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布洛芬致过敏性休克
患者男,18岁.因牙痛,夜间加重1月,于2004年5月21日就诊.口腔检查:右下颌第一磨牙远中邻面龋,探诊敏感,叩痛明显,冷热刺激敏感.诊断:急性牙髓炎.处理:局麻下开髓引流,并给氧氟沙星0.2 g、布洛芬0.3 g、VitB620 mg口服,3次/d.患者于手术后约4 h再次来院,询问病史:手术后约3 h首次服药,服药0.5h后,出现全身皮肤瘙痒,红斑,继而出现胸闷、头晕、乏力,并昏倒在地.在当地诊所行输液等救治措施(具体不详),约10 min后清醒.
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布洛芬缓释胶囊致Stevens-Johnson综合征
1例34岁女性患者因全身肌肉酸困自行口服布洛芬缓释胶囊300 mg,1 d后颈部出现弥漫性红斑丘疹,逐渐累及眼、口、鼻、躯干及四肢,并出现发热,当日停药,但症状呈进行性加重,诊断为Stevens-Johnson综合征.经给予糖皮质激素、人丙种球蛋白和对症支持治疗,14 d后症状好转, 30 d后全身皮肤颜色基本恢复正常.
关键词： 布洛芬 Stevens-Johnson综合征 -
布洛芬缓释胶囊致药物超敏反应综合征
1例63岁女性带状疱疹后遗神经痛患者口服布洛芬缓释胶囊0.3 g、2次/d，用药第12天躯干、四肢出现丘疹、红斑伴瘙痒，第17天颜面部水肿，第20天出现高热，实验室检查示WBC 26×109/L，中性粒细胞0.46，嗜酸粒细胞0，CRP 38.6 mg/L，降钙素原（PCT）16.46μg/L，ALT 329 U/L， AsT 291 U/L，LDH 1089 U/L，CK-MB 35 U/L，肌红蛋白（ MYO）116μg/L。考虑为布洛芬缓释胶囊致药物超敏反应综合征。停用该药，给予甲泼尼龙琥珀酸、复方甘草酸苷注射液、硫代硫酸钠、免疫球蛋白静脉滴注，地氯雷他定片、左西替利嗪片口服，局部涂抹地奈德乳膏。停药后13 d，患者颜面部肿胀基本消退，躯干、四肢红斑颜色转暗，皮疹明显消退，WBC 15×109/L，中性粒细胞0.50，嗜酸粒细胞0.04，CRP 7.6 mg/L，PCT 0.92μg/L，ALT 239 U/L，AsT 61 U/L，LDH 393 U/L，CK-MB 20 U/L，MYO 42μg/L。停药后8周，皮疹全部消退，皮肤颜色基本正常，实验室检查示ALT 63 U/L，AsT 36 U/L，LDH 98 U/L，CK-MB 12 U/L，MYO 25μg/L。
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布洛芬缓释片致阵发性手足搐搦
患者男,74岁,因"慢性支气管炎、肺气肿、肺心病、肺部感染,右心功能不全"住我科治疗.经抗感染、强心利尿、支持对症治疗,病情好转,但因患者腰椎骨质增生而致腰部疼痛,给予布洛芬缓释片(芬必得)300mg,qd口服.
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布洛芬缓释剂引起致死性哮喘发作
患者女,75岁,主因"间断喘憋30余年,喘憋加重伴意识丧失12h",于2001年8月1日由急诊入院.
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天和骨通膏致一过性血压升高
患者女,48岁,因双侧膝关节疼痛、肿胀、屈伸不利、活动受限,于2002年4月3日来我院门诊就诊.经检查诊断为退行性骨关节炎.患者既往血压偏低,在85/60mmHg左右,有家族性低血压史,无药物过敏史,以往曾服用布洛芬、吲哚美辛、吡罗喜康及双氯芬酸钠等药治疗多年,无不良反应发生.
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尼美舒利与布洛芬联用致肝衰竭
1例22岁女性患者因间断性发热自行不规律口服尼美舒利100 mg/次及布洛芬400 mg/次(给药次数不详),共计27 d.服药第23天患者出现皮肤、巩膜明显黄染,尿液呈豆油色.4d后入院,体格检查发现上腹部压痛,剑突下3 cm可触及肝脏.实验室检查:外周血白细胞计数12.3×109/L,凝血酶原时间22 s,凝血酶原活动度34％,纤维蛋白原1.63 g/L,丙氨酸转氨酶407 U/L,天冬氨酸转氨酶558 U/L,总胆红素179.7 μmol/L,直接胆红素165.0 μmol/L,氨101 μmol/L.考虑为尼美舒利和布洛芬引起的肝衰竭.给予患者抗感染、保肝、褪黄和降氨药物治疗,间断输注新鲜冰冻血浆并行血浆置换等.入院后第25天患者肝功能基本恢复正常.
