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中国青蒿素类药物与非洲疟疾防治
2007年5月,第六十届世界卫生大会通过决议,决定从2008年起,将每年4月25日设为"世界疟疾日",要求各成员国、有关国际组织和民间团体,以适当形式开展"世界疟疾日"防治宣传活动.今年4月25日是第一个世界疟疾日,主题是"疟疾--一种没有国界的疾病".结合我国的实际情况,卫生部决定将每年4月26日作为"全国疟疾日".
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恶性疟原虫青蒿素类药物抗性检测研究进展
疟疾是严重危害人类健康,目前由于青蒿素类药物高效,速效,低毒,并且与其他抗疟药无交叉抗药等特点而成为抗恶性疟的首选药,但随着其广泛的使用,已经有研究显示出现了疟原虫对青蒿素的抗药性.为了有效减缓青蒿素类药物抗药性的产生及传播,青蒿素类药物抗药性的研究迫在眉睫.本文就青蒿素类药物抗性检测方法做一综述.
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青蒿素类药物研究进展
20世纪80年代以来,我国自主研发的青蒿素类药物作为替代氯喹治疗恶性疟有效的一线药物之一被全世界恶性疟原虫流行区广泛使用,拯救了数100万计生命.随着长时间的广泛使用,其敏感性呈缓慢下降趋势.研究一种新抗疟药需要历时十几年或几十年的时间,为保护青蒿素类药物,延缓抗性产生与发展,全球科研工作者开展大量研究,并且取得可喜成果.本文对青蒿素类药物的发展和使用,青蒿素类药物敏感性监测和影响因素等进行综述.
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非洲135例疟疾回顾性分析
目的 了解非洲疟疾的临床特点、诊治方法及其转归.方法 分析135例疟疾患者的临床资料.结果 临床表现中,发热135例(占100%),其中以贫血31例(占22.96%),脾肿大27例(占20.00%),腹泻21例(占15.56%),呕吐19例(占14.07%)为常见;其次是咳嗽17例(占12.59%),寒战7例(占5.19%)等多种症状.135例均接受青蒿素类抗疟药的综合治疗,治愈135例,无死亡病例.结论 非洲疟疾大多数是恶性疟,且发病率很高,临床表现复杂多样且不够典型;尽早诊断、及时治疗是改善本病预后的关键;青蒿素类药物是治疗疟疾安全、有效的首选药物.
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青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用
青蒿素及其衍生物是一类高效、低毒的抗疟药物,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效.因此在临床上得到广泛的应用.随着研究的深入,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等.尤其是其抗肿瘤作用,越来越引起研究者们的重视.很多实验研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用,而且对正常组织细胞的毒性很低,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索.本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述.
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世卫专家:青蒿素类药物是抗击疟疾“有效武器”
当中国药学家屠呦呦因发现青蒿素而获得美国拉斯克临床研究奖的时候,世界卫生组织全球疟疾项目协调员帕斯卡尔·林瓦尔德2 3日在日内瓦接受新华社记者专访时表示,青蒿素类药物的问世为人类抗击疟疾的战斗提供了"有效武器".林瓦尔德表示,过去10年全球死于疟疾的人数下降了38%,全球43个国家和地区的疟疾发病率和疟疾死亡率都下降了至少一半,这主要得益于全球卫生条件的改善以及早期诊断和治疗水平的提高.
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注射纳米碳酸钙可改变肿瘤环境/消除衰老细胞可延寿/青蒿素类药物也是治伤良药
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中空纤维液相微萃取结合高效液相-柱后衍生化法青蒿素含量测定方法的建立
青蒿素(artemisinin,ART)是一种从菊科植物黄花蒿叶里提取出来的具有内过氧桥的倍半萜内酯类化合物,因其抗疟作用效率高、速度快、毒性低,并且与大部分其他类别的抗疟药无交叉抗性等优点,成为目前全球抗疟的主要药物[1]。但因其结构中不含有共轭基团,故不能够直接用紫外色谱进行含量测定。青蒿素类药物色谱柱后在线衍生化系统柱后衍生化反应后青蒿素分子内的过氧桥结构被破坏,重排形成共轭结构,在289 nm处有大吸收,再采用紫外检测器建立了该类药物的含量测定方法[2,3]。
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青蒿素类抗疟药的药物代谢动力学与药物相互作用
青蒿素类抗疟药临床应用以联合用药为主,而且这类药物可能存在自身诱导代谢作用,因此从药物代谢及动力学的角度阐明青蒿素类药物相关的药物相互作用机制,对于避免由相互作用引起的药物不良反应及疗效降低是非常必要的,同时也是临床合理制定和评价复方治疗方案的理论基础和依据.
