首页 > 文献资料
-
药物苦度的定量及其与浓度的关系研究
目的：探讨药物苦度定量方法，建立苦味药物水溶液的口尝苦度与其浓度的相互关系。方法：以盐酸小檗碱为模型药物，配制成不同浓度的水溶液，由20名经筛选、培训合格的志愿者口尝测试其等级苦度，通过对数据特征的分析，并试验对数模型和威布尔曲线模型，经非线性拟合，终建立了适宜的浓度与苦度的关系曲线。结果：苦度与浓度之间呈现曲线正相关关系，符合威布尔曲线模型（R2=0.9973，RMSE=0.0976，RMSECV=0.1453）。结论：本文建立的模型拟合度好，可为药物苦度的定量及预测提供参考。
-
川芎散剂体外溶出特征研究
目的：比较川芎散剂在不同介质中的溶出度,探讨川芎散剂的溶出特征。方法采用桨法,以阿魏酸为指标,利用紫外分光光度法测定川芎散剂在5种介质(水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5醋酸缓冲盐、pH 6.8磷酸缓冲盐、pH 7.4磷酸缓冲盐)中的溶出量,绘制溶出曲线,以相似因子法和威布尔模型评价。结果川芎散剂在5种介质中的溶出量具有差异性。在水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5醋酸缓冲盐和pH 6.8磷酸缓冲盐中的溶出具有相似性且符合威布尔模型,在pH 7.4磷酸缓冲盐中的溶出则发生突变,30 min即达大溶出量。结论川芎散剂在酸性到中性再到碱性介质中溶出量逐渐增多且溶出时间缩短,在酸性和中性介质中溶出曲线相似,在碱性介质中溶出快而完全。
-
吴茱萸碱超分子复合物的制备及体外溶出
目的:制备吴茱萸碱超分子复合物(EVO-PLC),并考察其体外溶出.方法:以吴茱萸碱(EVO)和磷脂的复合率为评价指标,通过单因素试验优化磷脂复合物的制备工艺.采用薄层色谱法,紫外光谱法验证磷脂复合物的形成,并测定其粒径和Zeta电位.用Weibull模型拟合法和相似因子(f2)法考察磷脂复合物的体外溶出动力学.结果:超分子磷脂复合物的佳制备工艺为:以四氢呋喃为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的物质的量的比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为1.5 mg·mL-1,反应温度为60℃,反应时间为3h；优工艺的复合率为(92.01±0.11)％,粒径为(248.03±9.15) nm,Zeta电位为(- 24.68±3.97)mV;薄层色谱法提示吴茱萸碱与磷脂复合过程中没有生成新物质；紫外光谱法提示吴茱萸碱与磷脂之间存在相互作用,而非简单的物理混合,溶出动力学结果表明吴茱萸碱磷脂复合物的溶出符合Weibull模型,相似因子(f2)法结果表明EVO通过与磷脂复合促进了EVO的体外溶出.结论:本文制备得到了工艺简单、复合率较高的吴茱萸碱超分子磷脂复合物,通过制备磷脂复合物大大增加了吴茱萸碱的体外溶出.
-
利用威布尔模型研究药物的尿排泄
为建立药物尿排泄的处理模型,采用威布尔分布模型研究药物的尿排泄,计算了模型参数α、β、t0、T0.05和Td.结果显示,威布尔分布函数能拟合药物尿排泄的过程,参数t0、T0.05和Td可以衡量药物的排泄速率.
-
番泻叶超微饮片与不同粉体溶出度的比较研究
目的:比较番泻叶超微饮片与不同粉体的体外溶出特性.方法:采用桨法进行体外溶出试验,高效液相色谱法测定番泻叶超微饮片与不同粉体不同时间点番泻苷A和番泻苷B的溶出量,计算累积溶出百分率,并对其进行威布尔分布函数拟合.结果:番泻叶中粉、细粉、超微粉与超微饮片之间的溶出速度具有明显差异,超微饮片中番泻苷A和番泻苷B的溶出量大,累积溶出70％的时间明显小于其他粉体.结论:番泻叶超微饮片具有快速溶出、高效溶出有效成分的特点.
-
咳喘穴位贴片透皮促进剂用量的筛选
目的:优选咳喘穴位贴片透皮促进剂--氮酮的佳用量.方法:以丁香酚累积渗透百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量分别为0%、1%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取并比较透皮特性参数.结果:加0%、1%氮酮的药物透皮动力学模型为Higuchi模型;加3%氮酮的药物透皮动力学模型为威布尔模型.加1%氮酮透皮速度快,是未加氮酮的5.019倍;累积透皮总量多,是未加氮酮的2.489倍.结论:氮酮用量为1%时透皮速度快,透皮量大.
-
褪黑素缓释片的释放度对比研究
目的 比较褪黑素缓释片(Circadin(R))与自制缓释片的释放度.方法 采用HPLC法测定褪黑素的含量,考察释放度检查装置、转速、pH对释放度的影响,并比较进口药物与自制样品的释放度.结果 自制样品与进口药物比较,在水、人工胃液、pH4.5乙酸盐缓冲液和人工肠液中释放的f2因子分别为64.7、67.1、56.7、67.7,表明两者释放行为相似;3批样品的释放曲线拟合符合威布尔模型.结论 自制缓释片与进口药物的释放行为一致,均能在8h内缓慢释放褪黑素.
