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4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮硫代脲酸甲酯的合成及表征
硫脲类化合物由于结构中存在不同取代的肽键(CONH),具有广谱的抗菌性,带有不同取代基团的酰基硫脲可具有抗结核菌、抗病毒、抗疟疾和抗肿瘤等多种生物活性[1-3].三氮唑类等杂环化合物具有很高的生物活性,近年来,一直是科学家研究的热门课题,根据新药研究中的生物等排体和拼合原理,我们设想,把三氮唑环引入到酰基硫脲的结构中,合成了一类新型的酰基硫脲,期望得到生物活性更好的化合物[4-5].
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过渡金属催化直接芳基化反应研究进展
过渡金属催化碳氢活化反应是有机合成领域重要的研究课题,也是构筑碳碳键强有力的工具.传统的过渡金属催化反应存在着诸如反应步骤较长、反应选择性差和反应副产物多等不足,而直接芳基化反应则可以避免以上问题.近年来,这种类型的反应已被广泛地应用于合成具有重要生物活性的杂芳香类化合物.本文综述了4种过渡金属参与的直接芳基化反应.
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甲状腺功能亢进症的药物治疗
影响甲状腺功能或甲状腺激素效应的药物硫酰胺(thionamide)类抗甲状腺药物此类药物多为含有亚硫脲基(thioureylene)的杂环化合物,因此国内多称为硫脲类药物.实际上,这类药物都具有-N-S=C-R-这一基本结构,英文文献多称为thionamide(硫酰胺).
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N-杂环卡宾钯配合物高效催化杂环类铃木偶联反应的研究
目的 通过N-杂环卡宾钯配合物催化铃木宫浦交叉偶联反应,合成一系列杂环类产物.方法 将合成的N-杂环卡宾钯配合物作为催化剂,以芳基硼酸和氯代芳烃为底物催化合成目标产物,且分别考察不同极性溶剂和不同强度碱的影响以优化反应条件.结果合成了N-杂环卡宾钯配合物,筛选出佳偶联反应条件:无水乙醇为溶剂,K2CO3为碱,反应温度为80 ℃,反应时间4 h,直接在空气中反应.合成了18个杂环类偶联结构,产率均在90%以上,结构均通过1H NMR和13C NMR进行了表征.结论 本文合成的N-杂环卡宾钯配合物催化活性高,催化偶联反应条件温和,适用氯代杂环底物,可用于催化多种杂环类铃木偶联反应.
关键词: N-杂环卡宾钯配合物 铃木偶联反应 杂环化合物 氯代杂环底物 -
结构引导法在五元单杂环与六元单杂环亲电取代反应中的运用分析
[提要] 杂环的亲电取代反应及定位效应是药学专业《有机化学》课程教学中的难点和重点,学生在学习本节内容时,对五元杂环和六元杂环的亲电取代位置容易产生混淆,在考试中出错率高.该文作者结合多年来的教学实践就杂环亲电取代反应这一内容在教学中如何以“结构引导性质”为主线,以“中间体”为核心,以“电子效应”为依据,以“含有1个杂原子的五元杂环和含有1个杂原子的六元杂环的亲电取代反应实验事实”为例,详细分析了五元单杂环发生α位亲电取代、六元单杂环发生β位亲电取代的原因,得出五元单杂环亲电取代反应主要发生在α位上,六元单杂环亲电取代反应主要发生在β位上的结论.
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杂环化合物在抗结核领域的研究进展
杂环化合物是一类极其重要的有机物,是药物的主要来源,目前临床上使用的药物超过90%属于杂环化合物.近年来,随着结核病(TB)尤其是耐药TB(DR-TB)疫情的广泛传播,在杂环化合物中寻找新的抗TB候选物或药物骨架引起了科学家的持续关注.科学家设计合成了数以万计的杂环化合物并筛选了它们的抗结核分枝杆菌(MTB)活性,目前已从中筛选出了若干对药敏型MTB的抑制活性在纳摩尔级和对DR-TB具有优秀体内外活性的候选物.本文将着重探讨近年来杂环化合物在抗TB领域的研究进展,为寻找疗效更高、毒副作用更小的抗TB新药提供理论依据.
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巯基嘌呤甲基转移酶的检测及其临床意义
巯基嘌呤甲基转移酶(TPMT)是一种专门催化芳香族和杂环化合物的巯基甲基化反应的胞内酶,与临床上使用的巯基嘌呤类药物的代谢有重要关系.而巯基嘌呤类药物在临床上已使用多年,常用的药物为6-巯基嘌呤(MP)、6-硫鸟嘌呤(TG)和咪唑硫嘌呤(AT),主要用于白血病和肿瘤的化疗、器官移植受者的免疫抑制治疗以及自身免疫性疾病的治疗[1,2].随着对这类药物的作用机制和代谢过程的深化研究,已经发现TPMT在人群中分布的多样性,特别是发现TPMP的基因突变与酶缺陷的关系后,使本领域的研究更加活跃.本文就TPMT活性测定和突变基因的检测及其临床意义作一综述.
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1例百草枯中毒患者的急救护理
百草枯(paraquat,PQ)又名克芜踪。化学上属联吡啶杂环化合物,它属接触灭生性除草剂,接触土壤后较快失去活性,无残留也不污染环境,是目前使用广泛的除草剂之一。该品种属中等毒类,在正常使用情况下,对人的健康影响不大,但经消化道和皮肤黏膜吸收时毒性却较高,成人估计致死量20%百草枯溶液为5~15 mL或40 mg/Kg左右,是人类急性中毒病死率高的除草剂,口服中毒是中毒的主要途径。在国内外报道的病例中,经口服20%百草枯溶液30 mL以上者,全部死亡[1]。目前百草枯中毒无特效解毒剂[2]病死率极高,对百草枯中毒患者的救治已经成为急救医学的重要课题之一。笔者在2014年5月参与了1例百草枯中毒患者的抢救,现将救治与护理体会介绍如下。
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抗癌新药β-榄香烯衍生物
β-榄香烯具有很好的抗癌活性,但是其在水中的难溶性制约了其在治疗癌症中的应用.为了提高它的生物活性,人们通过引入糖基,氨基酸或其他的杂环结构到榄香烯中对其结构进行改造,从而得到一系列新的b-榄香烯类衍生物,通过系统地生物活性筛选,从中发现有更高活性的抗癌新化合物.