首页 > 文献资料
-
青藤碱对心脏移植大鼠急性排斥反应及环氧化酶2活性的影响
目的研究环氧化酶2(COX-2)抑制剂青藤碱在大鼠急性心脏移植物排斥反应模型中的作用.方法进行40次SD →Wistar 的大鼠腹部心脏移植,移植后大鼠随机分为实验组(20只)和对照组(20只),实验组大鼠给予青藤碱30 mg·kg-1·d-1,对照组给予生理盐水,评价生存时间,检测移植心切片,进行排斥反应的病理分析和评价COX-2活性.结果实验组移植物生存时间12.5 d±2.6 d明显高于对照组生存时间6.8 d±0.5 d(P=0.001),移植后3 d、5 d时,实验组的炎性反应、血管内膜炎症、心肌水肿心肌坏死明显减轻.移植心的细胞凋亡明显减少(P<0.05),移植后5 d COX-2蛋白和mRNA表达减少.结论青藤碱能够延长移植物生存时间,减轻心肌损坏和炎症反应.
-
青藤碱制剂治疗强直性脊柱炎随机对照试验的系统评价
[目的]系统评价青藤碱(SIN)制剂治疗强直性脊柱炎(AS)的疗效及安全性.[方法]手工和在线检索SIN制剂治疗AS的随机对照试验文献,电子数据库包括中国知网数据库、万方数据、中国生物医学文献服务系统、重庆维普、PubMed、CENTRAL,时间从建库截至2013年3月.筛选合格研究,提取数据并交差核对,应用Cochrane协作组评分方法进行方法学质量评价和偏倚风险评估,应用Revman软件实施异质性检验、Meta分析、绘制倒置漏斗图等方法分析相关数据.[结果]纳入7篇临床研究文献,其中6个研究报道了有效率,全部研究均报道了不良反应率,Meta分析结果显示SIN制剂治疗AS有效率与对照组相比较高[OR=2.48,95％CI(1.49,4.11)],但两组不良反应率差异无统计学意义[OR=1.06,95％CI(0.67,1.68)].试验组枕壁距小于对照组、Schober试验结果大于对照组,但两组扩胸度、指地距结果差异无统计学意义.试验组ESR、CRP低于对照组.[结论]基于目前证据,青藤碱制剂可以有效治疗强直性脊柱炎,安全性较好,但鉴于较低的纳入研究质量以及本研究的局限性,目前证据尚难以得出较可靠的结论.
-
青藤碱清除氧自由基和抗脂质过氧化作用
目的研究青藤碱体外清除氧自由基与抗脂质过氧化的作用.方法超氧阴离子自由基(O2-)由邻苯三酚自氧化法产生,采用Fenton体系产生羟自由基(·OH),研究青藤碱对O2-和·OH的清除作用;用硫代巴比妥酸(TBA)法测定VC-Fe2+系统诱导大鼠肝匀浆及肝线粒体产生的脂质过氧化物丙二醛(MDA),研究青藤碱抗脂质过氧化的作用.结果青藤碱能清除·OH和O2-,其EC50分别为1.35和0.136 mg/mL,且呈浓度依赖关系,青藤碱能抑制大鼠肝匀浆自氧化及VC-Fe2+系统诱导引起的脂质过氧化.结论青藤碱具有清除氧自由基和抗脂质过氧化的作用,对肝线粒体也有保护作用.
-
止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价
目的 考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性.方法 体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接收池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药浓度,采用W-N法计算累积吸收质量浓度.对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归.结果 回归方程为Y=0.09724X+0.32391,r=0.9551,体内外相关性非常显著(a=0.001).结论 此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性.
-
星点设计-响应面法优选龙钻通痹方总生物碱大孔树脂纯化工艺
目的 优选龙钻通痹方(LTR)总生物碱的佳纯化工艺.方法 采用5种型号的大孔树脂对LTR总生物碱进行吸附与解吸,以总生物碱的吸附量、吸附率和解吸率为指标,筛选出较佳大孔树脂;然后通过单因素考察和星点设计-效应面法优选LTR总生物碱的佳纯化工艺参数.结果 HPD100树脂纯化龙钻总生物碱的佳工艺条件为pH值1.7的生药质量浓度0.17 g/mL,以1mL/min体积流量上样,9倍柱体积80％乙醇以1mL/min洗脱.在该条件下,LTR总生物碱提取物中总生物碱的质量分数达到了22.23％,产品得率为173.27 mg/g.结论 HPD100型大孔树脂能较好地用于分离纯化LTR总生物碱,为进一步的药效学研究提供依据.
