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新型化合物乙酰四氢小檗红碱的受体结合及抗焦虑效应
目的 探讨延胡索四氢小檗碱同类物衍生物乙酰化四氢小檗红碱(THBr-A)的脑内受体结合特点及其抗焦虑效应.方法 ①体外实验:制备稳定转染人肾上腺素α1,β1,多巴胺D2,多巴胺D3,γ-氨基丁酸(GABA)-A,GABA-B,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA),5-羟色胺1A(5-HT1A),5-HT2A受体基因的HEK293细胞膜,加入THBr-A 1 ×10-10 mol·L-1放射性配体结合实验观察THBr-A的脑内作用靶点.制备稳定转染人多巴胺D2受体基因的HEK293细胞膜,单独加入THBr-A 1×10-10~1 ×10-5 mol·L-1,或先加入喹吡罗10.μmol· L-1后再加入THBr-A 1 ×10-10 ~1 ×10-5 mol·L-1;或制备富含5-HT1A受体的SD大鼠海马组织细胞膜,单独加入THBr-A 1×10-10~1×10-5 mol· L-1[35S] GTP-γS实验观察D2和5-HT1A受体的内在活性.②体内实验:雄性HaM/ICR小鼠按照分组分别于实验前60 min单次ig给予THBr-A 5,10,20,40和80 mg· kg-1,通过自发活动、孔板、高架十字迷宫及明暗穿箱实验观察THBr-A对小鼠自发活动和焦虑行为的影响.结果 ①体外实验:放射性配体结合实验结果显示,THBr-A主要作用于D2,D3和5-HT1A受体,相应的百分抑制率分别为96.43%,77.61%和78.31%.[35S]-GTP-γS实验结果显示,THBr-A具有D2拮抗(IC50=11.54 nmol· L-1)和5-HT1A部分激动(EC50 =55.37 nmol ·L-1)的内在活性.②体内实验:自发活动实验结果显示,单次给予THBr-A 5~8 mg·kg-1对小鼠给药后60 min内的自发活动数无影响[F(5,54)=1.247,P=0.300].孔板实验结果显示,单次给予THBr-A 20,40和80 mg·kg-1,小鼠的探头次数[F(6,63) =8.667,P<0.01]和探头时间[F(6,63)=6.067,P<0.01]明显增加.高架十字迷宫实验显示,单次给予THBr-A 20和40 mg·kg-1,小鼠的人开臂时间百分比[F(6,63) =9.382,P<0.01]和入开臂次数百分比[F(6,63)=8.957,P<0.01]明显增加.明暗穿箱实验显示,单次给予THBr-A 20和40 mg·kg-1,小鼠的穿梭次数[F(6.63)=8.217,P<0.01]和明箱滞留时间[F(6,63)=8.457,P<0.01]明显增加.结论 THBr-A主要作用于脑内多巴胺和5-HT系统,并具有D2拮抗、5-HT1A部分激动的内在活性,有效地改善动物的焦虑样行为,提示THBr-A有望成为抗焦虑症新药.
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谈自愿戒毒病人的服药依从性
对于自愿戒毒病人目前大多数戒毒机构均采用美沙酮替代递减治疗,也常辅以一些抗焦虑、抗抑郁或镇静药物以减少他们在脱毒过程中出现的焦虑、躯体不适和睡眠障碍.但由于多种因素使得戒毒者除对美沙酮能主动配合服用外,对其他辅助药物的服用均不能很好配合,为之直接地影响到戒毒的效果和增加病房管理的难度.现就对自愿戒毒者服药依从性差的原因、负面影响及对策谈谈我们的体会和看法.
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苔黑酚葡萄糖苷对抗甲基苯丙胺诱导的小鼠焦虑样行为研究
目的:探讨苔黑酚葡萄糖苷(Orcinol Glucoside,OG)对甲基苯丙胺(Methamphetamine,MA)引起的焦虑样行为的影响以及对海马区多巴胺、高香草酸、5-羟色胺、5-羟吲哚乙酸的影响.方法:通过高架十字迷宫实验研究OG对MA(1 mg/kg)诱导的焦虑样行为影响;通过小鼠自发活动实验观察OG对MA诱发的小鼠高活动量的影响;采用高效液相质谱联用技术检测小鼠脑内多巴胺和5-羟色胺及其代谢物含量.结果:OG能够显著性增加MA处理小鼠进入高架十字迷宫开放臂时间,降低MA小鼠的自发活动;神经化学检测发现MA组小鼠脑内海马区多巴胺、5-羟色胺及高香草酸含量明显增加;而OG能够显著性降低MA小鼠脑内高香草酸含量,同时有降低MA诱导的多巴胺及5-羟色胺水平增加的趋势.结论:OG能够有效减轻MA引起的焦虑样行为,且对MA导致的脑内高香草酸水平有回调作用,可作为对抗MA精神症状的潜在治疗药物.