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青蒿素类药物神经毒性及其作用机制
20世纪70年代,我国科学工作者对大量的中草药进行提取、分离、筛选.从菊科植物黄花蒿中提取的有效单体--青蒿素具有抗疟活性,其化学结构独特,是含有内过氧桥(C-O-O-C)的倍半萜内酯;临床证实对疟疾具有速效、高效、低毒等优点,尤其对脑型疟及具有抗药性的恶性疟具有特效,引起国际社会的关注.随后,我国科学家通过半合成的方法研制出其衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等,并相继进入临床.到目前为止,在临床上尚未发现疟原虫对该类药物产生抗性.蒿素类药物的发现为抗疟药的研究开辟了一个新的领域.
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青蒿素类抗疟药的作用机制
70年代,我国学者自中草药黄花蒿中分离出抗疟药青蒿素之后,又陆续合成了蒿甲醚、青蒿琥酯和双氢青蒿素等有效衍生物.这类药物的问世,在抗疟药物研究史上树立了新的里程碑.在目前疟原虫对传统抗疟药普遍产生抗性情况下,青蒿素类抗疟药投入使用十余年,迄今尚未见抗药性出现,故其抗疟作用机制引起了学者的注意.青蒿素类药物具有独特的过氧桥结构,阐明其作用机制,对开发新一代高效低毒抗疟药具有重要意义.本文就近年来有关青蒿素类抗疟药作用机制方面的研究进展一综述.
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英新研究显示青蒿素类药物也可治疗外伤
英国研究人员2月12日报告说,青蒿素类药物青蒿琥酯能有效缓解严重外伤引起的器官衰竭,这种廉价的抗疟疾药物有望用于挽救重伤患者的生命。严重外伤容易出现失血性休克,即大量失血致使心脏无法有效向身体各部位供血,终导致多器官衰竭。40%的外伤死亡病例都与失血性休克有关。
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“青蒿素”背后的故事
40年来,屠呦呦只有一篇发表于1977年的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》和一本出版于2009年的专著《青蒿及青蒿素类药物》,因为没有博士学位、留洋背景和院士头衔,在圈内屠呦呦被戏称为“三无”科学家.然而,正是这样的屠呦呦,用脚踏实地的科研态度和执着精神,终在人生的耄耋之年摘得这一享有世界声誉的科学奖项.
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青蒿素类药物抗寄生虫作用研究进展
青蒿素是从中药青蒿(菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.)中分离出的一种具有过氧基团的倍半萜内酯结构的化学物质.其化学结构经改进,形成了蒿甲醚、青蒿琥酯和还原青蒿素等衍生物.青蒿素类药物是一类广谱抗寄生虫药物,具有吸收好、分布广、排泄和代谢快及高效、低毒等优点.但其抗寄生虫作用机制复杂,且对不同种寄生虫或同种寄生虫不同发育阶段的作用不尽相同.国内外学者对该类药物抗寄生虫作用做了较多的研究.本文就近年来有关青蒿素类药物对寄生虫作用的实验研究进展作一综述.
