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从隐形“祸首”到药物明星
华法林,也称作华福灵或华法林钠,是一种只可口服的香豆素类抗凝血素.作为21世纪伟大的医学突破之一,它在过去的多半个世纪当中帮助并治疗了无数患有危及生命的血栓和房颤的患者,其仿制药也被几大制药公司相继推出.值得一提的是,其堪比侦探小说式的发现过程也令人称奇.
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杭白芷香豆素组分解热镇痛抗炎作用的实验研究
目的观察杭白芷香豆素组分(CAD)的解热镇痛抗炎作用.方法采用大鼠酵母致热法观察其解热作用,用小鼠扭体法和热板法观察其镇痛作用,用小鼠耳廓肿胀法和大鼠足跖肿胀法观察其抗炎作用.结果CAD对酵母引起的大鼠发热有显著解热作用;对热板所致小鼠疼痛和醋酸所致小鼠扭体反应均有显著抑制作用;并能对抗二甲苯所致的小鼠耳肿胀和蛋清所致的大鼠足肿胀.结论CAD具有显著的解热镇痛抗炎作用.
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蛇床子总香豆素组分的含量测定
目的 建立蛇床子中总香豆素含量的测定方法.方法 以蛇床子素为对照品,采用紫外分光光度法测定蛇床子中总香豆素含量.结果 检测波长为320 nm,蛇床子素质量浓度在2.0~12.0 μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.999 5),平均回收率为99.39%(RSD=2.67%,n=6).结论 本方法简便易行,结果稳定可靠,可用于蛇床子及其制剂的质量控制.
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宽叶羌活种子的化学成分
目的:研究宽叶羌活种子的化学成分.方法:利用正、反相柱色谱及薄层制备色谱等方法对宽叶羌活种子乙醇提取物进行分离和纯化,通过MS,NMR等波谱解析技术鉴定其结构.结果:从宽叶羌活种子的乙醇提取物中共分离鉴定了29个化合物,分别为异欧前胡素(1)、β-谷甾醇(2)、珊瑚菜内酯(3)、佛手柑内酯(4)、N-二十四、二十六、二十八烷酰基邻氨基苯甲酸(5~7)、胡萝卜苷(8)、水和氧化前胡素(9)、伞形花内酯(10)、去甲呋喃羽叶芸香素(11)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2’-羟基-二十二、二十三、二十四、二十五、二十六碳酰胺]-8-十八碳烯-1,3,4-三醇(12 ~16)、左旋氧化前胡索(17)、香叶木素(18)、佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(19)、紫花前胡苷(20)、1’-O-β-D-葡萄糖基-(2R,3S)-3-羟基紫花前胡苷元(21)、尿嘧啶(22)、前胡苷V(23)、8-O-β-D-葡萄糖基-5-羟基-补骨脂素(24)、8-O-β-D-葡萄基-5-甲氧基补骨脂素(25)、香叶木苷(26)、阿拉善苷C(27)、犬尿喹酸(28)、甘露醇(29).结论:以上化合物均为首次从该植物种子中分离得到,化合物18,22,26,29为首次从该属植物中分离得到.
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狼毒大戟抗乙肝病毒活性成分的研究
目的:研究狼毒大戟的抗乙肝病毒活性成分.方法:应用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定,并将化合物进行抗乙肝病毒活性的筛选.结果:分离鉴定了11个化合物,分别为5,24-甘遂二烯-3β-醇(tirucalla-5,24-dien-3-ol,1),24-亚甲基-5,24-甘遂二烯-3β-醇(24-methyltirucalla-5,24-dien-3-ol,2),大戟醇(euphol,3),丁酰鲸鱼醇(butyrospertool,4),24-亚甲基环阿屯醇(24-methylenecycloartenol,5),环阿屯醇(cycloartenol,6),大戟内酯E(jolkinolide E,7),泽漆内酯A(helioscopinolide A,8),异莨菪亭(isoscopoletin,9),西瑞香素(dephnoretin,10),3,3'-二甲氧基逆没食子酸4'-O-β-D-木糖苷(33'-di-O-methylellagic acid 4'-O-β-D-xylopyranoside,11).结论:化合物1,2,10为首次从该属中分离得到,化合物3,4,11为首次从该植物中分离得到,化合物1,8,9,11对HBsAg和HBeAg有弱的抑制作用,化合物10对HBsAg有弱的抑制作用.