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精神创伤后应激障碍及其防治研究进展
在我国,战争与现代社会精神创伤后应激障碍(PTSD)的研究是医学研究中一个相对薄弱的环节。本文从PTSD的症状、产生PTSD的原因、PTSD发生的生物学机制、PTSD的预防和药物治疗等四个方面综述了近年来国内外有关PTSD研究的状况。指出PTSD的发生与事件(战争、创伤)、个性特征和社会因素有关;其发病的神经生理机制与决定记忆、情绪、思维和社交的大脑或中枢神经系统密切相关;目前对PTSD是以心理治疗和靶症状药物疗法(主要采用抗抑郁和抗焦虑药物治疗)为主。未来对下丘脑-垂体-肾上腺轴、神经多肽、第二信使、细胞凋亡、基因表达等研究的理论,将为PTSD的发病机制提供新的神经生物学基础,也将为发展新型的抗PTSD药物提供重要的理论基础。加强对PTSD的基础和临床研究,是目前我国和我军医学领域面临的重要任务,具有军事和社会的双重意义。
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酸枣仁汤组分配方对高架十字迷宫大鼠海马单胺类递质及其代谢物的影响
目的 观察酸枣仁汤组分配方对高架十字迷宫大鼠海马单胺类递质及其代谢物的影响,探讨其抗焦虑效用的有效组分及作用机理.方法 采用国际上通用的高架十字迷宫焦虑动物模型,观察酸枣仁汤组分配方对大鼠行为学的影响,高效液相色谱法测定大鼠海马单胺类递质去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5 -HT)、多巴胺(DA)及其代谢物的含量.结果 与空白对照组比较,全组分配方组和有效组分配方组及地西泮组大鼠进入开放臂次数比、在开放臂停留时间比均显著升高(P<0.01或P<0.05);有效组分配方组和地西泮组大鼠海马5-HT的含量均见显著降低(P<0.05),全组分配方组海马5-HT含量呈降低作用趋势;有效组分配方组大鼠海马高香草酸(HVA)含量显著升高(P<0.01).结论 酸枣仁汤全组分配方及其有效组分配方与地西泮具有某些相同的抗焦虑作用机制,可能涉及到降低海马5-HT含量;全组分配方及其有效组分配方对大鼠海马单胺类递质代谢的影响有所不同.
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抗焦虑药对不同类型眩晕综合征的临床研究
目的:对抗焦虑药治疗不同类型眩晕综合征的临床效果进行分析。方法随机选取眩晕综合征患者100例,其中良性位置性眩晕40例,前庭神经炎10例,梅尼埃病10例,椎基底动脉供血不足性眩晕30例,慢性主观性眩晕10例,根据每类型患者不同治疗方案分为试验组(n=34)、对照组(n=34)、安慰剂组(n=34),试验组患者经常规抗眩晕+氟哌噻吨美利曲辛,对照组经常规抗眩晕治疗,安慰剂组经常规抗眩晕治疗+安慰剂。结果试验组、对照组治疗2周末、4周末、8周末后眩晕症状评分、SAS评分、SDS评分明显低于安慰剂组(P<0.05);试验组治疗2周末、4周末、8周末时的眩晕症状评分(2.70±0.41)分(、1.63±0.36)分(、0.85±0.21)分均明显低于对照组的(2.93±0.45)分(、2.21±0.48)分(、1.95±0.5)分(P<0.05);试验组SAS评分(40.3±9.6)分、(35.2±10.4)分、(31.9±11.5)分、HAMA评分(10.3±5.7)分、(7.8±2.0)分、(6.9±1.1)分均明显低于对照组的SAS评分(45.3±10.4)分、(45.9±9.3)分、(40.3±9.2)分,HAMA评分(14.1±6.8)分、(12.6±5.4)分、(10.1±2.1)分,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论不同类型眩晕综合征患者多伴焦虑症状,通过有效抗焦虑药物干预,能缓解患者焦虑症状,减轻眩晕症状。
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苯二氮类药物的中毒与解救
苯二氮类药物(Benzodiazepines,BZs)是目前临床上为常用的一类中枢性抑制药,常用的有20余种,均为1,4 -苯丙二氮的衍生物.它们的作用机制相似,但因取代基不同而在镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥及中枢性肌肉松弛等方面的应用各有特点.苯二氮类药物多为弱碱性,口服吸收快而完全,约2~4小时到达稳态血浓度.血浆半衰期短的仅有2小时,长的达50小时不等,代谢主要在肝脏中进行.因其大多数脂溶性较高,静脉注射后可迅速进入脑组织,但随后大量分布到脂肪组织,脑中浓度迅速下降,故作用快而短.
