地洛他定治疗荨麻疹的临床疗效和安全性

目的:评价国产地洛他定片治疗急慢性荨麻疹的临床疗效和安全性,并与氯雷他定比较.方法:采用随机、双盲、双模拟、多中心平行对照试验.完成197例中地洛他定组99例,氯雷他定组98例,其中急性荨麻疹88例,慢性荨麻疹109例.地洛他定5mg@d-1,氯雷他定10mg@d-1,急性荨麻疹疗程7d,慢性荨麻疹14d.结果:疗程结束时地洛他定总有效率84.85%,痊愈率为69.7%,氯雷他定总有效率84.69%,痊愈率为64.29%,二组无统计学差异(P=0.499).2组不良反应发生率均低,无统计学差异,对肝肾功能和心电图无影响.结论:口服国产地洛他定片治疗急慢性荨麻疹安全有效,5mg@d-1地洛他定与10mg@d-1氯雷他定疗效相当.

卢帕他定的合成

目的:合成卢帕他定.方法:以氯雷他定为原料,经水解、烷基化2步反应合成卢帕他定.结果:合成了卢帕他定,总收率32.4%.结论:本方法可以方便地得到卢帕他定,简化了操作,缩短了反应周期.

地洛他定和杂质N-甲酰基地洛他定的合成

目的:合成地洛他定和N-甲酰基地洛他定原料.方法:以氯雷他定为原料,经KOH水解反应,用乙酸乙酯重结晶制得地洛他定.用地洛他定和甲酸反应,合成杂质N-甲酰基地洛他定.结果:以氯雷他定合成地洛他定收率为79%,N-甲酰基地洛他定收率为68.8%.结论:本法可以方便的得到地洛他定和N-甲酰基地洛他定.

地洛他定治疗过敏性鼻炎52例临床分析

目的 研究地洛他定治疗过敏性鼻炎的临床疗效.方法 选取选过敏性鼻炎患者104例,分为研究组和对照组各52例,分别给予地洛他定(5mg/d)和氯雷他定(10mg/d)治疗,总疗程14d,观察两组的临床疗效和不良反应情况.结果 研究组治疗总体有效率为92.3%,对照组为82.6%,两组差异无统计学意义(P>0.05).所有患者在研究过程中均未出现严重不良反应,其发生率分别为15.3%和9.6%,两者之间无统计学差异(P>0.05).结论 地洛他定治疗过敏性鼻炎安全、有效.

比较地洛他定与氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹临床观察

目的：分析地洛他定与氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床效果，探讨治疗的有效途径。方法：选取2013年11月～2014年11月来我院进行治疗的慢性特发性荨麻疹患者102例，在患者知情并同意的情况下将其按照治疗方式的不同分为对照组和观察组，对照组患者50例，观察组患者52例。对照组患者服用氯雷他定进行治疗，观察组患者服用地洛他定进行治疗。比较两组患者治疗效果，观察患者不良反应发生的几率和患者的满意程度。结果：经治疗后，对照组患者治愈25例，好转15例，无效10例，不良反应发生的几率为20％，观察组患者治愈27例，好转17例，无效8例，不良反应发生的几率为15．38％，经过统计学分析后发现，P＞0．05，无显著性差异。结论：虽然地洛他定与氯雷他定在治疗慢性特发性荨麻疹方面具有相同的效果，但是仔细观察后发现地洛他定的治疗效果更为显著，具有有效率高、不良反应发生几率少、患者满意程度高的特点，是一种安全有效的药物。地洛他定在临床治疗中具有极大的使用价值，值得推广应用。

地洛他定治疗过敏性鼻炎的临床疗效和安全性评价

目的:比较地洛他定与氯雷他定治疗过敏性鼻炎的有效性和安全性.方法:入选过敏性鼻炎患者57例,其中研究组30例口服地洛他定(5 mg/片),每日1次,每次1片;对照组27例口服氯雷他定(10 mg/片),每日1次每次1片.两组疗程均为14 d, 观察两组疗效和不良反应.结果:研究组治疗有效率为96.7%,对照组治疗有效率为88.9%,两组间差异无统计学意义(P>0.05).所有患者在研究过程中均未出现严重不良事件,不良反应的发生率研究药和对照药分别为16.7%和11.1%,两者之间无显著性差异.结论:地洛他定片治疗过敏性鼻炎安全、有效.

欧盟批准地洛他定糖浆和速崩片用于成人和儿童季节性变态反应

地洛他定治疗176例慢性荨麻疹疗效观察

目的观察地洛他定治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性.方法口服地洛他定一日1次5mg,连续用药14天为一疗程.结果用地洛他定治疗176例慢性荨麻疹患者,总有效率:治疗7天为64.2%,14天达73.3%.治疗后患者的瘙痒、风团大小和数量均有明显改善,分别与治疗前比较,治疗7和14天时均有显著差异(P《0.001),而与治疗7天比较,治疗14天无显著性差异(P》0.05).本品不良反应少,主要表现为头痛(11.9%)和疲劳(8.5%).结论地洛他定治疗慢性荨麻疹安全有效.