-
离心沉淀-离心超滤法测定盐酸青藤碱脂质体的包封率
目的 建立盐酸青藤碱(sinomenine hydrochloride,SM-HCl)脂质体包封率的测定方法,并阐明药物在脂质体中韵滞留特性.方法 采用薄膜分散法制备SM-HCl脂质体.以HPLC法测定脂质体药物的量,色谱柱为Kromasil ODS C<,18>柱(250mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水-乙二胺(55:45:0.225),体积流量1.0 mL/min,检测波长265 nm.以离心沉淀-离心超滤法测定SM-HCl脂质体的包封率,并与以枸橼酸缓冲液(pH 7.0)水化的脂质体样品稀释前后的包封率进行对比.结果 辅料与溶剂对青藤碱的定量测定无干扰,青藤碱在9.82～78.56 μg/mL线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率在99.29%～100.8%,日内与日间精密度良好(RSD≤2.1%).50 μL药液可使超滤膜对药物的吸附达到饱和.以枸橼酸缓冲液(pH 7.0)水化的脂质体样品的包封率为33.16%,稀释1倍后该样品的包封率降至14.75%.结论 HPLC法与离心沉淀-离心超滤法结合可用于测定SM-HCl脂质体的包封率,该方法快速、准确;离心超滤中应弃去50μL初滤液以确保滤液与脂质体外水相药物浓度一致;青藤碱与脂质双分子层有一定的亲和力,但在脂质体中的滞留性较差.
-
青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液在体微透析方法的建立
目的 建立青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液在体微透析方法.方法 以青藤碱和雷公藤甲素的回收率(R)为指标,采用增量法考察灌流液体积流量对R的影响,并综合考虑实际操作时需要注意的因素,确定青藤碱和雷公藤甲素微透析的体积流量和取样间隔;采用增量法和减量法考察灌流液质量浓度对探针体外R以及传递率(D)的影响,确定探针R和D之间的比例关系;用在体微透析减量法,考察一定时间间隔内皮肤和血液探针的D,并确定探针R的稳定性.结果 增量法中,青藤碱、雷公藤甲素的皮肤和血液探针体外R在0.5～2.5 μL/min,随着体积流量的增高而降低,综合考虑到实际实验时间和数据准确性,后确定体积流量为1 μL/min,采样时间间隔为0.5 h;体积流量为l μL/min、青藤碱质量浓度为10～40 μg/mL和雷公藤甲素质量浓度为3～12 μg/mL时,青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液探针体外R和D稳定且相等,说明药物质量浓度对微透析探针R影响小、在体微透析可以用探针D代替R;在体微透析减量法在10h内测得的青藤碱和雷公藤甲素皮肤探针体内D分别为(41.27±0.87)％和(37.8±0.99)％,血液微透析探针体内D分别为(44.68±1.28)％和(51.35±1.15)％,说明青藤碱和雷公藤甲素在10 h内探针的D保持稳定.结论 建立的青藤碱和雷公藤甲素皮肤与血液微透析方法可用于青藤碱和雷公藤甲素皮肤给药后皮肤和血液药动学研究.
-
青风藤单提及与其他药味共提对青藤碱提取率的影响
一常用抗内风湿关节炎的验方中含有青风藤、雷公藤、豨莶草3味中药,该方用于治疗风湿痹痛、关节肿胀等病证,临床疗效显著.青风藤为本方的君药,青藤碱为青风藤中的主要有效成分之一.为了对该方剂进行更深入地开发,本实验对青风藤药材进行了含量测定研究,并考察了该复方中青风藤单提及与雷公藤、豨莶草共提时的青藤碱提取率的变化,为该方提取工艺路线的制定提供依据.
