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治疗阿尔茨海默病药物的研究进展
阿尔茨海默病(AD)为中枢神经退化性疾病,是危害人类健康的一大综合征,治疗AD药物是近年来研究的一大热点.综述了近5年来治疗AD药物的研究进展,根据作用机制的不同对临床应用的抗AD和有促智活性的药物进行分类详述,主要分为乙酰胆碱酯酶抑制剂等改善胆碱功能的药物、M1受体激动剂、抗氧化药物、消炎镇痛药物、抑制Aβ蛋白形成的药物、神经生长因子、钙调节剂、晚期糖基化终产物(AGE)抑制剂以及中药复方等几类.
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药效团模型法寻找M1受体激动剂
寻找新的M1受体激动剂先导化合物.在M1受体三维结构未知的情况下,利用距离比较法(DISCO)将10个结构特征具有代表性的M1受体激动剂的分子构象进行叠合,建立了可能的药效团模型,初步验证了该模型的可靠性.利用该模型对ACD-SC数据库进行虚拟筛选,购买了22个与药效团叠合较好、与已知M1受体激动剂结构类型不同的化合物,并对其进行活性测定.结果发现了一个具有M1受体激动活性的化合物,其EC50为4.90μmol/L,大响应倍数为10.0,值得进行更深入研究.
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阿尔茨海默病的治疗进展
阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)是老年人中常见的神经退行性疾病之一,是造成痴呆的常见原因,可占痴呆患者总数的2/3以上,在65岁以上人群中,西方约有5%的人患此病,我国60岁以上人群AD的患病率为3%~5%[1].
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3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶的合成工艺改进
以3-吡啶甲醛为原料,与氰化钠、一氯化硫反应合成选择性M1受体激动剂占诺美林的关键中间体3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶,目标化合物的结构经1H-NMR谱确证.改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率由文献报道的40%提高到52%,更适合工业化生产.