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干燥方法对白芷中香豆素类成分含量的影响
白芷为伞形科当归属Angelica植物白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.及杭白芷A.dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.var.formosana(Boiss.)Shan et Yuan的干燥根,是常用中药材[1].白芷根较粗大,自然晒干需要的时间较长,遇阴雨天常常发生腐烂;有的白芷干燥采用硫磺熏干方法,但导致白芷中香豆素类成分含量显著降低[2,3 ].本试验采用室内阴干、户外风干、不同温度烘干和硫磺熏干方法对白芷进行干燥,研究不同干燥方法及不同烘干温度对白芷外观性状和香豆素类成分含量的影响.
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桑叶挥发油的气相色谱-质谱联用分析
桑叶为桑科植物桑Morus alba L.的干燥叶.性寒,味甘、苦.具有疏散风热,清肺润燥,清肝明目的作用.用于风热感冒,肺热燥咳,头晕头痛,目赤昏花等症.其化学成分有黄酮类化合物桑苷、异槲皮苷;生物碱类葫芦巴碱、胆碱、腺嘌呤;香豆素类伞形花内酯、东莨菪素;此外尚含多种氨基酸、有机酸、维生素、甾体和三萜类化合物.其挥发油的化学成分未见报道.本实验用气相色谱-质谱联用的方法分析其化学成分,用NIST谱图库检索鉴定化合物.用峰面积归一化法计算各峰的相对含量.
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桂枝茯苓丸在心房颤动抗凝治疗中的应用
心房颤动并发血栓栓塞事件在临床较常发生,抗凝治疗对此类心房颤动患者血栓形成有预防和治疗作用.目前首选用药是香豆素类的华法林.然而因其使用剂量的不确定性,使治疗窗口狭窄,并有较高出血风险.张仲景<金匮要略方论>中的桂枝茯苓丸是常用的活血化瘀药物,我们将其与华法林合用,观察用药后的抗凝疗效及安全性,现报道如下.
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杀它仗蜡块灭鼠效果观察
杀它仗(Stratgen)是香豆素类第二代抗凝血灭鼠剂.1997年全国爱卫会除四害专家委员会评为推荐使用产品.为评价其在我省的应用价值,我们于2002年3月27日至4月30日作了现场灭鼠效果观察.
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恶性肿瘤患者深静脉血栓的治疗
下肢深静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE)为恶性肿瘤患者常见并发症,与非肿瘤的DVT患者相比,恶性肿瘤患者发生DVT、PE后,肝素加口服双香豆素类抗凝药治疗效果不理想,血栓复发、大出血事件的发生率远高于非肿瘤患者.以下对目前国际上关于恶性肿瘤患者DVT治疗与预防总结如下.
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CYP2A6多态性对尼古丁代谢及烟草依赖行为的影响
细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)超基因家族是人体内重要的药物代谢酶,其中的一些亚型所具有的基因多态性表现出人体对药物和/或环境化合物毒性、敏感性存在差异,CYP2A6为其一例.
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中药有效成分治疗高尿酸血症基础研究进展
对高尿酸血症(HUA)具有治疗作用的中药主要有效成分有黄酮类如槲皮素、越桔果渣黄酮、葛根素和红旱莲总黄酮等,皂苷类如穿山龙总皂苷和萆薜总皂苷等,香豆素类如秦皮总香豆素和岩白菜素等.这些有效成分可以通过多个靶点和作用机制防治HUA,已阐明的主要机制包括:①直接促进尿酸排泄,抑制尿酸生成;②直接抑制血清和肝黄嘌呤氧化酶和腺苷脱氨酶活性;③下调肾尿蛋白转运体1和葡萄糖转运子9及其基因表达预防尿酸过度生成,上调肾有机阴离子转运体1蛋白及其基因表达促进尿酸排泄;④调节雌二醇和三磷酸甘油醛脱氢酶水平;⑤改善或减少HUA的脂质过氧化.
