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  • 风痛宁凝胶对佐剂性大鼠关节炎的影响

    作者:孙操;齐鹤

    目的:研究风痛宁凝胶对大鼠佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)的治疗作用.方法:采用Freund's完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎,经皮给药,观察风痛宁凝胶对大鼠双侧后足肿胀度的影响.结果:风痛宁凝胶可显著抑AA大鼠双侧后足跖肿胀.结论:风痛宁凝胶外用对大鼠AA有明显的治疗作用.

  • 复方颈康丸质量标准研究

    作者:叶福媛;张钰泉;林梅;王健英

    目的:建立复方颈康丸质量标准.方法:采用薄层色谱法对复方颈康丸中黄芪、防己进行定性鉴别研究;采用HPLC法对复方颈康丸中特征性成分青藤碱进行含量测定.结果:黄芪、防己薄层鉴别斑点清晰,无干扰.青藤碱在0.4-4.0μg范围内线性关系良好,回归方程为y=1207X+1.0185,平均回收率为98.65%,RSD为1.199%.结论:该方法简便,准确,重现性好,可作为复方颈康丸质量控制的方法.

  • 中药青藤碱治疗丹毒2例报道

    作者:杨喜云;郭健;陈志茹;秦锐;赵雯

    丹毒是-溶血性链球菌感染引起皮肤网状淋巴管及其周围软组织的急性感染性疾病,其治疗主要以抗生素为主,硫酸镁外敷,起到抗菌、消肿的作用,但临床疗效较慢.我科2例患者加以青藤碱为主要成分的中药制剂——正清风痛宁注射液治疗,疗效显著.

    关键词: 青藤碱 丹毒 抗菌
  • 青风藤及青藤碱在体内外对吗啡依赖模型戒断反应的影响

    作者:蔡红兵;莫志贤;李欣

    目的 通过吗啡依赖豚鼠离体同肠实验及吗啡依赖小鼠催促戒断实验,观察青风藤醇提液及有效成份青藤碱在体外及体内对吗啡成瘾后催促戒断反应的影响.方法 将豚鼠离体回肠标本段在含吗啡(3μmol/L)的37.5℃Krebs液中孵育4 h,形成吗啡依赖回肠,加入纳洛酮(1μmol/L)引起戒断性收缩,观察青风藤或青藤碱预先作用对其影响.以剂量递增法形成吗啡依赖小鼠模型,用纳洛酮进行催促戒断,观察小鼠的戒断反应.结果 青风藤醇提液(1、2、4 mg/ml)以及青藤碱(10、50、250μmol/L)均可不同程度地抑制吗啡依赖豚鼠同肠的戒断性收缩反应,作用呈剂量依赖趋势.青风藤醇提液20 g/kg或青藤碱60 mg/kg,连续3天体内给药,能明显抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮催促后产生的跳跃反应.结论 青风藤及其主要成分青藤碱在体内外均能有效抑制吗啡依赖引起的戒断症状.

  • 青风藤提取物对胶原诱导性关节炎模型大鼠TNF-α、组织蛋白酶G及组织蛋白酶S表达的影响

    作者:潘书涵;王茂林;王永萍;许欢;李红梅;孙庆文

    目的 探讨青藤碱对胶原诱导性关节炎(collagen induced arthritis,CIA)模型大鼠TNF-α、组织蛋白酶G (cathepsin G,Cat-G)及组织蛋白酶S(cathepsin S,Cat-S)表达的影响.方法 选用SPF级雄性Wistar大鼠60只,按随机数字表法分为正常组,模型组,青藤碱高、中、低剂量组,醋酸地塞米松组,每组10只.除正常组外,其余各组大鼠建立CIA模型.造模后20 d,青藤碱高、中、低剂量组分别灌胃青藤碱120、90、60 mg/kg;醋酸地塞米松组灌胃地塞米松7.5 mg/kg;正常组与模型组灌胃等体积生理盐水.1次/d,连续干预20 d.拍摄各组大鼠足爪X-ray与足爪图片;检测血清中TNF-o、Cat-G及Cat-S含量;采用HE染色观察各组大鼠关节炎滑膜组织病理性改变;采用免疫组化染色法观察大鼠脾脏TNF-α、Cat-G及Cat-S表达情况.结果 X-ray结果显示,模型组大鼠足爪部出现明显软组织肿胀、关节畸形及溶骨现象,各给药组上述症状较模型组均有不同程度减轻.与模型组比较,青藤碱高、中、低剂量组血清TNF-α[(376.48±22.21) pg/ml、(369.45±82.68) pg/ml、(425.17±153.51) pg/ml比(457.63±152.67) pg/ml]、Cat-G[(1 398.05±167.32) pg/ml、(1 337.65±209.34) pg/ml、(1 412.78±67.65) pg/ml比(2 283.03±185.21) pg/ml]及Cat-S[(662.18±169.66) pg/ml、(406.80±41.93) pg/ml、(452.76±50.49) pg/ml比(838.11±141.86) pg/ml]表达降低(P<0.05),脾脏组织中TNF-α[(0.28±0.05)、(0.21±0.03)、(0.34±0.04)比(0.50±0.04)]、Cat-G[(0.28±0.02)、(0.18±0.06)、(0.27±0.02)比(0.37±0.03)]及Cat-S[(0.22±0.02)、(0.18±0.03)、(0.27±0.02)比(0.35±0.03)]阳性表达降低(P<0.05);HE染色结果显示,正常组大鼠滑膜组织形态正常,模型组大鼠滑膜组织细胞受损,炎性细胞表达显著增多,血管翳增生,给药后各组炎性细胞浸润和血管翳增生均有减少.结论 青藤碱对CIA模型大鼠类风湿关节炎有防治作用,其机制与抑制大鼠TNF-α、Cat-G及Cat-S表达有关.

