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抗菌肽Maximin衍生物的体外杀精效果研究
目的 比较抗菌肽Maximin衍生物(M1～M19)的体外杀精效果和细胞毒性作用,筛选有进一步研究价值的候选体外杀精剂. 方法 利用Sander-Cramer方法评价抗菌肽的体外杀精效果;CCK-8试剂盒测定抗菌肽对Hela-229的细胞毒性,筛选出具有较强杀精作用和低细胞毒性的抗菌肽. 结果 19种抗菌肽衍生物中,M1、M7、M11、M15和M17五种抗菌肽在2 000 mg/L时均能完全制动精子,其中100％制动精子的低浓度EC100分别是:M7=M11=2 000 mg/L,M1=M15=M17=1 500 mg/L;利用Hela-229细胞分析细胞毒性时,M11的细胞毒性明显低于其他4种抗菌肽,表现出较高的安全性. 结论 对19种抗菌肽衍生物的体外研究表明,抗菌肽M11具有较强的杀精作用,且细胞毒性低,有望成为体外杀精剂的候选药物.
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天然产物与体外杀精
全球每年有2亿多妊娠发生,其中50％是计划外妊娠[1],因此避孕药的研发一直备受关注.杀精子剂在性交前用于阴道以避免妊娠,是一种可由女性主动采用的避孕措施.壬苯醇醚(N-9)是目前市场上占据主要地位的杀精子剂,但N-9会损伤阴道上皮细胞[2]并提高患艾滋病的风险[3～6],而天然产物则具有更好的安全性[7,8].天然产物是指动物、植物、微生物,包括昆虫、海洋生物等的身体组成成分或其代谢产物.研究发现,多种天然产物,尤其是天然植物化合物具有体外杀精活性,可能研发为阴道用避孕剂.从化学结构看,目前发现的天然产物杀精剂可归为皂苷类、氨基酸类、生物碱类、多酚类等,本文就近年来发现的具有杀精活性的天然产物做一综述.
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红芸豆植物凝集素凝胶剂杀精与凝集精子效果的实验研究
目的:探讨红芸豆植物凝集素(RKBL)凝胶剂的杀精和凝集精子的效果.方法:①采用Sander-Cramer方法,即在浓度为5,2.5,1,0.5,0.25,0.1,0.05,0.025,0.01,0.005,0.0025,0.001mg/ml的RKBL溶液中,分别加入等体积精液,观察20s内致死精子的低RKBL浓度及精子凝集的有效浓度;②在“V”型管底部加入等体积RKBL浓度分别为5,2.5,1,0.5,0.25,0.1,0.05,0.025,0.01,0.005,0.0025,0.001mg/ml的凝胶剂,在V型管两侧加入等体积人输卵管培养液(HTF),然后在其中一侧HTF中加入等量精液,观察阻止精子穿过或致死精子的效果.结果:当RKBL的浓度≥1mg/ml时,精子瞬间失活致死,即20s内致死的低剂量为1mg/ml;＞0.01mg/ml的各浓度RKBL可不同程度地凝集精子.在“V”形管中,上述不同浓度的RKBL凝胶剂均能阻止精子穿透;当RKBL浓度≥1mg/ml时,精子在凝胶附近完全失去活动能力.结论:RKBL溶液体外杀精的低浓度为1mg/ml;部分低浓度RBKL能使精子产生不同程度的凝集;各实验浓度的RKBL凝胶剂均能阻止精子穿透.RKBL凝胶剂可有效用于避孕.
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杀精剂硝苯柳胺合成及药效学研究
目的:合成杀精剂硝苯柳胺,并研究其体内外杀精作用.方法:对杀精剂硝苯柳胺的合成路线和工艺条件进行优化,对产品结构进行分析、检测和成本估算.研究其体内外杀精作用和抗妇科感染作用并观察其毒理学.结果:本品合成路线短,工艺简单,收率高,提纯方便,能耗小,成本低,杀精作用强,无不良反应,遗传毒理试验显示其无"三致"作用.结论:本品有望成为一种安全、高效、廉价、方便的新型避孕药和抗妇科感染剂.