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抗菌药物与口服抗凝血药的相互作用
在临床应用抗凝药时常伍用抗菌药物以预防感染.抗菌药物对肝药酶的诱导或抑制作用、对凝血因子的干扰作用可引起抗凝作用加强或拮抗.双香豆素类和茚二酮类.主要应用的以双香豆素类的华法令为主.β-内酰胺类抗菌药物通常对口服抗凝血剂的影响较小,部分药物可能使凝血酶原的活性改变、干扰或抑制肠道菌群合成维生素K而抗凝加强或下降;红霉素与华法令或与醋硝香豆素合用可抑制细胞色素P450,而干扰后者代谢降解,使抗凝作用加强;氟喹诺酮类均不能同程度的抑制肝微粒体细胞色素P450,而干扰口服抗凝剂代谢,增强抗凝作用.氨基糖苷类当维生素K摄入不足缺乏时,与口服抗凝血剂合用会引起抗凝作用加强;磺胺类可能大量减少肠道细菌合成维生素K而导致抗凝作用加强;氯霉素抑制抗凝剂代谢酶且能阻断凝血酶原生成引起出血延长和加强;利福平与抗凝剂合用,可使抗凝血作用明显降低;甲硝唑可使消旋华法令体内蓄积而抗凝作用加强;抗真菌药可干扰华法令代谢而使抗凝作用减弱或加强.抗菌药物与口服抗凝血药联合应用时发生不良的相互作用可产生严重后果.故掌握其相互作用机理与规律,对临床调整剂量,避免发生相互不良反应,至为重要.
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白花柴地上部分的化学成分研究
近期的研究中,在亚麻科植物白花柴中分离得到了18个化合物,包括7个萜类化合物(1-7),3个简单的苯丙素类化合物(8-10),3个香豆素类化合物(11-13)和5个其它化合物(14-18).这些化合物的结构是经波谱方法及与文献对照鉴定得到的.其中化合物1-16为首次从白花柴和亚麻科植物中分离得到.
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蛇床子和白芷中香豆素类化合物抑制磷酸二酯酶5活性的研究
目的研究香豆素类化合物的PDE5抑制活性.方法用体积分数为95%乙醇和氯仿分别提取蛇床子及白芷中总香豆素类化合物,并通过柱色谱和HPLC进行分离,结构鉴定后进行PDE5抑制活性研究.结果分离得到8个化合物,结构修饰4个化合物,并测得其PDE5抑制活性数据.结论蛇床子素具有较强的PDE5抑制剂.
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白芷香豆素类有效部位体外透皮特性研究
目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响.方法以有效成分欧前胡素为定量考察指标,通过V- C水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用. 结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24. 1,22.9,11.5和8.9,而月桂氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用,其中2%月桂氮酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍.结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近,冰片和月桂氮酮具有促进药物渗透的作用.
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常山胡柚皮的化学成分分离鉴定
目的:分析常山胡柚(Citrus changshan-huyou Y.B.Chang)皮的化学成分.方法:利用反复硅胶柱色谱分离和纯化,并通过波谱分析鉴定化合物结构.结果:分离并鉴定了10个化合物结构,分别为胡柚皮甲素(Ⅰ)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅱ)、3,4-二羟基苯甲酸(Ⅲ)、脂肪酸(Ⅳ)、甘油酯(Ⅴ)、6,7-二甲氧基香豆素(Ⅵ)、6',7'-二羟基香柠檬亭(Ⅶ)、胡萝卜苷A(Ⅷ)、胡萝卜苷B(Ⅸ)和胡柚三萜(Ⅹ).结论:胡柚皮甲索为新化合物;这10个化合物均为首次从该植物中分得.