-
青藤碱-β-环糊精包合物的制备及表征
目的 研究青藤碱-β-环糊精包合物的制备与性质.方法 通过溶液共混法制备青藤碱-β-环糊精包合物,纯化后利用体式显微镜观察各包合物的结晶形态,并通过红外光谱(IR)、差热分析(DSC)、X射线粉末衍射(XRD)、核磁共振氢谱(1H-NMR)等方法对包合物进行表征.结果 对青藤碱-β-CD包合物,XRD检测到一组新的特征衍射峰,2θ分别为6.98°、8.48°、9.74°、9.92°、18.50°；DSC能观察到包合物与物理混合物存在明显不同；IR检测到青藤碱的部分特征吸收峰,受包合物形成的影响其强度降低,峰形变宽,发生位移或消失等现象；1H-NMR能检测到β-CD空腔内壁的两个质子H-3和H-5受包合物形成的影响其化学位移减小.这些表征试验均证实,青藤碱-β-环糊精包合物已经形成.结论 青藤碱与β-环糊精可形成稳定的包合物；β-环糊精可显著增加青藤碱的溶解度.
-
青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究
目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药.用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点.方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标.采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度.采用AIC法判断药动学房室模型.结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512 ×(e-0.058t-e-0.149t).结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律.电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度.
-
促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究
目的考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响.方法采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况.结果几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮＞薄荷脑＞油酸,其中以2%氮酮和10%油酸混合物的促透作用强.结论2%氮酮和10%油酸混合物为青藤碱凝胶的佳促透剂.
-
电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响
目的 探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响.方法 采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱.在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响.结果 在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用.结论 在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景.
-
电致孔条件下不同电学参数对青藤碱透皮给药的影响
目的 探索电致孔条件下不同电学参数(电压、波形、脉冲宽度、脉冲次数)对青藤碱透皮给药的影响.方法 用中药电致孔给药仪产生多种电学参数条件,并以双室扩散池法、HPLC法检测青藤碱透过小鼠腹部皮肤的变化.结果 青藤碱的累积透过量与电参数密切相关,在单因素影响中,4个佳电学参数分别为:600 V电压、正弦波+方波组合波形、500 μs的脉冲宽度、240个脉冲次数.透过量有极显著的增大,与被动扩散相比增加幅度有5～100倍.结论 优化的电致孔条件应用于中药有效成分透皮给药有良好的前景.
-
青藤碱对家兔主动脉血管平滑肌细胞内游离钙浓度及蛋白激酶C的影响
目的:观测青藤碱对培养家兔血管平滑肌细胞内游离钙浓度及正常和缺血缺氧刺激下蛋白激酶C(PKC)活性的影响.方法:Fura-2/AM作Ca2+指示剂,检测青藤碱对培养家兔主动脉血管平滑肌细胞静息Ca2+浓度及去甲肾上腺素,高K+,咖啡因刺激作用下的改变,并与钙拮抗剂维拉帕米进行对照研究;复制血管平滑肌细胞缺血缺氧模型,液闪仪测定PKC活性.结果:青藤碱剂量依赖性抑制高K+去极化引起[Ca2+]i升高,青藤碱10×10-6mol.L-1、3×10-5 mol.L-1、10-4 mol.L-1,对NE通过受体介导引起的[Ca2+]i增高也有明显抑制.但对静息状态下及咖啡因刺激的血管平滑肌细胞[Ca2+]i无明显影响.正常时,青藤碱处理后血管平滑肌细胞胞浆、胞膜PKC活性均升高;缺血缺氧状态下,胞浆PKC活性升高,但胞膜PKC活性降低,青藤碱处理后胞浆PKC活性下降,胞膜PKC活性上升.结论:青藤碱可能抑制血管平滑肌细胞电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道,降低细胞内游离钙水平,调节缺血缺氧条件下血管平滑肌细胞PKC活性.
-
青藤碱对吗啡依赖与戒断小鼠脑组织nNOS活性的影响
目的:观察青藤碱对吗啡依赖与戒断小鼠中枢神经系统中大脑皮层、小脑、脑干的nNOS活性变化的影响.方法:剂量递增法建立小鼠吗啡依赖模型,青藤碱治疗前后用纳洛酮催瘾,观察戒断症状;化学比色法测各脑组织匀浆的nNOS活性.结果:青藤碱可扭转成瘾小鼠的体重下降趋势,减轻戒断症状;使由吗啡依赖与戒断引起异常变化的nNOS活性水平恢复到终接近对照组水平.结论:青藤碱能显著减轻吗啡依赖小鼠的戒断征状,其机制可能与青藤碱影响各脑组织nNOS活性相关.