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研磨振摇溶解法对硝西泮含量均匀度的测定
硝西泮为抗焦虑、抗惊厥药,临床常用于失眠及癫痫等疾病.为加强对精神药品的管理,我们对此类药品进行了全面的质量考察.含量均匀度是反映片剂中每片主药含量的均匀程度.
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右美托咪定对妇科腹腔镜手术患者术后躁动的影响
腹腔镜手术是近年来新发展起来的一种新型微创手术方法,有手术损伤小、术后恢复快等优点,腹腔镜手术目前广泛应用于临床,但由于腹腔镜手术操作过程复杂及高压气腹的状态,可能引起强烈的机体反应。右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一种新型高选择性α2肾上腺素能受体激动药,具有镇静、催眠、抗焦虑、镇痛、抗交感、抗呕吐的作用[1],近年来右美托咪定被广泛应用于妇科腹腔镜手术的麻醉,本文旨在探讨单次缓慢(>10min)静脉注射剂量1μg /kg右美托咪定对妇科腹腔镜手术患者术后躁动的影响,为临床应用提供依据。
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咪达唑仑复合芬太尼辅助硬膜外麻醉的临床研究
咪达唑仑是一种能迅速起效的苯二氮(卄卓)类药物,有较强的镇静、催眠、抗焦虑及顺行性遗忘作用,对呼吸及循环影响轻微;芬太尼镇痛作用强,作用持续时间中等;临床使用对心血管系统的副作用小,是较好的麻醉镇痛药.
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选择性COX-2抑制剂帕瑞昔布钠临床研究现状
任何手术或创伤后都存在不同程度的疼痛,疼痛的原因可能与手术造成组织机械性损伤,导致外周组织释放和生成多种化学物质和细胞因子(如缓激肽,五羟色胺,前列腺素)有关,疼痛不仅严重影响病人体力和康复,而且会产生抑郁和焦虑等心理问题,因此,有效镇痛成为医生所关注的焦点.帕瑞昔布钠( parecoxib sodium)是选择性环氧化酶-2抑制剂,在多模式平衡镇痛中发挥着重要的作用,近年来研究发现,帕瑞昔布钠不仅具有传统的非甾体类药物的解热、镇痛、抗炎作用,而且在抗焦虑,抗肿瘤及组织保护方面亦发挥重要作用,本文将对帕瑞昔布钠的临床研究概述如下.
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右美托咪啶在临床麻醉中应用的研究进展
右美托咪啶是一种高选择性的α2肾上腺素受体(α2-AR)激动剂,通过激动分布于人体α2-AR,产生镇静、镇痛和抗焦虑作用,且无明显呼吸抑制作用.临床已广泛应用于术前麻醉、ICU麻醉和各种精细手术(神经外科手术、心血管外科手术)麻醉,甚至还可以应用于小儿镇静、麻醉.应用右美托咪啶还可以减少其他镇静、镇痛药物用量,降低不良反应发生的概率.右美托嘧啶临床应用优势明显,该文就右美托咪啶的研究进展和临床应用情况予以综述.
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蛇床子素的抗焦虑作用研究
目的 运用行为药理学手段观察蛇床子素(osthol,Ost)对小鼠的抗焦虑作用.方法 采用高架十字迷路实验、明暗穿箱实验、新型食物消耗实验和包埋实验观察蛇床子素对焦虑模型小鼠的影响.结果 蛇床子素3.50 mg/kg组能明显增加小鼠在高架十字迷路开臂的次数与时间,与溶媒对照组比较,差异有统计学意义(P < 0.05);蛇床子素7.00 mg/kg可使小鼠在明箱停留时间和穿箱次数增加,增强小鼠对明箱的探究兴趣;蛇床子素(3.50、7.00、14.00 mg/kg)可显著增加小鼠5 min内的新型食物消耗量;蛇床子素(14.00、28.00 mg/kg)能明显减少被小鼠包埋的玻璃球个数,抑制小鼠的包埋活动.4个实验中,蛇床子素都表现出显著的抗焦虑效果.结论 蛇床子素对焦虑模型小鼠具有良好的抗焦虑作用.