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布洛芬致急性肾功能衰竭
1例40岁男性患者因右下肢疼痛给予布洛芬50 mg,3次/d.约2个月患者出现心悸、恶心、呕吐,尿量减少(300 ml/d)遂入院.尿常规示蛋白(++),肾功能示BUN 51.7 mmol/L,SCr 1490.4 μmol/L.给予降血压、血液净化等治疗.1个月后肾功能逐渐正常.
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洛美沙星致严重肢痛症
患者女,35岁.因小阴唇内侧红肿疼痛4天,来我门诊所诊治.经妇科检查后诊为前庭大腺炎.给予洛美沙星0.2g静滴,qd.治疗前测T 37.2℃,P 18次·min-1,BP 120/75mmHg,其它无异常现象.治疗第1天,患者自述静滴后左上臂疼痛,给予布洛芬(芬必得)300mg口服.
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常用止痛药可致男性患者听力减退
阿司匹林、对乙酰氨基酚和布洛芬等非处方药物广泛用于缓解各种疼痛.在美国有17%的人群每周至少使用1次阿司匹林,其中28%为< 45岁的男性,58%的老年人服用阿司匹林以预防心血管疾病,另有23%和17%的人每周至少使用1次对乙酰氨基酚及布洛芬.同时,在美国有> 3 600万人患有听力减退,其中约有1/3为40～49岁人群.听力减退会影响语言交谈能力,导致孤立、沮丧,降低生活质量.
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老年人应慎用布洛芬
患者男,79岁,因左肩关节疼痛1d,自购布洛芬口服,0.2g,tid,2d后疼痛缓解,继续用药1周后停药,此后逐渐感到恶心、厌食、口腔异味、全身无力,就诊时查Hb 48g·L-1、BUN 16.8mmol·L-1、Cr 256μmol·L-1、经静滴必需氨基酸及纠正贫血等对症治疗,2周后出现发热、咳嗽、BUN迅速上升,采取血液透析及抗感染治疗后病情好转,透析6次后,肾功能基本恢复正常.
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阿司匹林与布洛芬相互作用对阿司匹林心血管保护作用的影响
小剂量(75～150 mg)阿司匹林(AsA)是防治心脑血管疾病(心肌梗死、脑梗死等)的基本药物之一.布洛芬是非甾体类抗炎药(NSAIDs),广泛应用于儿童和成年人.但长期服用小剂量阿司匹林预防心血管疾病,能否同时服用布洛芬治疗慢性疼痛,是人们普通关注的问题.本文对阿司匹林与布洛芬相互作用的有关文献进行综述,供临床安全用药参考.
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系列问答125——吡罗昔康属哪类化合物,其常见不良反应有哪些?
吡罗昔康(piroxicam)为昔康类(oxicams)化合物,是非甾体抗炎药物之一.非甾体抗炎药通常按化学结构分为许多类,除昔康类外,有甲酸类(也称水杨酸类)如阿司匹林;乙酸类,如双氯芬酸;丙酸类,如布洛芬;昔布类,如塞来昔布;吡唑酮类,如安乃近;其他,如尼美舒利[1].
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布洛芬糖衍生物的合成
目的为了降低布洛芬的胃肠损伤副作用,提高其抗炎活性,本文合成了若干布洛芬糖衍生物.方法采用1,2∶3,4-二缩酮-半乳糖,1,3,4,5-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-葡萄糖,3,4,6-三-O-乙酰基-2-去氧-2-N-乙酰基-葡糖胺和2,3,6,2′,3′,4′,6′-七-O-乙酰基-乳糖胺作为糖基供体,分别与2-(对异丁基苯基)-丙酰氯1进行偶联,后脱去糖环上的保护基得到了目标化合物6-(半乳糖基-O)-(±)布洛芬4,2-[2-去氧-2-氨基-葡糖基]-(±)布洛芬7,1-[2-去氧-2-N-乙酰基-β-D-葡糖氨基]-(-)布洛芬12a,1-[2-去氧-2-N-乙酰基-β-D-葡糖氨基]-(+)布洛芬12b和1-(β-乳糖氨基)-(±)布洛芬13.结果共合成了5个新化合物(4,7,12a,12b,13),利用 1HNMR, 13CNMR,HMQC,COSY,IR和MS对化合物进行了结构确证,并测定了目标化合物的抗炎活性.结论化合物12a的抗炎活性好且优于布洛芬.
