首页 > 文献资料
-
车间空气中润滑油的采集与紫外分光光度法测定
润滑油是交通运输、金属切削和热处理的重要原料,其中含对人体有致癌作用的微量多环芳烃和杂环化合物.本文采用超细玻璃纤维滤筒采样,正己烷洗脱,紫外吸光光度法测定,该法具有快速、简便、灵敏、准确等特点,用于车间空气的现场监测,结果满意.
-
中医药院校有机化学中杂环化合物教学方法初探
杂环化合物广泛地存在于自然界.动植物体内所含的生物碱、苷类、色素等往往都是杂环化合物.许多药物,包括天然药物和人工合成药物,也含有杂环.
-
杂环化合物在卫生杀虫领域中的应用进展
1 杂环化合物概述 所谓杂环化合物,即其环由两种或多种原子所构成的环状化合物〔1〕。杂环化合物数目众多,约占全部有机化合物的三分之一,是一个极重要的部分。自然界产生的半数以上的化合物均含有杂环体系,许多具强烈生理活性和药用价值的化合物大多属于杂环化合物类,如几乎所有植物中的生物碱等。药理性能依赖于杂环,可能的原因之一,是因为杂环化合物较之脂肪族或芳香族化合物,更不易受到代谢过程破坏的缘故。
-
苯并杂环化合物的放射防护研究进展
放射防护剂有细胞因子、氨巯基化合物、蛋白酶抑制剂、雌激素、天然药物等[1].目前随着肿瘤放疗的进展及核工业的迅速发展,国内外对放射防护剂的研究热情高涨,陆续发现了一些新型的放射防护剂.苯并杂环类化合物是近年来国内外研究较有应用前途的一种放射防护剂,与其他种类的放射防护剂相比具有以下特点:①内源性物质,具有新的作用机制;②毒性较小;③多功能:具有抗辐射、抗肿瘤、提高免疫功能等作用;④可以军民两用.笔者主要介绍近10几年出现的苯并杂环放射防护剂的研究进展.
-
苯并杂环化合物的放射增敏研究进展
放射增敏指的是通过一些化学物质(化学合成药物、中草药及其有效成分、生物制品等)的作用,能提高射线对肿瘤细胞,尤其是肿瘤组织中乏氧细胞的杀伤力,但对受照射的正常细胞影响不大.随着世界各国对放射增敏研究的不断深入,近年来陆续出现了一些新型的增敏剂.它们都是通过不同的作用机理分别起到了增敏的效果.其中新和有代表性的是苯并六元杂环的增敏剂.笔者主要介绍以苯并杂环为母体的衍生物的放射增敏研究进展.
-
2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-(口恶)二唑的合成及抗菌活性
目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性.方法用[(5-吡啶-3-基-1,3,4-二唑-2-基)硫代]乙酸与相应的芳酰肼缩合,得到相应的目标化合物.用试管稀释法,研究目标化合物的体外抑菌活性.结果合成了16个新化合物,其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证.其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性.结论含吡啶的双二唑杂环化合物有可能成为新型结构的抗菌药物.
-
3-(5-取代苯基-[1,3,4]恶二唑-2-亚甲硫基)-5-吡啶-3-基-[1,2,4]三唑-4-胺的合成及抗菌活性
目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性.方法用4-氨基-3-吡啶-3-基-[1,2,4]三唑-5-硫醇与5-取代苯基-2-氯甲基-[1,3,4]恶二唑缩合得相应的目标胺类化合物.用平皿试验法,研究了目标化合物的体外抑菌活性.结果合成了12个新化合物,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性.结论含吡啶的恶二唑三唑多杂环化胺类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物.
-
3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟的合成及抗菌活性
目的 研究氨基杂环肟类化合物的合成方法和抗菌活性.方法 用4-氨基-3-甲基-5-巯基-[1,2,4]三唑与β-氯苯丙酮缩合、肟化、醚化得3-(4-氨基-5-甲基-均三唑-3-硫基)-1-苯丙-1-酮-O-(5-取代苯基-[1,3,4]噁二唑-2-甲基)肟醚目标化合物.用二倍试管稀释方法 研究了目标化合物的体外抑菌活性.结果 合成了12个新化合物,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.10个目标化合物在体外有一定的抗菌活性.结论 该类杂环化合物有待进一步的结构优化研究.
-
杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性
杂环化合物大都有广泛的生物活性,据文献[1,2]报道,有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用.因而,设想给5-氟尿嘧啶的N-1、N-3位引入有巯基的嘧啶环取代基,旨在利用其抗癌活性和免疫增强作用提高5-氟尿嘧啶的疗效,降低毒副作用.
-
乙内酰脲类化合物药理作用研究进展
乙内酰脲类化合物是一类包含多种取代基团的五元杂环类化合物,可天然提取和人工合成,由于取代基团种类繁多且有较大的反应活性,使得乙内酰脲类化合物及其衍生物具有多种药理学作用,在医药卫生、渔业、化工业等领域有着广泛应用价值.本文综述乙内酰脲类化合物药理作用.
-
血浆灌流联合血液透析救治百草枯中毒的护理
百草枯又名对草快,克无踪.产品有二氯化物和双硫酸甲酯盐两种,前者代号pp148,后者代号pp910,化学上属于联吡啶杂环化合物,化学名称1,1-二甲基4,4-联吡啶二氯化物或二硫酸甲酯.奉品易溶于水,有腐蚀性,毒性强,除草效果佳,近年在农村各地广泛应用.