  • HPLC法测定七味通痹口服液中青藤碱的含量

    作者:王正宽;徐连明;秦建平;徐玉玲;王振中;萧伟

    目的 建立七味通痹口服液中青藤碱的含量测定方法 .方法 采用高效液相色谱法(HPLC)对青藤碱进行含量测定,色谱柱为:Waters XTerra RP18(250×4.6 mm,5μm):流动相为:乙腈-0.05%三乙胺水溶液(30:70);检测波长为262 nm. 结果 青藤碱在0.248~2.480 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率为98.82%,RSD为0.13%.结论 HPLC法可用于七味通痹口服液的质量控制.

  • 风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

    作者:杜守颖;陆洋;任晓慧;陈晓兰;龚卫红

    目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性.方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为.结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874.结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景.

  • 青藤碱对肺癌模型大鼠抑癌基因P16和P53的影响

    作者:郑化军;王贤和;柯昌斌;李莉

    目的:本研究旨在探讨青藤碱对肺癌模型大鼠抑癌基因P16和P53的影响机制.方法:雄性SD大鼠40只,均采用左肺注射WALKER-256癌细胞悬液方法建立大鼠肺癌移植性模型,3周后筛选成瘤的大鼠30只,随机分为模型组、环磷酰胺组和青藤碱治疗组,另取健康SD大鼠10只设为正常对照组.青藤碱治疗组背皮下注射10%青藤碱治疗10周,环磷酰胺组注射环磷酰胺作为阳性对照,同时正常对照组和模型组注射生理盐水.治疗10周后取各组肺肿瘤测量瘤体积、瘤质量并计算抑瘤率;取肿瘤组织匀浆,流式细胞仪检测瘤体组织WALKER-256癌细胞在G1、G2、M和S四周期细胞比例;采用免疫组化法检测P16和P53蛋白阳性表达率,逆转录聚合酶链反应法(RT-PCR)测定P16mRNA和P53mRNA表达.结果:与模型组比较,青藤碱组抑瘤率达30.15%,P16和P53蛋白阳性表达率明显降低,P16mRNA和P53mRNA低表达,S期细胞比值、瘤体积和瘤质量明显降低、G1和G2期细胞比值提高(P<0.05).结论:青藤碱可能通过影响抑癌基因P16和P53表达,调节G1和G2和S期细胞比值而起到抑制大鼠WALKER-256移植性肺癌肿瘤细胞的分化和增殖.

  • 不同型号大孔树脂吸附青风藤中青藤碱特性的研究

    作者:吴建雄;秦建平;曹光环;刘启安;王振中;萧伟

    目的:研究不同型号大孔树脂对青风藤中青藤碱的吸附效果。方法:以青藤碱转移率为考察指标,对大孔树脂吸附纯化青风藤生物碱的工艺进行筛选。结果:pH2条件下AL-3树脂对青藤碱吸附和解析效果好,pH6条件下X-5树脂吸附和解析效果好。结论:筛选树脂应综合考虑目标化合物的性质和树脂的孔径、比表面积、极性等参数。

  • HPLC测定青参胶囊中青藤碱的含量

    作者:何法霖;柏冬;郑玉胜;周玥;刘路;董海鹏

    青参胶囊由青风藤、黄连、苦参等5味中药组成,可以祛风湿,通经络,临床上用于治疗风湿痹痛,关节肿胀,麻痹瘙痒,具有很好的疗效.我们建立了高效液相色谱法测定青参胶囊中青藤碱含量的方法,报道如下.

