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丹参素异丙酯对大鼠肺动脉平滑肌的作用
目的:研究丹参素异丙酯对离体血管平滑肌的作用.方法:制备大鼠肺动脉条,采用离体血管灌流方法,观察丹参素异丙酯对去甲肾上腺素(NE)预收缩动脉的舒张作用以及对多种血管收缩药量效曲线的影响.结果:丹参素异丙酯可浓度依赖性舒张NE预收缩的完整内皮血管,去内皮后该作用明显降低;对5-羟色胺(5-HT)、内皮素(ET-1),U46619和KCI量效曲线均表现浓度依赖性抑制.结论:丹参素异丙酯可内皮依赖性地舒张大鼠肺动脉,机制可能与调节钙通道活动有关.
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丹参素异丙酯对D-半乳糖致衰老大鼠的抗氧化作用
目的:探讨丹参素异丙酯(IDHP)对衰老大鼠的抗氧化作用及机制.方法:Wistar大鼠40只,随机均分为空白对照组、衰老模型组、维生素E(VE)100 mg·kg-1组、IDHP 21,7 rag·kg-12个剂量组.每天皮下注射D-半乳糖(D-gal)制作衰老大鼠模型,各给药组皮下注射D-gal的同时,皮下注射相应浓度的药物2 mL·kg-1,每天1次,连续8周.取出各组动物小脑、大脑、心脏及肝脏组织,采用黄嘌呤氧化酶法和硫代巴比妥酸法,分别测定大鼠各组织中的SOD活性及MDA含量.结果:与模型组相比,VE组、IDHP 2个剂量组大鼠小脑、大脑、心脏及肝脏组织的SOD活性显著升高、MDA含量显著降低(P＜0.01);IDHP 21 mg·kg-1组与VE组的SOD活性、MDA含量无显著性差异.结论:IDHP具有抗氧化,减缓大脑衰老的作用,且作用与VE相似.
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丹参素异丙酯对大鼠肺动脉的舒张作用及机制
目的 观察丹参素异丙酯的舒张血管作用,并探讨其作用机制.方法 以大鼠肺动脉为标本,采用离体血管灌流方法,观察丹参素异丙酯对去甲肾上腺素(NE)预收缩动脉的舒张作用以及血管内皮细胞、血管平滑肌在该效应中的作用.结果 丹参素异丙酯可浓度依赖性舒张NE预收缩的完整内皮血管,去内皮后该作用明显降低,可使KCI量效曲线右移,并能浓度依赖地抑制NE诱导的内钙释放和经受体操纵性钙通道(ROCC)的外钙内流,L-Nw硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、吲哚美辛以及CsCI、四乙铵、格列本脲和BaCl2均可显著减弱丹参素异丙酯的舒血管作用,而普萘洛尔、美托洛尔及沙丁胺醇对丹参素异丙酯的舒血管效应无明显影响.结论 丹参素异丙酯可内皮依赖性地舒张大鼠肺动脉,其舒张血管效应可能与NO、前列环素(PGI2)途径以及钙通道、钾通道有关.
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手性丹参素异丙酯的不对称合成方法优化研究
目的 优化改进手性丹参素异丙酯的不对称合成方法.方法 以3,4-二羟基苯甲醛经过苄基保护、Knoevenagel 缩合和酯化反应生成(E)-3-(3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸异丙酯,并通过Sharpless不对称双羟化反应构建手性中心,以三乙氧基硅烷(Et3 SiH)及三氟乙酸(CF3COOH)为选择性脱氧试剂,后常温常压条件下催化加氢脱保护得到目标产物.结果 该方法中原料、Et3SiH与CF3COOH佳比例为1∶3∶10,手性丹参素异丙酯对映选择性(ee)大于99.9％且化学产率良好,其化学结构式均由核磁(1H-NMR)及高分辨质谱(HRMS)证实.结论 实验证实了手性丹参素异丙酯优化改进的不对称合成方法简单可行,光学纯度高,具有一定的实际应用价值.