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中缅边境恶性疟原虫对青蒿素类药体外敏感性检测和K-13基因突变的相关性研究
目的 研究中缅边境恶性疟原虫对青蒿素类药物抗药机制.方法 收集分离自2008-2010年中缅边境确诊为恶性疟病人体内的疟原虫,共34株,进行体外培养;提取原虫血DNA,采用聚合酶链式反应(PCR)方法,扩增PF3D7-1343700(K-13)基因,对目标基因进行全基因测序,检测K13基因变异情况;依据基因有无变异分为两组,对比两个组别疟原虫对3种抗疟药青蒿琥酯(Artesunate,AS)、双氢青蒿素(Dihydroartemisinine,DHA)和青蒿素(artemisinin,ART)的半效抑虫浓度(IC50值),并与野生株3D7做对比;随后将这些疟原虫在环状体时期暴露于大剂量的DHA下,6h后洗尽药物,再经过66 h培养后涂片,计算生存率(RSA),比较变异株和非变异株之间有无差异.结果 检测发现疟原虫K13基因存在137-142位点NN插入(占82.4%),另有E252Q、F446I、C469Y、R539T、P553L、P574L、H719N位点突变,均伴有NN插入,其中F446I(占44.1%).病人株的IC50值和野生株无统计学差异(P>0.05),但病人株的RSA高于野生株(P<0.05);有K13基因变异组和无变异组对AS、DHA、ART的IC50值无统计学差异(P>0.05),但有基因变异组的RSA高于无基因变异组(P<0.05).结论 本研究结果发现K-13基因变异与恶性疟原虫对青蒿素类药物抗药性可能相关.
关键词: 恶性疟原虫 青蒿素类药物 耐药机制 PF3D7_1343700 -
3种用药方案治疗恶性疟疾的小成本分析
目的 对比分析3种不同用药方案治疗恶性疟疾的小成本.方法 选择性地将无其他并发疾的1440例恶性疟疾患者随机分为A组(青萬琥酯片加阿莫地喹片)、B组(双氢蒿素哌喹片)、C组(复方磷酸萘酚喹片),运用药物经济学方法进行回顾性分析.结果 A、B、C 3组有效率分别为98.75%、98.33%、98.54%,成本分别为45.8、48.7、24元.3组病例中,都有个别病例出现比胶轻微的恶心、胃不适、谷丙氨基特移酶及谷革氨基特移酶一过性轻度升高等不良反应,停药后可自行恢复正常.结论 3组疗效比较无显著性差异(P>0.05),C组治疗方案成本低,为经济.
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青蒿素类药对A549和Hela细胞体外抗肿瘤活性的研究
目的:研究青蒿素类药物对非小细胞肺癌A549和宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性.方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定青蒿素、双氢青蒿素及青蒿琥酯体外抑制人肺癌细胞和宫颈癌细胞的活性.结果:双氢青蒿素及青蒿琥酯对A549细胞72h的IC50为27.97 μg/mL、43.90μg/mL;青蒿素、双氢青蒿素及青蒿琥酯对Hela细胞72h的IC50分别为48.10 μg/mL、15.94μg/mL、34.60 μg/mL.结论:青蒿素、双氢青蒿素及青蒿琥酯对2株肿瘤细胞有选择性抑制作用.青蒿素类药物中,双氢青蒿素和青蒿琥酯抗肿瘤作用较好.
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Fe2+在青蒿素类药物药理机制中作用的研究进展
青蒿素是我国科学家从植物中提取的新一代抗疟疾药物,近年来大量研究发现青蒿素类药物除了具有抗疟疾作用外,还具有抗肿瘤、抗血吸虫、抗结核等多方面的药理作用,但其药理机制却不全明确.大量研究证实Fe2+在青蒿素类药物的药理机制中起到了关键作用,深层次研究Fe2+是如何在青蒿素类药物的药理机制中发挥作用,对于进一步揭示青蒿素类药物的药理作用机制及寻找其可能靶点有重要意义.
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自由基调节青蒿素类药物的抗血吸虫作用
血吸虫病化疗史上,许多药物如吡喹酮等,均有不同程度的杀灭童虫作用,但远不如对成虫的作用强.
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双氢青蒿素的抗肿瘤作用
青蒿Artemisia annua L.是中国特有的植物,生长茂盛,分布较广,易于采集,其药用已超过2 000年历史.青蒿素(Artemisinin)是从青蒿叶中提取的有效抗疟成分,是我国首先发现的新构型的抗疟药,其分子结构中含有内过氧化基团,带有可交替的O-C-O-C区段,可被打开进行青蒿素衍生物的化学合成.双氢青蒿素(Dihydroartemisinin,DHA)是青蒿素的一个重要衍生物,根据各种文献报道,它的抗疟疗效比较强,是青蒿素类药物在体内的主要活性代谢产物,可能此类药物都是通过其在体内起抗疟作用[1].