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纳洛酮治疗脑缺血的作用机制及量效关系

周水秀;吴钢

摘要: 盐酸纳洛酮(naloxone,NLX)是1960年合成的羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体(opiaterecepter)纯拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性阻断并取代阿片样物质与受体的结合,且易透过血脑屏障,在人体内其血浆半衰期为90min,作用时间持续45~90min,主要代谢方式是在肝脏与葡萄糖醛酸结合,经尿排出.1981年Baskin等首次报道盐酸纳洛酮能改善脑缺血性患者的神经功能障碍后,人们对纳洛酮治疗脑缺血进行了大量实验及临床研究.本文就纳洛酮治疗脑缺血的作用机制及量效关系作一综述.

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