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丹参素异丙酯经鼻吸收的影响因素
目的 探究丹参素异丙酯的经鼻吸收特性及影响因素.方法 采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察丹参素异丙酯鼻腔给药的吸收性能,以及溶液pH值、吸收促进剂和P-gp抑制剂对吸收的影响.结果 丹参素异丙酯质量浓度在100～1 000μg/mL范围内,鼻黏膜的大吸收速度常数为5.2×10-3/min;溶液pH对鼻腔吸收速度常数无显著影响;0.50％、1.00％β-环糊精和2.00％泊洛沙姆能显著提高鼻腔吸收(P＜0.05),0.25％ ～1.00％去氧胆酸钠和0.50％ ～2.00％吐温-80对丹参素异丙酯的鼻腔吸收无明显影响;0.10％维拉帕米可提高丹参素异丙酯的鼻腔吸收(P＜0.05).结论 丹参素异丙酯能够透过鼻黏膜吸收;β-环糊精维拉帕米可提高丹参索异丙酯的鼻腔吸收速度常数.
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HPLC法控制丹参素异丙酯质量
目的:建立以高效液相色谱法控制丹参素异丙酯质量的方法.方法:色谱柱为Agilent HC-C18柱(150 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.2%甲酸水(30:70),流速:0.8 mL/min,检测波长:284 nnl,柱温:25℃,进样量:10μL.结果:丹参素异丙酯主峰与其他杂质峰分离良好,线性范围为5～500 μg/CmL(r=0.999 9);低、中、高3个浓度加样回收率(%)分别为100.03,100.87和100.27,RSD(%)分别为0.53,0.23和0.50.结论:该方法准确、灵敏、专属性好,可用于丹参素异丙酯的质量控制.
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丹参素异丙酯对慢性缺氧大鼠血压和左心室功能的影响
目的:研究丹参素异丙酯对缺氧大鼠左心室功能的影响.方法:制备慢性缺氧大鼠模型,分别用大、小剂量的丹参素异丙酯灌胃,设立维托帕米阳性对照组和正常对照组,采用大鼠心导管插入的方法,测定大鼠血流动力学和心功能指标,观察不同剂量丹参素异丙酯对慢性缺氧大鼠左室心功能的影响.结果:与正常组比较.单纯模型组的动脉收缩压(SBP)、动脉舒张压(DBP)、平均动脉压(MBP)、左室收缩压(LVSP)、大上升速率(+dp/dtmax)和大下降速率(-dp/dtmax)显著升高(P<0.05或P<0.01),T值(t-dp/dtmax)显著降低(P<0.05),HE染色显示,心肌细胞出现肌纤维断裂、溶解,细胞核固缩、溶解.与单纯模型组比较,小剂量组的DBP、MBP、心率(HR)、左室舒张末压(LVEDP)和-dp/dtmax显著降低(P<0.05或P<0.01),T值显著升高(P<0.05);大剂量组的SBP、DBP、MBP、HR、LVEDP、左室舒张压(LVDP)、+dp/dtmax和-dp/dtmax显著降低(P<0.05或P<0.01),T值显著升高(P<0.01);HE染色显示,大、小剂量组心肌细胞内糖元含量丰富,肌纤维排列相对规则,未见明显的肌纤维断裂、溶解及核分裂.与阳性对照组比较,小剂量组的DBP、MBP、LVSP、LVDP和T值显著升高(P<0.05或P<0.01),LV-EDP显著降低(P<0.05);大剂量组的DBP和T值均显著升高(P<0.05或P<0.01),LVDP、LVEDP和+dp/dtmax均显著降低(P<0.05或P<0.01).与小剂量组比较,大剂量组的LVDP、LVEDP和+dp/dtmax均显著降低(P<0.01).结论:丹参素异丙酯对慢性缺氧造成的大鼠血压升高、心率加快、心功能亢奋等有明显的抑制作用,因而对缺氧大鼠的心功能有明显的保护作用.
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HPLC-MS法测定兔血浆和组织中丹参素异丙酯的含量
目的 建立兔血浆及组织中β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸异丙酯(丹参素异丙酯)的高效液相色谱-电喷雾-离子阱质谱(LC-ESI-MSn)测定新方法.方法 采取液液萃取法处理血浆及组织样品,以4-羟基苯甲酸甲酯为内标,LC-ESI-MSn多级反应模式测定血浆及组织中丹参素异丙酯的含量.结果 丹参素异丙酯在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑中的检出限分别为:0.54、1.08、1.20、1.62、2.15、1.12、1.36ng/mL,线性范围分别为:0.20～400、0.10～200、0.01～100、0.02～400、0.20～800、0.01～100和0.05～100μg/mL,日内、日间精密度的相对标准偏差均小于10%,方法平均回收率在89.5%～107.4%范围内.结论 该分析方法灵敏度高、专属性好,为丹参素异丙酯的非临床和临床药代动力学研究提供一种方法学参考.