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手性HPLC方法测定布洛芬对映体及其在比格犬体内的药代动力学
建立高效液相色谱法测定比格犬血浆中布洛芬对映体浓度,采用该方法比较比格犬分别静脉输注消旋布洛芬、S-布洛芬和R-布洛芬后的药代动力学参数.以酮洛芬为内标,血浆样品前处理以甲醇沉淀蛋白,流动相为乙腈-20 mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 3.0,含5％甲醇)(60:40),采用手性色谱柱Kromasil 100-5CHI-TBB(250 mm× 4.6 mm,5μm)分离,检测波长220 nm.S-布洛芬和R-布洛芬的标准曲线线性范围均为0.5～50μg·mL-1,定量下限均为0.5 μg·mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于7％,方法回收率为93.1％～100.4％.本方法简便、快速、灵敏,可同时定量测定血浆中S-布洛芬和R-布洛芬的浓度.应用此法测定了比格犬分别静脉输注消旋布洛芬、S-布洛芬和R-布洛芬注射液后血浆中布洛芬对映体的浓度,给药剂量均为9 mg·kg-1,依据药-时曲线计算药代动力学参数,且3组实验测得的S-布洛芬Cmax分别为(30.8±4.7)、(46.1±5.9)和(20.0±2.6)μg·mL-1.S-布洛芬注射液组的Cmax和AUC值显著大于其他两组.本文探讨了R-布洛芬在比格犬体内的转化行为,通过比较比格犬分别给予消旋布洛芬、S-和R-布洛芬后的药代参数,计算得静脉输注消旋布洛芬和R-布洛芬的手性转化率分别为(70.1±36.6)％和(76.4±36.2)％,此研究为开发S-布洛芬注射液安全用药方案提供理论依据.
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超临界CO2抗溶剂法制备布洛芬/EC-PVP缓释复合微粒
采用超临界CO2抗溶剂法制备具有缓释效果的布洛芬/乙基纤维素(EC) -聚乙烯醇吡咯烷酮(PVP)复合微粒.以载药量为主要评价指标,采用正交试验设计优选布洛芬/EC-PVP复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了包封率、粒径分布、电镜分析、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析.正交试验得到的优选工艺为:结晶温度40℃,结晶压力12 MPa,PVP质量浓度4 mg·mL-1,动态CO2流出速度3.5 L·min-1.此工艺条件下,制备得到的复合微粒的载药量和包封率分别为12.14％和52.21％,平均粒径为27.621μm; IR与DSC分析表明PVP与EC可能发生了络合反应；体外溶出实验表明布洛芬/EC-PVP复合微粒具有良好的缓释效果.实验表明,超临界CO2抗溶剂法可制备具有缓释效果的布洛芬/EC-PVP复合微粒.
关键词： 超临界CO2抗溶剂法 布洛芬 复合微粒 缓释 体外释药 -
口服布洛芬原位凝胶的制备及其在Beagle犬体内药代动力学研究
本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶(in situ gel systems for the oral delivery of ibuprofen,IBU-ISG),并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究.以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料,分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察,初步确定了辅料的用量.以成胶前的复合黏度值、体外释放度等参数为评价指标,采用正交设计法进行处方优化.优化的制剂处方为:1.0%海藻酸钠、0.5%去乙酰结冷胶、0.21%枸橼酸钠和0.056%氯化钙.采用RP-HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和参比制剂(市售布洛芬混悬液)后不同时间血浆中布洛芬的浓度,所得药代动力学参数Tmax分别为(1.8±0.6)和(0.4±0.1)h,Cmax分别为(29.2±7.6)和(37.8±2.2)μg·mL-1,T1/2分别为(2.3±0.5)和(2.0±0.9)h,AUC0-t分别为(131.0±38.6)和(117.3±23.1)μg·mL-1·h.结果表明,采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备IBU-ISG可行.