    关键词: 青参胶囊 青藤碱
  • HPLC测定龙钻通痹颗粒剂中青藤碱和补骨脂素

    作者:农毅清;蒋林;庞宇舟;罗宇东;米阿娜

    目的:建立一种同时测定龙钻通痹颗粒剂中青藤碱和补骨脂素含量的高效液相色谱方法.方法:采用Phenomenex Gemini C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%三乙胺(47.5∶52.5)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长246 nm.结果:青藤碱在1.01 ~12.12 μg呈良好的线性关系(r=0.999 7),补骨脂素在0.024 36 ~0.292 32 μg呈良好的线性关系(r =0.999 8).青藤碱和补骨脂素的平均回收率为100.49%和97.00%,RSD为3.0%和1.9%.结论:建立了同时测定龙钻通痹颗粒剂中青藤碱和补骨脂素含量的高效液相色谱方法,该方法快速,简便,结果准确,重复性好,可作为龙钻通痹颗粒剂的质量评价方法.

  • 正交试验法优选祛风通络胶囊的提取工艺

    作者:杨蒙蒙;张琰;刘新友;张婷婷;郭淑云

    目的:优选祛风通络胶囊的提取工艺.方法:采用正交试验法,考察乙醇用量、回流次数、回流时间、乙醇体积分数4个因素对提取工艺的影响,每个因素设计3个水平,以青藤碱转移率、干浸膏得率为考察指标,采用反相高效液相色谱法测定青藤碱的含量,烘干法测定干浸膏得率.结果:佳提取工艺为药材加8倍量70%乙醇,加热回流提取2次,每次2 h.结论:经正交设计优选的祛风通络胶囊的提取工艺可行,可用于指导祛风通络胶囊的生产.

  • 盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒的制备及体外释放性能的研究

    作者:林晓洁;张华;金少钢;张雯

    目的:制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,并考察其性质和体外释药特性.方法:通过微乳液.离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的形态、粒径和zeta电位.紫外分光光度法测定其载药量和包封率,透析法研究其体外释药特性.结果:制得的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为98.3 nm,包封率为67.2%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24 h内持续稳定.结论:微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用.

  • 盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察

    作者:曹英骥;陶曜天;桂双英

    目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响.方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征.采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果.运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1%磷酸盐水溶液(18:82),检测波长263 nm.结果:佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50%,15%,35%.制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41 ±1 354.72),(15 210.02±288.57) μg·cm-2,渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm-2·h-1.结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好.相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能.

  • RP-HPLC法测定复方青骨凝胶中青藤碱的含量

    作者:路玫;荣延平;杨嘉珍

    目的:建立RP-HPLC法测定复方青骨凝胶中青藤碱的含量.方法:以waters Xtem RP18(3.9 mm×150 mm,5.0 μm)为色谱柱;甲醇-水-乙二胺(40:60:0.125)为流动相;检测波长:262 mm;流速:0.8 mL·min-1;柱温:30℃.结果:青藤碱的进样量在(0.215~2.152)μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,γ=0.999 9.平均加样回收率为97.67%,RSD为2.82%(n:6).结论:该方法简便、快速、准确,可作为复方青骨凝胶中青藤碱的含量测定方法.

  • 抗痛风颗粒中青风藤TLC鉴别与青藤碱的含量测定

    作者:陈勇;邓家刚;王勤;刘婧;潘丽娜;丁光华

    目的:建立抗痛风颗粒中青风藤的TLC定性鉴别方法和青藤碱的高效液相色谱含量测定方法.方法:以青藤碱为对照品,采用甲苯-乙酸乙酯-甲醇-氨水(2:4:2:1)为展开剂,改良碘化铋钾溶液为显色剂,对抗痛风颗粒中青风藤进行薄层色谱法定性鉴别.采用Agilent extend C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),甲醇-0.1%磷酸溶液(用三乙胺调pH至10)(38:62)为流动相,262 nm为检测波长,测定了抗痛风颗粒中青藤碱的含量.结果:抗痛风颗粒薄层色谱中,青藤碱斑点清晰,阴性对照无干扰.HPLC定量分析中,青藤碱线性范围为0.414~2.484,μg(r=0.999 8),平均回收率为97.6%,RSD=0.32%.结论:所建立的分析方法简便可行,可用于该制剂的质量控制.

