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总番荔素小鼠急性毒性研究
总番荔素(Total Annonaceous Acetogenins,TAAs)是从国产番荔枝科植物番荔枝种子中发现的具有抗癌活性的番荔枝有效部位,其主要含有-squamocin、泡番荔枝辛(bullatacin)、番荔枝辛(annonacin)等多种番荔素内酯类化合物,它们均具有较强的抗癌活性[1-3].
关键词： 总番荔素 急性毒性 Bliss方法 半数致死量(LD50) -
富有机硒产品的急性毒性试验
硒是人体必需的一种微量元素,具有独特的生物学功能.无机硒毒性较大,中毒量与需要量的界限非常接近,而有机硒则具有较高的抗氧化作用、生物利用率及较无机硒低的毒性得到了广泛的应用[1].有机硒是生物体中的主要存在形式,是谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性部分的必要组成成分,在抗氧化、抗衰老、增强免疫力等方面有着重要的作用[2].有机硒已成功应用饲料领域,常将硒作为添加剂来补充硒量,提高牲畜生产性能[3].随着硒与人类健康的深入研究,含硒药物的研发成为国内外学者研发的热点,主要集中研究有机硒在抗肿瘤、抗炎和抗高血压等方面的作用.目前具有代表性有机硒临床试验试剂有日本Ⅲ期床依布硒林(ebselen)、Warner-Lambert公司I期临床硒唑呋喃(selenazofurin)[4]、中国I期临床乙烷硒啉(ethane,BBSKE).
关键词： 有机硒 小鼠 急性毒性试验 半数致死量(LD50) -
诃子水煎液单次给药对小鼠肝毒性的研究
目的:观察诃子水煎液对小鼠的毒性情况,及其导致小鼠肝毒性的量-时-毒关系.方法:急性毒性及半数致死量(LD50)测定实验:测定其LD50."量-毒"关系研究实验:测定小鼠在单次给予不同剂量的水煎液后24h谷氨酸转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)及肝组织病理学检查."时-毒"关系研究实验:测定小鼠在单次给予不同剂量的水煎液后,相应时间点的血清ALT、AST及其肝组织形态学变化.结果:诃子水煎液的LD50为9.7583g生药/kg体质量.小鼠在单次给予较大剂量(9、12、16g生药/kg体质量)的诃子水煎液后24h可使血清中的ALT与AST值显著升高(P＜0.01),并且肝脏出现细胞核浓缩及细胞肿胀等现象,该损伤呈剂量依赖性与时间相关性.结论:小鼠单次口服较大剂量诃子水煎液可造成急性肝损伤,并显示一定的毒性时-毒与量-毒的关系.
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急性毒性试验的研究进展
ICH及其指导原则M3中对急性毒性试验的科学意义、在药物研发进程中的时间安排、注册要求等进行了大量讨论.近几年,随着制药企业间药物非临床研究资料的共享,以及动物试验3R原则的不断推进,急性毒性试验在药物研发及注册中的作用正发生着深刻的变化.文中结合我国新药研发和指导原则的实际情况,对该试验的研究进展及科学背景进行讨论,为我国的研究和管理要求提供一些参考.
关键词： 急性毒性试验 单次给药毒性试验 半数致死量(LD50) -
穿山龙总皂苷对小鼠的急性毒性实验
目的:观察穿山龙总皂苷对小鼠的急性毒性作用.方法:采用灌胃和皮下注射的方法,一次性给药后连续观察7天,检测药物对小鼠的急性毒性作用.结果:未测得小鼠灌胃给予穿山龙总皂苷的半数致死量(Median lethal dose,LD50),灌胃给药小鼠的大耐受剂量(Maximum tolerated dose,MTD)为0.42g/kg/d,大耐受量倍数为1355倍.小鼠皮下注射穿山龙总皂苷的LD50为0.17g/kg.结论:穿山龙总皂苷口服给药较为安全.
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莱利康急性毒性实验观察
目的:观察莱利康对小鼠的急性毒性作用.方法:莱利康设置31.32、37.63、45.33、54.62、65.8 g/kg 5个剂量组,一次性灌胃(Intragastric infusion, ig) 给药后连续观察7天, 测定莱利康半数致死量(Median lethal dose, LD50);若其毒性极小, 无法测出LD50, 则测定其在大允许浓度和大体积下的大耐受剂量(Maximum-tolerated dose, MTD). 结果: 莱利康一次性ig后观察7天, 无一实验动物死亡, 未测出 LD50; 测得ig给药小鼠的MTD是180.63g/kg/d.结论:小鼠ig给药莱利康的MTD是180.63g/kg/d,为成人临床日用药量的225倍,表明莱利康口服给药是安全的.