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HPLC-MS/MS法同时测定枳壳厚朴汤冻干粉中7个香豆素类成分的含量
目的 建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法同时测定枳壳厚朴汤冻干粉中异欧前胡素、佛手柑内酯、花椒毒酚、橙皮油素、6′,7′-羟基佛手柑素、佛手柑素以及佛手酚7个香豆素类成分含量的方法.方法 采用Waters BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相:乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)梯度洗脱,流速:0.25 mL/min,柱温:35℃,进样量10μL.质谱采用电喷雾离子源(ESI)进行正离子模式检测,多反应监测模式(MRM)用于定量测定.结果 7个香豆素类成分中异欧前胡素在1.01~101.20μg/L(r=0.9996)范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.42%,RSD为1.88%.佛手柑内酯在5.25~525.00μg/L(r=0.9998)范围内呈良好的线性关系,平均回收率为99.92%,RSD为1.30%.花椒毒酚在5.06~506.40μg/L(r=0.9996)范围内呈良好的线性关系,平均回收率为100.40%,RSD为1.76%.橙皮油素在4.96~496.00μg/L(r=0.9997)范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.65%,RSD为1.80%.6′,7′-羟基佛手柑素在4.98~497.80μg/L(r=0.9999)范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.16%、RSD为1.36%.佛手柑素在0.99~98.60μg/L(r=0.9996)范围内呈良好的线性关系,平均回收率为102.05%,RSD为1.65%.佛手酚在5.05~505.00μg/L(r=0.9998)范围内呈良好的线性关系,平均回收率为100.73%,RSD为1.71%.结论 所建立的方法快速、灵敏、准确,可用于枳壳厚朴汤冻干粉中异欧前胡素、佛手柑内酯、花椒毒酚、橙皮油素、6′,7′-羟基佛手柑素、佛手柑素以及佛手酚7个香豆类成分的含量测定.
关键词: 枳壳厚朴汤 冻干粉 高效液相色谱-串联质谱法 香豆素类 含量测定 -
农药中毒的急救
3杀鼠药中毒的急救杀鼠剂灭鼠仍然是目前灭鼠的主要方法.由于杀鼠药经常被制成食物状,易被儿童误食,发生中毒.3.1常用的杀鼠剂分类杀鼠剂分为有机杀鼠剂和无机杀鼠剂.目前常用的是有机杀鼠剂.有机杀鼠剂可分为香豆素类、茚满二酮类、取代脲类、硫脲类、氟乙酸类等.
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不稳定性心绞痛的抗凝治疗
1抗凝药物分类抗凝药物主要通过抑制凝血酶的生成和/或活性,减少凝血酶作用的底物(如纤维蛋白原)来达到抗血栓的目的,分类如下:①间接凝血酶抑制剂(抗凝血酶Ⅲ依赖性):肝素、低分子肝素、类肝素.②直接凝血酶抑制剂:重组水蛭素(hirudin)及其衍生物(hirulog、hirugen);合成的低分子凝血酶活性部位抑制物,如argatrobin、efegatran、inogratran、PPACK、thrombinaptamers、Dup714.③凝血酶生成抑制剂:因子Xa抑制剂,如antistin、壁虱抗凝肽、灭活的因子X、戊糖和DX-9065a;因子Ⅸa抑制剂,包括因子Ⅸa活性部位抑制剂和因子Ⅸa单克隆抗体;因子Ⅶa抑制剂,如因子Ⅶa抗体、线虫抗凝蛋白(NAPc2)和Peptidomimetics;组织因子途径抑制物等.④重组内源抗凝剂:活化的蛋白C、抗凝血酶Ⅲ、肝素辅因子Ⅱ、组织因子途径抑制物.⑤凝血酶受体拮抗剂:凝血酶受体拮抗肽.⑥维生素K依赖性抗凝剂:主要为香豆素类,如华法林,为口服制剂.⑦去纤维蛋白原制剂:去纤酶.