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微型化介质研磨法制备槲皮素纳米混悬剂
采用Box-Behnken设计-效应面法优化一种微型化介质研磨法制备槲皮素纳米混悬剂(QT-NS)的工艺参数并评价所制得的QT-NS的体外累积释放度.结果显示,以优工艺参数:氧化锆珠子4.5 mL、研磨速度690 r·min-1、研磨时间1.5 h,制得的QT-NS的粒径为(169±5) nm,多分散度指数为0.204±0.006,稳定系数为0.827±0.014,且理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性;在120 min体外累积释放度实验中,QT-NS明显高于原料药和物理混合物.使用该种微型化介质研磨法能成功制备QT-NS,且该方法中原料药消耗少,工艺简单、操作方便,可为纳米制剂的制备提供新的参考.
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微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂
目的 探讨微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物纳米混悬剂(NS)的可行性.方法 以磁力搅拌器为动力装置,西林瓶为研磨室,采用氧化锆珠子为研磨介质构建微型化介质研磨法制备槲皮素(QCT)、黄芩苷(BCN)、葛根素(PRN)及水飞蓟素(SLR)4种黄酮类化合物NS,以平均粒径、多分散度指数(PDI)和稳定性指数(SI)为指标,对工艺参数转速、研磨介质用量和研磨时间进行优化.结果 QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS制备的佳工艺参数转速、研磨时间、氧化锆用量与药物混悬液比例分别为QCT-NS 800 r/min、8h、1∶1,BCN-NS 800 r/min、24h、1∶1,PRN-NS800 r/min、24 h、2∶1,SLR-NS 800 r/min、12h、1∶1;以佳工艺参数制备所得QCT-NS、BCN-NS、PRN-NS和SLR-NS的平均粒径均在400 nm以下,QCT-NS、BCN-NS和SLR-NS的PDI在0.3以下,SI高于0.75:PRN-NS的PDI和SI分别为0.41和0.结论 微型化介质研磨法制备难溶性黄酮类化合物NS工艺简单、稳定可行,值得进一步深入研究.