关键词： 莱利康 急性毒性试验 半数致死量(LD50) 最大耐受剂量(MTD) -
十堰市城区2009-2013年家蝇抗药性监测结果分析
目的 掌握十堰市城区家蝇对不同杀虫剂的抗药性状况及其变化,选用比较敏感的杀虫剂减少对环境的污染,同时为正确使用杀虫剂提供科学依据[1].方法 用乙醚麻醉后,采用微量点滴器点滴1ul杀虫剂于试虫(18 ～20 mg雌蝇)中胸背板上,每组试虫30只,每种杀虫剂不少于6个浓度,设丙酮为对照组,24 h后观察死亡情况.结果 共测定18种杀虫剂,家蝇对菊酯类杀虫剂敏感,溴氰菊酯LD∞为0.0 116 ug/雌蝇(2011年);滴滴涕停用多年,家蝇已处于较敏感状态;混配药物敌+氯、敌+嗅敏感性较高;家蝇对有机磷杀虫剂已产生了抗药性,双硫磷LD50为3.9 506 ug/雌蝇(2013年).结论 对蝇类防制应采取综合性防制措施,以环境治理为主,合理使用杀虫剂,使用敏感性混配药物,杀虫剂交替使用,从而减缓蝇类抗药性的产生和发展.
关键词： 家蝇 抗药性 杀虫剂 半数致死量(LD50) -
芪参蛭龙散急性毒性实验研究
目的:评估芪参蛭龙散的安全性,为临床安全用药提供参考,为实验研究提供科学依据.方法:以同等体积不同浓度芪参蛭龙散分别对六组昆明种小白鼠灌胃,每组10只,雌雄各半,测定小鼠半数致死量(LD50);以小鼠能耐受的大浓度、大体积的药量一日内3次对20只小鼠灌胃,测定大给药量.结果:无法测出LD50;大给药量倍数为人用口服量的106.39倍.结论:芪参蛭龙散安全无毒,预期临床应用安全性良好
关键词： 芪参蛭龙散 半数致死量(LD50) 最大给药量 -
二巯丙磺钠对溴苯腈致小鼠脏器损伤作用
目的 探讨二巯基丙磺钠(Sodium Dimercaptopropane Sulfonate,Na-DMPS)对溴苯腈急性中毒小鼠半数致死量(LD50)及主要脏器病理结构的影响.方法 按Bliss法,计算溴苯腈急性中毒组和二巯基丙磺钠保护组小鼠半数致死量,并观察2组小鼠脏器病理变化.结果 二巯基丙磺钠保护组小鼠半数致死量显著高于溴苯腈急性中毒组(P＜0.01).光镜可见溴苯腈急性中毒小鼠肝充血明显;脑组织肿胀,脑实质中可见胶质小结.二巯基丙磺钠保护组小鼠组织无明显损伤.电镜可见溴苯腈急性中毒小鼠肝细胞内质网扩张,少量线粒体气球样变性,部分核固缩;肺组织内皮细胞水肿;大脑皮质有髓鞘样小体形成,神经微丝微管消失.二巯基丙磺钠保护组小鼠肝细胞仅见内质网扩张;脑皮质仅见部分神经突起水肿.结论 溴苯腈急性中毒组小鼠出现多脏器功能哀竭,二巯基丙磺钠能显著提高溴苯腈急性中毒小鼠半数致死量,并可减轻主要脏器病理损伤.
关键词： 溴苯腈 急性毒性 半数致死量(LD50) 二巯基丙磺钠 -
DHPO生殖毒性的毒理学评价
目的 研究1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(DHPO)的急性毒性及不同剂量、不同时间的生殖毒性.方法 以昆明种近交小鼠为实验对象,首先进行半数致死量(LD50)实验,然后对DHPO低(1/8 LD50)、中(1/4 LD50)、高(1/2 LD50)剂量组染毒小鼠进行精子畸变率观察.结果 DHPO染毒小鼠经口LD50为562.34mg/kg.精子畸变实验显示,1/8 LD50组、1/4 LD50组与阴性对照组比较,在第14,28,35,42,70 d观察,差异均无统计学意义(P＞0.05);1/2LD50组与阴性对照组比较,在第14,28,35 d观察,差异均有统计学意义(P＜0.05),而在第42,70 d观察,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 DHPO的低(1/8 LD50)、中(1/4 LD50)剂量未显示有生殖毒性,高剂量(1/2 LD50)具有一定生殖毒性,但可在42 d后恢复.