  • HPLC-MS/MS测定人血浆中青藤碱浓度及芪麝丸在人体内的药代动力学分析

    作者:李雪;李翠;崔学军;王拥军;施杞;王菊勇

    目的:建立简便、灵敏的检测人血浆中青藤碱浓度的高效液相色谱-三重四极杆质谱联用技术(HPLC-MS/MS),研究健康受试者口服芪麝丸后青藤碱的体内药代动力学特征.方法:血浆样品中加入内标(普萘洛尔),加甲醇沉淀蛋白后分离上清液进行检测,流动相甲醇-水(含0.1%甲酸+5 mmol·L-1甲酸铵)进行梯度洗脱.质谱采用电喷雾电离源(ESI),选择反应离子监测模式,用于定量分析的青藤碱和普萘洛尔离子对的m/z分别为(330.2 ~ 152.2和260.2 ~ 183.1).利用WinNonlin 6.3软件计算人口服芪麝丸后青藤碱的药动学参数.结果:人血浆中青藤碱线性范围5~1 000 μg·L-1,定量下限5.0 μg·L-1,批内和批间准确度偏差均在±10.0%以内,RSD均<15.0%,青藤碱的回收率103.3%,无明显基质效应,稳定性良好.人口服芪麝丸后血浆中青藤碱的主要药动学参数达峰时间(Tmax),药峰浓度(Cmax),药时曲线下面积(AUC0-48h),半衰期(t1/2)分别为(2.5±0.8)h,(477.9±60.1) μg·L-1,(4 808.8±791.7) h·μg·L-1,(7.5±1.3)h.结论:建立的方法简便、快速、灵敏、可靠,可用于研究人口服芪麝丸后青藤碱的药代动力学特征,为该制剂的致敏机制和药代-药效研究提供一定的方法学基础和数据.

  • 基于自动采血系统与HPLC-QQQ-MS的青藤碱药动学分析

    作者:赵小亮;李涛;刘洋;张美玉;陈跃;崔月;张莹;孙丹丹;王志国

    目的:建立灵敏、简便、准确的自动采血系统采集大鼠血浆样本,高效液相色谱-三重四级杆质谱联用技术(HPLC-QQQ-MS)测定血浆中青藤碱含量的方法,并应用于其体内药代动力学研究.方法:SD大鼠颈总静脉插管,待清醒后按40 mg· kg-腹腔注射青藤碱,应用自动采血系统在大鼠自由活动状态下采集样品.血浆样品中加入内标(磷酸可待因),乙腈沉淀蛋白,流动相乙腈-水(含0.1%甲酸铵)梯度洗脱.质谱采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(M RM),定量分析离子对分别为青藤碱m/z 330.0,磷酸可待因m/z 300.0.利用WinNonlin软件计算药代动力学参数.结果:血浆中青藤碱在5.0~500.0 μg·L-1线性关系良好,定量下限1μg·L-1,样品处理方法的提取回收率>88%,日内及日间准确度101.08% ~ 111.08%,RSD均<10%,稳定性良好.血浆中青藤碱的达峰时间(tmax),药峰浓度(Cmax),药时曲线下面积(AUC0-24h),表观分布容积(V/F),清除率(CL/F),平均驻留时间(MRTo.24h)分别为(1.65±1.48)h,(210.43±96.35) μg·L-1,(1 053.80±427.69)h·μg·L-1,(252.65±57.36)L·kg-,(30.37±11.85)L·h-1·kg-1,(5.15±2.47)h.结论:建立的方法有效控制了采血过程对药动学分析结果的影响,样品用量少,简便、准确、可靠,能够满足自由活动大鼠体内青藤碱连续定量分析和药代动力学研究.

  • 青藤碱对类风湿关节炎患者外周血树突状细胞TLR2和TLR4表达的影响

    作者:余克强;罗仁

    目的:观察中药单体青藤碱对类风湿关节炎患者外周血树突状细胞toll样受体(toll like receptor,TLR)2和TLR4表达的影响.方法:分离10例类风湿关节炎患者的单核细胞,采用细胞因子刺激分化为树突状细胞.分别采用青藤碱高(5mM)、中(2mM)、低(1mM)剂量和空白对照干预.实时荧光定量PCR检测各组树突状细胞TLR2和TLR4mRNA的表达,Western-blot检测树突状细胞TLR2和TLR4蛋白的表达.结果:与对照组相比,经青藤碱高(P<0.01)、中剂量(P<0.01)干预后的树突状细胞TLR2和TLR4 mRNA表达明显降低,青藤碱干预后的树突状细胞(DC)中TLR2、TLR4表达均有所有降低.结论:青藤碱可能通过抑制树突状细胞TLR介导的炎症信号转导,而产生治疗类风湿关节炎的作用.

  • 青藤碱对类风湿关节炎发病机制中细胞因子和信号转导通路的影响

    作者:许超;吴倩;张芳

    类风湿关节炎是一种以慢性滑膜炎为特征的自身免疫性疾病.青藤碱治疗类风湿关节炎已取得显著的临床疗效,其作用机制可能包括:抑制TNF-α、IL-6、IL-1β、趋化因子等炎性细胞因子,调节Th17/Treg细胞比例失衡,上调IL-10,阻断过度活化的TLR受体及其上下游相关信号转导通路,诱导滑膜细胞凋亡等.

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