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咳喘穴位贴片与贴散体外透皮特性比较研究
目的:比较咳喘穴位贴片与咳喘穴位贴散的体外透皮特性,从而评价剂型改革的可行性.方法:以丁香酚,麻黄碱累计透皮率为评价指标,采用高效液相色谱法定量,选择Franz扩散池及离体兔皮法进行体外透皮试验.结果:贴散中麻黄碱和丁香酚的累计透皮率与时间的关系均为威布尔分布模型,贴片中麻黄碱和丁香酚的累计透皮率与时间关系的释药曲线符合Higuchi方程模型.以丁香酚为指标,贴片的透皮速度是贴散的2.319倍,透皮总量是贴散的1.738倍;以麻黄碱为指标,贴片的透皮速度是贴散的1.784倍,透皮总量是贴散的1.215倍.结论:咳喘穴位贴片的透皮速度比贴散快,透皮总量比贴散多,透皮特性优于原剂型.
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咳喘穴位贴片基质配比的实验研究
目的 探索咳喘穴位贴片的基质处方组成.方法 初步找出佳组成基质,采用正交实验设计,优选基质的佳配比.结果 基质组成以单硬脂酸甘油酯:硬脂酸:司盘-80:吐温-80:羊毛脂:黄凡士林:提取物=1.5:1.5:1:2:1.5:1.5:9为佳.结论 按优选佳条件制备的贴片成型性好.
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咳喘穴位贴片成型工艺研究及透皮特性研究
目的 探索咳喘穴位贴片的处方组成并筛选适宜的透皮促进剂.方法 根据文献资料初步找出佳组成基质,再设计正交实验,得出基质的佳配比,用Franz扩散池分别考察不加氮酮、加1%氮酮、加3%氮酮的透过速率.结果 基质组成以单硬脂酸甘油酯∶硬脂酸∶司盘-80∶吐温-80∶羊毛脂∶黄凡士林∶提取物=1.5:1.5:1:2:1.5:1.5:9为佳,加1%氮酮透过迅速.结论 以单硬脂酸甘油酯、硬脂酸等基质组成并加入1%氮酮制成的贴片在外形及透过率上均优于散剂.
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超临界二氧化碳萃取咳喘穴位贴片药材的工艺研究
目的:探讨超临界二氧化碳(CO2)萃取咳喘穴位贴片药材的优工艺.方法:采用单因素实验设计,以超临界萃取物总重量、萃取物中丁香酚得率、药渣盐酸麻黄碱的残留率为评价指标,优选佳工艺条件.结果:初步实验得出优化工艺条件为:萃取压力为24 MPa,萃取温度为45℃,解析压力Ⅰ为6 Mpa,解析温度Ⅰ为55℃,夹带剂为75%乙醇,用量为25%,药粉粒度为40目,萃取时间为2 h,流量20～25 L·h1.结论:采用超临界CO2萃取技术提取咳喘穴位贴片药材,时间短,有效成分收率高,工艺合理可行,符合经皮给药系统的设计要求.
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咳喘穴位贴片的体外透皮实验研究
目的 研究咳喘穴位贴片的经皮吸收的可行性.方法 采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分麻黄碱、丁香酚的浓度.结果 体外透皮实验和体外释放结果表明:麻黄碱、丁香酚分别以一定的速率6.467 9μg·cm-2·h-1/2、3.833 4 mg·cm-2·h-1/2恒速渗透,其体外释药速率分别为21.382μg·cm-2·h-1/2、21.433mg·cm-2·h-1/2,其释放符合Higuchi方程.结论 咳喘穴位贴片为皮肤限速型的骨架控释系统.
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咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律研究
目的:研究咳喘穴位贴片体外透皮速率和体外释放规律.方法:采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放液中指标成分盐酸麻黄碱的浓度,计算其渗透速率和体外释药速率.结果:麻黄碱以6.467 9 μg·cm-2·h -1/2的速率恒速渗透,其体外释药速率为21.382 μg·cm-2·h-1/2其释放过程符合Higuchi方程.结论:咳喘穴位贴片可研制为皮肤限速型的骨架控释系统.
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咳喘穴位贴片透皮促进剂用量的筛选
目的:优选咳喘穴位贴片透皮促进剂--氮酮的佳用量.方法:以丁香酚累积渗透百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量分别为0%、1%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取并比较透皮特性参数.结果:加0%、1%氮酮的药物透皮动力学模型为Higuchi模型;加3%氮酮的药物透皮动力学模型为威布尔模型.加1%氮酮透皮速度快,是未加氮酮的5.019倍;累积透皮总量多,是未加氮酮的2.489倍.结论:氮酮用量为1%时透皮速度快,透皮量大.