-
青藤碱对培养VSMC MAPK、PKC活性和细胞[Ca2+]i的影响
目的:观察青藤碱对血管平滑肌细胞(VSMC)丝裂素活化蛋白激酶(MAPK)、蛋白激酶C(PKC)活性和胞内游离钙浓度([Ca2+I])的影响.方法:将VSMC正常培养液、ox-LDL诱导血管内皮细胞(VEC)损伤的条件培养基、青藤碱加ox-LDL诱导VEC损伤的条件培养基等分别作用于VSMC,采用β-放射活性法等测定MAPK及PKC活性,荧光光度法检测VSMC[Ca2+]I.结果:VEC损伤条件培养基作用于VSMC后,与正常培养VSMC相比,细胞MAPK、PKC活性明显增加(P<0.01),细胞[Ca2+]I增加;青藤碱作用于VEC损伤条件培养基培养的VSMC后,与模型组相比,MAPK及PKC活性明显减少(P<0.01)、细胞[Ca2+]I降低.结论:青藤碱抑制VSMC增殖的作用可能与拮抗MAPK、PKC活性和细胞[Ca2+]I的增加有关.
-
青藤碱对异丙肾上腺素诱导小鼠心肌肥厚的影响
目的:探讨青藤碱(Sin)拮抗异丙肾上腺素(Iso)诱导小鼠心肌肥厚(CH)的作用.方法:健康昆明种小鼠48只,雌雄各半,随机均分为对照组、Iso模型组、Iso+Sin 50 mg/kg组、Iso+Sin 200 mg/kg组.除对照外,其余组小鼠均i.h Iso,逐日一次,当日剂量40 mg/kg,第2日20 mg/kg,第3日10 mg/kg,之后保持10 mg/kg,持续14 d.随意进食、饮水,创建CH模型.给药和造模同时进行,每日上午注射Iso 4 h后,分别给予Sin 50 mg/kg和200 mg/kg灌胃治疗,逐日一次;对照组和模型组等量生理盐水灌胃,持续4周.检测心肌SOD、MDA水平和血清LDH活性;HE及Masson染色检查心肌组织学改变,免疫组化检测心肌NF-κB蛋白表达.结果:与对照组相比,Iso组心重指数和左心室重量指数、心肌纤维化面积明显增长(P<0.01),NF-κB蛋白水平,LDH、MDA升高,T-SOD下降(P<0.01).与Iso组相比,Iso+Sin组随剂量增大,心重指数和左心室重量指数明显改善,纤维化面积减小(P<0.01),NF-κB蛋白,LDH、MDA下降,T-SOD升高(P<0.01);其中,高剂量Sin组上述作用与低剂量组Sin比较差异明显(P<0.05).结论:Sin拮抗Iso诱导小鼠CH,高剂量作用更显著,可能与对抗氧化应激和心肌炎症相关.
-
青藤碱对肺癌A549细胞增殖的抑制作用
目的:研究青藤碱对肺癌A549细胞增殖的影响及其机制.方法:以不同浓度青藤碱分别处理体外培养的A549细胞,采用MTT法检测24 h、48 h、72 h 后A549细胞的增殖状态,流式细胞仪测定细胞凋亡;细胞免疫组化检测Cox-2蛋白表达量.结果:以0.1、0.25、0.5、1.0、2.0、2.5、5.0、10.0 mmol/L青藤碱作用于A549细胞后,细胞增殖明显受到抑制,呈时间和剂量依赖性.青藤碱处理组细胞早期凋亡率较对照组升高,呈时间和剂量依赖性;Cox-2蛋白表达明显抑制.结论:青藤碱在体外能有效抑制肺癌细胞增殖.
-
青风藤的化学成分与药理作用
青风藤为一具有较高临床药用价值的传统中药,随着风湿和类风湿病发病率的不断上升,该植物药逐渐受到国内外学者的关注.综述近年来国内外对青风藤化学成分、药理作用、临床应用等方面的研究进展,为该植物药的进一步研究与开发提供参考.
-
青藤碱抗肿瘤作用机制的研究进展
青藤碱是青风藤中主要的生物碱类成分。近年来，青藤碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。实验研究表明，青藤碱可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和迁移、影响肿瘤新生血管、逆转肿瘤细胞多药耐药等多途径发挥抗肿瘤作用，并能与化疗药物协同生效。通过查阅国内外相关文献报道，综述了青藤碱抗肿瘤机制的研究进展，希望为青藤碱的深入研究提供参考。