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基于同步辐射红外显微成像研究层层自组装包衣矫味机制
熔融法制备布洛芬脂质微丸具有一定的掩味效果.本文通过壳聚糖作为阳离子、明胶为阴离子的离子交互作用,进行层层自组装(layer-by-layer self-assembly,LBL)包衣,以强化矫味效果.以释放特征表征包衣后脂质微丸的矫味效果,证明层层自组装包衣显著抑制了模型药物布洛芬在1 min内的释放速度;用同步辐射红外(synchrotron radiation-based Fourier-transform infrared spectromicroscopy,SR-FTIR)显微成像技术,对包衣后微丸横切面及包衣膜的组成物质分布进行研究.SR-FTIR单谱扫描获取各组分的特征吸收峰,显示脂质微丸表面存在膜组成物质的吸收峰;SR-FTIR的图谱绘制(SR-FTIR mapping)得到微丸横切面的积分分布图和比值谱图,显示药物及膜组成物质的吸收分布,证实在微丸表面包裹有壳聚糖和明胶,并形成了膜结构;另外,单独多次包裹明胶、壳聚糖的微丸表面的比值谱图中均未出现明胶、壳聚糖的特征吸收,进一步证实阴阳离子的静电吸附作用对于包衣膜的形成具有重要作用.本研究建立了包衣膜内物质存在与分布的SR-FTIR成像技术和方法,为药物输送系统中膜的研究提供一个新的有效工具.
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LC-MS/MS法测定人血浆中布洛芬对映体浓度及其药动学研究
采用LC-MS/MS法测定人血浆中S-(+)-布洛芬(S-IBP)和R-(-)-布洛芬(R-IBP)的浓度,并应用于健康受试者体内药物动力学研究.以萘普生为内标,采用Daicel公司Chiralpak AD-3R (4.6 mm×150 mm,3.0μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.01％甲酸水溶液(40:60),流速为750 μL·min-1,每个样品的分析时间为23.0 min,样品经电喷雾离子源负离子化后,通过三重四极杆串联质谱仪,在多反应监测模式下测定S-IBP和R-IBP (m/z 205.1→161.0)和内标萘普生(m/z 229.1→185.0)的浓度.血浆样品前处理采用甲醇沉淀蛋白.S-IBP和R-IBP 的血浆浓度在0.05～30.00 μg·mL 1内线性良好,定量下限为0.05 μg·mL-1.S-IBP批内、批间精密度(RSD)均在2.2％～4.2％以内,相对偏差(RE)在-12.0％～13.0％以内.R-IBP批内、批间精密度(RSD)均在2.0％～8.2％以内,相对偏差(RE)在-11.5％～10.6％以内.S-IBP和R-IBP血浆样品室温(25℃)放置6h,反复冻融(-30℃)3次及冰冻(-30℃)保存47天的情况下均稳定.该分析方法简便、特异性高、灵敏度高,可用于受试者空腹口服布洛芬缓释胶囊300 mg后血浆样品中布洛芬对映体S-IBP和R-IBP的药动学研究.
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多剂量口服复方布洛芬缓释片与普通片的药代动力学及相对生物利用度
目的：对20名健康男性受试者分别多剂量交叉口服复方布洛芬缓释片2片，12h一次，普通片1片，6h一次，共服6d的药代动力学及相对生物利用度进行研究。方法：采用高效液相色谱法测定制剂中布洛芬及盐酸伪麻黄碱的血浆药物浓度。结果：缓释片与普通片中布洛芬的AUCss分别为263.31±25.55mg.h.l-1和271.26±29.70mg.h.l-1，tmax分别为7.47±0.82h和2.05±0.49h, Cmax分别为18.42±2.61mg.l-1和25.74±5.09mg.l-1，Cmin分别为11.44±1.45mg.l-1和10.91±1.93mg.l-1。缓释片与普通片中盐酸伪麻黄碱的AUCss分别为3468.14±136.46mg.h.l-1和3466.72±168.20mg.h.l-1，tmax分别为4.41±0.27h和2.27±0.71h, Cmax分别为275.20±26.82mg.l-1和307.89±24.09mg.l-1，Cmin分别为147.89±18.24mg.l-1和126.62±18.22mg.l-1。缓释片对普通片的相对生物利用度分别为95.1％±9.06%（布洛芬）和97.44％±8.85%（盐酸伪麻黄碱）。结论：缓释片具有缓释效果，在服药次数减少的情况下，血药浓度波动仍小于普通片。