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杀精剂为何不杀精而造成避孕失败
答：外用杀精剂是一种很常见的避孕方法，有可溶性药膜、栓剂、霜剂、泡腾片及胶冻等剂型，同房前将其放入阴道内，可杀伤精子或干扰精子的进入，从而达到避孕目的。由于杀精剂在使用时不影响夫妻双方的快感，且可在阴道内起滑润作用，因而不少夫妻乐意选用。
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氯已定醋酸盐的体外杀精效果及抑菌作用的研究
目的研究一种对性传播性疾病(STD)病原体有抑制和灭活作用的体外杀精药物.方法选用氯已定醋酸盐,按照国际计划生育基金会(IPPF)认可的杀精子实验方法,对10例大鼠精液、10例人精液进行了体外杀精试验,并观察了氯已定醋酸盐对白色念珠菌、淋病双球菌的抑菌杀菌作用.结果氯已定醋酸盐与人精液作用低有效杀精浓度为1.25mg/mL;与大鼠精液作用低有效杀精浓度为0.5mg/mL.氯已定醋酸盐对白色念珠菌(28株)低抑菌浓度(MIC)为0.125～0.50mg/mL,低杀菌浓度(MBC)为0.25～0.50mg/mL;对淋球菌(2株)低抑菌浓度(MIC)为0.0125～0.50mg/mL.结论初步认为氯已定醋酸盐可望成为一种有效、安全的阴道杀精剂,值得进一步研究.
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屏障避孕法的不良反应及其防治
屏障避孕法(简称"屏障法")是外用避孕器具和外用杀精剂的统称.这类避孕措施是用物理方法(机械阻挡)不让精子到达子宫内,或用化学制剂在阴道内灭活精子,或者两者结合,以此阻止精、卵相遇而达到避孕目的.屏障法是目前各种避孕节育措施中唯一具有避孕和部分预防性传播疾病(STDs)、人免疫缺陷病毒(HIV)感染双重功能的一类避孕方法,近二、三十年来一直是生育调节研究中的热点,其使用过程中产生的不良反应也逐渐为人们所关注.
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屏障法、外用杀精剂及自然避孕法
屏障法、外用杀精剂及自然避孕法在人群使用中有一定的构成比.随着"避孕方法知情选择"工作的推广和普及,预计这些方法在人群中使用的构成比还会有所上升.了解和掌握这些避孕方法选用的医学标准,对"以人为本"的"计划生育优质服务"事业不无裨益.
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脱氧胆酰酪氨酸的体外杀精和抗HIV活性研究
目的:检测自制的避孕型杀微生物剂的候选化合物脱氧胆酰酪氨酸(deoxycholyltyosine,DCT)体外杀精和抗HIV活性.方法:采用改良的Sander-Cramer方法,并用计算机辅助精子分析技术检测与DCT孵育后的各项精子运动参数.采用ELISA法检测核心抗原p24的含量,并采用染料转移法检测DCT抑制HIV诱导的细胞-细胞融合的活性.采用XTT法检测DCT对阴道上皮细胞VK2/E6E7的毒性.结果:DCT的体外杀精作用小有效浓度(MEC)为1.0±0.2 mg/ml;抑制HIV复制的半数有效浓度(IC50)为21.50±3.17 μg/ml;不能阻止HIV病毒进入靶细胞;DCT对阴道上皮细胞系VK2/E6E7的细胞毒性较低.结论:DCT可作为避孕型杀微生物剂进行研发,预防意外妊娠和HIV的性传播.
关键词： HIV/AIDS 杀精剂 杀微生物剂 脱氧胆酰酪氨酸(DCT) -
脱氧胆酰酪氨酸热敏凝胶剂对家兔避孕效果和阴道黏膜刺激性研究
目的:验证脱氧胆酰酪氨酸热敏凝胶剂(DCT gel)对家兔避孕效果和阴道黏膜的刺激作用.方法:采用体外杀精试验、体内杀精试验和家兔避孕效果试验;按WHO方法评价阴道黏膜刺激性.结果:DCT gel体外杀精的ED50为0.026 ml;DCT gel(12.5 mg、25 mg)体内杀精效果与市售壬苯醇醚凝胶剂(N-9 jelly,25 mg)相同.家兔避孕试验表明,25 mg DCT gel组与25 mg N-9 jelly组的避孕率相同,与基质对照组相比,有非常显著的差异(P＜0.01).阴道黏膜刺激试验结果表明,25 mg N-9 jelly组的总分值为6.8±0.6,25 mg DCT gel为2.7士0.15,基质对照组为1.5士0.2,均在临床可接受范围.但光镜下显示,25 mg N-9 jelly对家兔阴道黏膜有中度刺激,但部分黏膜上皮发生点状溃疡,并伴有坏死或脱落;25 mg DCT gel组仅对家兔阴道黏膜有轻度刺激,黏膜上皮完整,仅见部分黏膜上皮充血及炎症细胞浸润.结论:DCT gel与市售N-9 jelly比较,避孕效果相似,而前者副作用较小,显示出具有一定的应用前景,可作为先导药物进一步进行临床前药效学研究.