关键词： DHPO 半数致死量(LD50) 精子畸变 生殖毒性 -
雷公藤水提液对成年小鼠急性毒性实验研究
目的:旨在通过动物实验来判断雷公藤水提液对成年小鼠的急性毒性,为临床用药提供安全依据.方法:根据改良寇氏法,测定雷公藤水提液对成年小鼠的半数致死量(LD50),若毒性较低,则改为测定雷公藤水提液对成年小鼠的大耐受量(MTD).结果:通过急性毒性的预实验未能测出LD50,改测雷公藤水提液对成年小鼠大耐受量为150.3 g/kg,相当于临床成人用量的300.6倍.结论:雷公藤水提液对成年小鼠毒性较小.
关键词： 雷公藤 急性毒性实验 半数致死量(LD50) 最大耐受量(MTD) -
原矛头蝮蛇毒毒性及恢复规律
目的:对原矛头蝮(P.mucrosquamatus)的毒性及其恢复规律进行考察,增进对该蛇毒性的认识.方法:用该蛇连续攻击小鼠,用梯度剂量蛇毒对小鼠进行腹腔注射,统计死亡率,以折算绝对毒性和半数致死量.对毒性耗竭个体,在梯度时间间隔采集蛇毒,以考察毒性恢复规律.结果:原矛头蝮在2h内可导致6只小鼠死亡.蛇毒对小鼠的半数致死量为12.204 μL/Kg.毒性耗竭后,在间隔21天所获得蛇毒的容积达到大值即190 μL,湿重为149.7 mg.结论:毒蛇在攻击猎物时,并不一次性排完毒腺中的所有毒液,随着攻击次数的增多,毒腺中毒液量逐步减少直至耗竭.其毒液量的恢复需要约3周时间,期间,单次排毒量逐渐增加,干物质的含量也基本呈递增趋势.就单次大排毒量而言,原矛头蝮高于竹叶青、蝮蛇和银环蛇.其单位剂量毒性高于五步蛇和竹叶青.
关键词： 原矛头蝮 蛇毒 毒性 半数致死量(LD50) 小鼠 -
复方川芎抗纤颗粒对小鼠急性毒性试验研究
目的 研究复方川芎抗纤颗粒的急性毒性,评价复方川芎抗纤颗粒的安全性.方法 按照随机数字抽取的原则将小鼠分成两组,一组为给药组,另一组为对照组,对小鼠进行禁食控制可饮水,给药组将复方川芎抗纤颗粒以可配大浓度,大体积(40mL/kg)灌胃给药,设三组空白对照组,分别以等容积的羧甲基纤维素钠或生理盐水灌胃给药,另一空白对照组正常饲养,不做任何处理.对小鼠的活动情况和体质量情况和死亡情况进行2周的连续观察,2星期后将所有小鼠杀掉,观察小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、肠等重要脏器是否正常.结果 给药组小鼠无1例死亡,与对照组比较,给药组小鼠体质量变化和进食量无显著差异,行为活动无异常.尸解后未见给药组小鼠的脏器异常.小鼠的复方川芎抗纤颗粒的半数致死量(LD50)未测得,大耐受量(MTD)为38.13g/kg.结论 试验认为复方川芎抗纤颗粒无明显急性毒性作用.
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紫金砂提取物的急性毒性实验
紫金砂为土家族及神农架林区常用药,来源于伞形科植物拐芹(Angelica polymorpha Maxim.)的根[1].能温中散寒,理气止痛,主要用于胃痛、腹痛、风湿关节痛、跌打损伤等[2].紫金砂治疗胃痛疗效确切,在渝东鄂西享有盛誉.但紫金砂的毒理研究未见报道.为了更好地开发利用紫金砂,本文对紫金砂醇提物及其主要化合物没药烷吉酮的急性毒性作用进行考察.
