白芍提取工艺，实验值与预测值吻合度高，所建立的模型预测性良好，优选的提取工艺合理、稳定、可行。
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以芍药总苷为指标的白芍药材综合评价体系及指纹图谱研究
目的:研究白芍的高效液相色谱指纹图谱及芍药总苷的测定方法.采用高效液相色谱法测定了11批白芍样品.测试条件为C18色谱柱(XtimateC18;4.6mm×250mm;5μm),以乙腈和0.1％磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为230nm,流速为1.0mL/min.结果:白芍药材的液相色谱指纹图谱共检出11个共有色谱特征峰,其中以芍药总苷为主.结论:该方法简单、快捷且特征性和专属性极强,为科学评价白芍的质量控制提供了可靠方法,为白芍的临床应用提供了依据.
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芍药总苷调控巨噬细胞核因子-кB p65蛋白核转移作用的研究
目的:研究芍药总苷调控巨噬细胞核因子-кB(NF-кB)p65蛋白核的转移作用,探讨芍药总苷对NF-кB活化的影响.方法:原代培养大鼠腹腔巨噬细胞,经脂多糖和芍药总苷作用后,用Western blot方法观察NF-кB亚基p65蛋白在胞浆和胞核的表达.结果:经脂多糖刺激后,p65蛋白在胞浆中表达显著减少,在胞核中表达显著增多;芍药总苷显著增加了脂多糖刺激后p65蛋白在胞浆中的表达,并减少了其在胞核内的表达.结论:芍药总苷可抑制NF-кB p65蛋白从胞浆向胞核的转移,提示其具有抑制NF-кB活化的作用.
关键词： 芍药总苷 巨噬细胞核因子-кB 核转移 脂多糖