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MSI服务规程用于避孕节育手术抗焦虑水平效果分析
目的:研究分析玛丽斯特普(MSI)服务规程用于避孕节育手术抗焦虑水平的效果.方法:选择300例行不同避孕节育手术方式的受术者,随机分为观察组[A组,分为人工流产术组(A1组)、宫内节育器放置组(A2组)、宫内节育器嵌顿取出术组(A3组),每组50例]和对照组[B组,分为人工流产术组(B1组)、宫内节育器放置组(B2组)、宫内节育器嵌顿取出术组(B3组),每组50例],分别于手术前1 h、术后1~3 h采用焦虑自评表(SAS),测评并比较两组手术前后的焦虑水平.结果:观察组术后焦虑水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论:MSI服务规程用于避孕节育手术可有效降低受术者的焦虑水平.
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芪参复康胶囊抗焦虑作用的研究
目的:研究芪参复康胶囊的抗焦虑作用.方法:给小鼠灌胃芪参复康胶囊内容物,剂量为0.6、1.2g/kg:以地西泮(diazepam)0.005g/kg、丁螺环酮(buspirone)0.001 g/kg灌胃,作阳性对照;并以生理盐水设空白对照组.连续给药14 d,然后分别对小鼠进行双向主动回避试验、明暗穿箱试验和高架十字迷宫试验.结果:芪参复康胶囊组可减少小鼠的非条件反应次数及试验间的错误动作次数,减少小鼠在暗室的滞留时间,增强小鼠对白室的探究兴趣,增加在白室的滞留时间,明显增加小鼠进入高架十字迷宫开臂的次数.三种试验结果表明,芪参复康胶囊2个剂量组与2个阳性对照组比较.各项指标无显著性差异(P>0.05).结论:芪参复康胶囊具有很好的抗焦虑作用.
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咪唑安定在麻醉中对顺行性遗忘的影响
咪唑安定具有良好的镇静、抗焦虑和遗忘作用,研究表明,咪唑安定术前、口服、鼻内用药可使手术患者安静并忘却手术痛苦,但剂量过大也会出现催眠和呼吸抑制等副作用[1,2],增加患者的麻醉风险,本研究拟探讨选用不同药量对患者意识和顺行性遗忘的影响,以达到镇静、遗忘但不产生催眠和呼吸抑制等副作用的效果.
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盐酸羟考酮注射液预防性镇痛在腹腔镜下胆囊切除术中的应用
羟考酮是由生物碱蒂巴因衍生而成的一种阿片类药物,是μ、κ受体激动药,其药理作用主要是镇痛,还包括抗焦虑、止咳和镇静,适用于缓解中度到重度疼痛,尤其对内脏痛有更好的镇痛作用. 目前,盐酸羟考酮控释片在国内应用较为广泛,但其注射液在临床应用较少,本研究拟评价盐酸羟考酮注射液预防性镇痛对腹腔镜下胆囊切除术患者术后镇痛的影响,现报道如下.
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多塞平致严重口干1例
1 病历资料男,59岁.因头晕耳鸣5月加重2 d入院.患者自诉于入院前5月无明显诱因出现头晕伴耳鸣,无头痛,无恶心、呕吐,无眼干、口干,无发热、皮疹、颞下颌关节疼痛,无咳嗽、咳痰等.既往体健,无药物过敏史及家族遗传病史.查体:体温36.1℃,脉搏80次/min,呼吸20次/min,血压130/80 mm Hg体重71 kg.
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注射用奥美拉唑与安定注射液存在配伍禁忌
注射用奥美拉唑(广州八达制药有限公司,国药准字H20066503)为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末,主要成分为:奥美拉唑,是来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂.用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征.安定注射液为几乎无色至黄绿色的澄明液体.主要成分为:地西泮.为中枢神经抑制药.临床应用于抗焦虑、镇静催眠,抗惊厥等作用.
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咪达唑仑、氯胺酮小儿麻醉的应用体会
咪达唑仑(咪唑安定)是一种水溶性苯二氮( )类药物,起效快,血浆清除快,作用时间短,具有抗焦虑、催眠、抗惊厥和顺行性遗忘作用,其强度为地西泮(安定)的1.5~2.0倍,时效为地西泮的1/10[1].我院自2000年11月~2001年3月,在85例小儿短小手术中采用咪达唑仑、氯胺酮完成麻醉诱导和维持,获得满意效果,现报告如下.