-
《杂环化合物》教学探讨
以苯作比较标准,采用对比的方法对杂环化合物的教学进行了探讨.
-
CDC25磷酸酶抑制剂研究进展(2008~2014年)
细胞分裂周期蛋白CDC25磷酸酶与细胞周期依赖性蛋白的调控以及细胞增殖密切相关,且在许多肿瘤中过度表达,CDC25磷酸酶已经成为很有前景的癌症治疗靶标.许多结构多样的天然产物及合成小分子化合物被证实是特异性的CDC25磷酸酶和抗肿瘤先导化合物,本文对该领域的研究新进展进行综述.
-
以黄嘌呤氧化酶为靶点的新型非嘌呤类抗痛风及高尿酸血症药物研究进展
黄嘌呤氧化酶(XO)催化黄嘌呤生成尿酸及次黄嘌呤生成黄嘌呤的过程,是抗高尿酸血症或痛风药物研究的关键靶点.黄嘌呤氧化酶抑制剂由于作用机制明确、疗效显著而倍受关注,研发新型XO抑制剂具有广阔的应用前景.XO的结构生物学及分子模拟技术为新一代非嘌呤类XO抑制剂的合理药物设计奠定了基础.本文综述了以黄嘌呤氧化酶为靶标的新型非嘌呤类小分子杂环化合物及天然产物来源的活性分子在抗高尿酸血症或痛风药物研究领域中的进展.
-
杂环化合物九钨三钛硅酸盐对小鼠免疫功能的影响
目的:探讨杂环化合物九钨三钛硅酸盐(α-Ti3)对小鼠细胞免疫和体液免疫功能的影响.方法:采用3H-TdR掺入法测定正常鼠和荷瘤鼠脾细胞对有丝分裂原的增殖反应及NK和LAK细胞活性.采用T淋巴母细胞增殖分析法测定荷瘤鼠脾细胞IL-2的产生及其活性.采用单向琼脂扩散法测定血清IgG和补体3含量.结果:α-Ti3的50、100和200 mg*kg-1剂量组脾细胞对有丝分裂原的增殖反应、NK和LAK细胞活性以及脾细胞IL-2产生反应性及活性明显高于正常对照组和环磷酰胺(CYC)组(P<0.05),而100 mg*kg-1组的作用尤为明显.结论:α-Ti3可增强荷瘤鼠的细胞免疫和体液免疫功能.
-
从茶叶中提取咖啡因微型实验的探讨
咖啡因属弱碱性化合物,是杂环化合物嘌呤的衍生物,含结晶水的咖啡因系无色针状结晶,味苦,能溶于水、乙醇、氯仿等有机溶剂中.当温度达到100℃时,即失去结晶水,并开始升华,120℃时升华相当显著,至178℃时升华很快.有些实验是用碱性水溶液加热浸泡,使咖啡因呈游离状态而溶于热水中,然后用有机溶剂如:CCl4、CHCl3等.使咖啡因转溶于有机溶剂中,蒸去有机溶剂即得粗咖啡因.然后升华提纯.
-
一种新的荧光染料-碳
荧光色素染色法突出的特点是具非常高的敏感性.因此荧光显微术在各个科学和技术领域中得到越来越广泛的应用.能用来作荧光染料的物质通常是以苯环为基础的芳香族化合物和一些杂环化合物….
-
新型抗血吸虫杂环化合物UPLC-QTOF-MS分析方法的建立
目的 建立新型抗血吸虫杂环化合物噁二唑-2-氧化物杂环类似物F-2015-14的超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)分析方法.方法 小鼠血浆及组织样品经乙酸乙酯萃取,以C18色谱柱进行色谱分离,再经流动相为10%乙腈-0.1%(体积分数)甲酸溶液,梯度洗脱分离,采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱检测F-2015-14.结果 小鼠血浆中F-2015-14在12.5~250 μg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.990,检出限为8.8 μg/mL;小鼠肝匀浆中F-2015-14在12.5~250 μg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.992,检出限为5.6 μg/mL.在加样量为12.5 μg/mL的小鼠血浆和肝匀浆样品中,UPLC-QTOF-MS的准确度和基质效应均在80%~120%,日间、日内精密度均<20%;在加样量为100、200 μg/mL的小鼠血浆和肝匀浆样品中,UPLC-QTOF-MS的准确度和基质效应均在85%~115%,日间、日内精密度均<15%.结论 UPLC-QTOF-MS检测新型抗血吸虫杂环化合物噁二唑-2-氧化物(F-2015-14)具有较好的灵敏度及重复性,为抗血吸虫新药的研发奠定了基础.
-
杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性
目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物.方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性.结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证.除化合物12外.其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC_(50)在14~252μmol/L范围内.其中,化合物15活性好,其IC_(50)为14 μmol/L.
-
2010-2014年中国药科大学杂环化合物专利申请状况分析
根据汤森路透发布的“2015全球创新报告”,中国药科大学位列2010-2014年度杂环化合物领域亚洲创新机构的首位.为了更好地了解中国药科大学的新药研究现状,对中国药科大学2010-2014年度杂环化合物领域的专利申请状况进行了分析,并对重点申请进行了梳理.发现中国药科大学在杂环化合物领域具有申请量大、授权率高的特点,但也存在专利合作条约(PCT)申请量较低的弱点,从而为中国药科大学的知识产权管理工作提出了建议.