地洛他定治疗过敏性鼻炎114例的临床疗效和安全性评价

目的:评价地洛他定治疗过敏性鼻炎的临床疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照研究.入选过敏性鼻炎病人240例,完成224例,其中地洛他定组114例,男性55例,女性59例,年龄(40±s 7) a,病程(66±9) mo,服用地洛他定,5 mg,po,qd;氯雷他定组110例,男性45例,女性65例,年龄(39±7) a,病程(63±8) mo,予氯雷他定,10 mg,po,qd.2组疗程均为2 wk,观察2组疗效和不良反应.结果:地洛他定用于治疗过敏性鼻炎2 wk后的显效例数和有效率分别为46例和92.1 %,氯雷他定组的显效例数和有效率分别为32例和88.2 %.2组疗效差异无显著意义(P>0.05).2组均未出现严重及预料之外的不良反应,地洛他定组和氯雷他定组的不良反应发生率分别为8.3 %和15.0 %,P>0.05.结论:地洛他定治疗过敏性鼻炎具有明显疗效,不良反应轻微.

LC-MS法测定人血浆中地洛他定的浓度及其药代动力学研究

目的建立LC-MS测定人血浆中地洛他定浓度的定量方法,测定志愿者口服地洛他定胶囊后的血药浓度,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价.方法血浆中加入氟西汀为内标,碱化后经乙酸乙酯提取,进行LC-MS测定.色谱柱为Phenomenex Luna Ci8(5μm,250 mm×4.6 nm),流动相为甲醇-乙腈-0.01 mo1/L醋酸铵溶液(65:5:30),流速为1.0 ml/min;ESI选择性正离子检测.临床实验方案采用双交差实验设计法.结果地洛他定血浆线性范围为0.1～30 ng/ml,检测限为0.05 ng/ml.方法回收率大于80%.应用本法测定20名志愿者单剂量交叉口服供试制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程,测得二者的主要药代动力学参数无显著性差异,试验胶囊的相对生利用度为(96.04士11.10)%.结论本方法专属性强,灵敏度高,准确性好.试验胶囊和参比片剂生物等效.

地洛他定胶囊人体药动学和生物等效性评价

目的研究地洛他定胶囊和地洛他定片在人体的药动学和生物等效性.方法 20名健康受试者随机交叉单剂量口服地洛他定胶囊或地洛他定片20 mg后,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定血浆中地洛他定的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果经3P97拟合,两者的体内过程皆符合口服给药一室模型,采用梯形法计算的两者AUC 0-72分别为(238.22±57.18) μg·h·L-1和( 247.66±73.34) μg·h·L-1,Cmax均值分别为(13.70±4.27) μg·L-1和(14.31±4.53) μg·L-1,tmax均值分别为(2.2±0.7)h和(2.3±0.9)h,地洛他定胶囊对地洛他定参比片的相对生物利用度为(96.4±6.3)%.结论两种制剂具有生物等效性.

地洛他定治疗变应性鼻炎的临床研究

地洛他定(去羧氯雷他定,desloratadine,简称DCL)是新型H1受体拮抗剂,为长效三环类抗组胺药氯雷他定(lorartadine,LOR)的活性代谢产物.国外临床研究表明,每日DCL 5 mg(相当于LOR 10 mg)治疗变应性鼻炎安全、有效[1].福建医科大学附属第一医院耳鼻咽喉科、福建医科大学附属协和医院耳鼻咽喉科、中山医科大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科、西安交通大学第一医院耳鼻咽喉科、陕西省人民医院耳鼻咽喉科进行了一项应用DCL治疗变应性鼻炎的多中心、随机、盲法、平行对照的二期临床试验;对照药物为LOR.本科两组共完成48例.本项临床研究的目的是通过随机对照临床试验评价国产新药DCL治疗变应性鼻炎的临床疗效和安全性.

地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹多中心双盲对照临床试验

目的:评价地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的有效性及安全性.方法:采用多中心、双盲、双模拟阳性对照研究,随机分为试验组和对照组.试验组口服地洛他定,对照组口服氯雷他定,均为1片/次,1次/d,连续服用14 d.分别于用药后第1、2周随访,2周末评价疗效与不良反应.结果:入组患者116例,可评价疗效与安全性例数分别为111例和116例.试验组与对照组的总有效率分别为91.23%和90.74%(P＞0.05).两组的不良反应发生率分别为20.69%和16.36%(P＞0.05).结论:地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹安全、有效,与氯雷他定相当.

氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹临床分析

目的：探讨氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床效果。方法将汤阴县人民医院2010年6月至2012年6月收治的70例慢性特发性荨麻疹患者随机分为观察组与参考组，每组35例，分别给予氟雷他定与地洛他定治疗，观察治疗第1、2、4周风团数量、瘙痒、风团大直径及发作持续时间等，治疗4周后对患者疗效进行评价，同时记录不良反应发生情况。结果观察组治疗第1、2周时各观察指标均明显优于参考组，差异有统计学意义（P <0.05）。治疗第4周两组疗效比较差异无统计学意义（P >0.05）；观察组不良反应发生率为11.4%，参考组为14.3%，差异无统计学意义（P >0.05）。结论氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹能够有效缓解临床症状，缩短发作时间，提高患者生活质量，同时不良反应发生率低，值得推广应用。

LC-MS/MS法同时测定人血浆中卢帕他定及其活性代谢产物地洛他定的浓度

目的 建立同时测定人血浆中卢帕他定及其主要活性代谢产物地洛他定浓度的LC-MS/MS法.方法 以艾司唑仑为内标,血浆样品经环己烷-乙醚(50∶50,V/V)提取后,以甲醇-乙酸铵溶液(5mmol/L,pH =2.2)(70∶30,V/V)为流动相,采用Shimadzu ODS色谱柱(150 mm ×2.0 mm,5μm)分离,电喷雾离子化-正离子选择性检测方式,检测离子为m/z:416.1→309.0(卢帕他定),311.2→295.0(地洛他定),295.0→267.1(内标艾司唑仑).结果 卢帕他定浓度在0.1 ng/ml ～ 100.0 ng/ml、地洛他定浓度在0.1 ng/ml ～ 50.0 ng/ml线性关系良好(r＞0.99),低检测限浓度均达0.05 ng/ml,高、中、低3种浓度的平均提取回收率均＞70％,批内、批间精密度良好(RSD＜ 15％).结论 该方法样品前处理简便、灵敏度高、精密度好、线性范围宽,为卢帕他定大批量生物样本的分析提供了新的选择.

地洛他定胶囊人体药动学和生物等效性评价

目的:研究地洛他定胶囊和地洛他定片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者随机交叉单剂量口服地洛他定胶囊或地洛他定片20 mg后,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定血浆中地洛他定的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:经3P97拟合,两者的体内过程皆符合血管外口服给药一室模型,采用梯形法计算的两者AUC0-72分别为(238.2±57.2)μg·h·L-1和(247.7±73.3)v·h·L-1,Cmax均值分别为(13.7±4.3)μg·L-1和(14.3±4.5)μg·L-1,tmax均值分别为(2.2±0.7)h和(2.3±0.9)h,地洛他定胶囊对地洛他定参比片的相对生物利用度为(96.4±6.3)%.结论:统计学分析结果显示,两种制剂具有生物等效性.

地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床研究

目的了解地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的疗效与安全性.方法采用氯雷他定为对照药,对41例慢性特发性荨麻疹患者进行双盲随机临床试验,观察两药的临床疗效与不良反应.结果地洛他定组有效率为85.7%,与氯雷他定组疗效(65.0%)相当,无严重不良反应.结论地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹具有疗效良好、安全性高的特点.

地洛他定片对变应性鼻炎病人鼻分泌物中神经生长因子影响的研究

目的探讨地洛他定片对变应性鼻炎病人鼻分泌物中神经生长因子含量的影响情况.方法采用成组设计的方法,分别比较试验前、试验后两组间鼻分泌物中NGF的含量(ELISA法),并对NGF下降指数与症状体征下降指数进行相关性分析.结果试验后两组间鼻分泌物中NGF含量的差异有显著性(P＜0.001);NGF下降指数与症状体征下降指数之间呈正相关关系(r=0.876,P＜0.001).结论NGF的含量减少可能是地洛他定片治疗变应性鼻炎过程中的一个作用因素.

国产地洛他定治疗变应性鼻炎的临床观察

目的:探讨国产地洛他定(Desloratadine)治疗变应性鼻炎的疗效和安全性.方法:用氯雷他定作对照,对国产地洛他定进行双盲随机对照临床观察,共观察50例(观察组25例,对照组25例)变应性鼻炎.结果:两组疗效比较差异无统计学意义(P＞0.05).两组不良反应轻微,其发生情况比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论:国产地洛他定治疗变应性鼻炎是有效和安全的.

国产地洛他定治疗变应性鼻炎有效性及安全性的临床研究

目的:评估国产地洛他定治疗变应性鼻炎的有效性和安全性.方法:采用随机双盲、多中心、氯雷他定平行对照的临床研究,190例完成本研究.结果:地洛他定组总有效率和显效率分别为88.30%、73.40%,氯雷他定组为85.42%、65.63%,差别无统计意义(P＞0.05).不良反应发生率地洛他定组和氯雷他定组分别为8.5%和17.7%(P＞0.05),主要为轻度和短暂的嗜睡、口干和头痛.结论:两种药物治疗变应性鼻炎疗效相似,但地洛他定的不良反应少于氯雷他定.国产地洛他定片治疗变应性鼻炎疗效可靠、安全性好.