关键词： 紫金砂 没药烷吉酮 急性毒性 半数致死量(LD50) -
延胡索单味浓缩颗粒制备及药效的研究
单味中药浓缩颗粒具有质量稳定可控、疗效确切、服用方便等优点,服用时只需将处方所列的单味药浓缩颗粒冲泡即可."浙八味"之一的延胡索,使用量大,有效成分明确,疗效确切,我们以延胡索(元胡)为代表来开展单味中药浓缩颗粒方面的研究.
关键词： 超临界CO2流体萃取法 延胡索 正交试验 半数致死量(LD50) 镇痛作用 -
家蝇对杀虫剂敏感性的变化及其防治对策
目的 掌握十堰市城区家蝇对不同杀虫剂的敏感性状况及其变化,选用比较敏感的杀虫剂,减少对环境的污染,为正确使用杀虫剂提供科学依据.方法 用乙醚麻醉后,采用微量点滴器点滴1μl杀虫剂于试虫中胸背板上,每组试虫30只,每种杀虫剂不少于6个浓度,设丙酮为对照组,24 h后观察死亡情况.结果 连续测定4种杀虫剂,家蝇对有机磷杀虫剂已产生了抗药性,但抗药性呈下降趋势;对菊酯类杀虫剂较敏感,但抗药性呈上升趋势;有机氯中六六六停用多年,家蝇已处于敏感状态.结论 对蝇类防治应采取综合性防治措施,以环境治理为主,合理使用杀虫剂,使用敏感性药物,杀虫剂交替使用,减缓蝇类抗药性的产生和发展.
关键词： 家蝇 杀虫剂 半数致死量(LD50) 敏感性 防治对策 -
十堰市城区家蝇抗药性分析与防制对策的研究
目的:掌握十堰城区家蝇对不同杀虫剂的抗药性状况及其变化,研究防制对策;方法:将杀虫剂用丙酮稀释成不同浓度组,每组试虫30只,测定7个浓度,选用5个浓度,用微量进样器点滴杀虫剂于试虫中胸背板上(用第2代体重约18 mg～20mg雌蝇为测试对象);结果:连续13年共测定11种杀虫剂,家蝇对菊酯类杀虫剂敏感;有机磷杀虫剂抗药性维持在一定水平,近年来呈上升趋势;六六六停用多年,家蝇已处于敏感状态;巴沙对家蝇半数致死量(LD50)高为5.345 27 μg/只,家蝇已产生高抗药性;结论:对蝇类防制应采取综合措施,以环境治理为主,合理使用杀虫剂,延缓蝇类抗药性的产生和发展,把蝇类的数量和危害控制在较低水平.
关键词： 家蝇 抗药性 杀虫剂 半数致死量(LD50) -
氯胺酮对利多卡因半数致死量的影响
目的 观察氯胺酮对局麻药利多卡因半数致死量(LD50)的影响.方法 小鼠分为氯胺酮组和生理盐水组,每组15只,分别预先腹腔注射10mg/kg的氯胺酮或等容积的生理盐水,5min后腹腔注射等比浓度的利多卡因,用序贯法测2组的LD50.结果 氯胺酮组利多卡因LD50为147.6 mg/kg,小于生理盐水组的247.9mg/kg(P＜0.05).结论 预先腹腔注射氯胺酮可增加利多卡因的毒性.
关键词： 氯胺酮 利多卡因 半数致死量(LD50) 毒性 药物的相互作用 -
紫菀水、醇提取液的急性毒性实验研究
目的 观察紫菀水、醇提取液的急性毒性反应.方法 选择昆明种小鼠为受试对象,采用急性经口毒性试验测定紫菀水、醇提取液的的LD50.结果 紫菀水提液LD50为31.61g生药/kg,95％可信限为30.04 33.26 g生药/kg.紫菀80％乙醇提取液的LD50为19.19g生药/kg,95％可信限为17.17-21.44g生药/kg.结论 紫菀水、醇提取液的毒性较低,临床给药安全可靠.
关键词： 紫菀 急性毒性 半数致死量(LD50) -
六黄糖浆的急性毒性实验研究
六黄糖浆由党参、黄芪、生地黄、车前子、黄连、蒲黄、黄柏、黄精等中药加工制成,具有滋肾益气、清利湿毒、利湿、排脓功效.为了探讨本方的安全性,我们对其急性毒性实验进行了研究,现报道如下.
关键词： 六黄糖浆 急性毒性实验 最大耐受量(MTD) 半数致死量(LD50)
