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占诺美林文献资料
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3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶的合成工艺改进
以3-吡啶甲醛为原料,与氰化钠、一氯化硫反应合成选择性M1受体激动剂占诺美林的关键中间体3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶,目标化合物的结构经1H-NMR谱确证.改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率由文献报道的40%提高到52%,更适合工业化生产.
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占诺美林草酸盐的合成
以3-吡啶甲醛为起始原料,经加成、环合、亲核取代、甲基化、还原及成盐等反应合成了占诺美林草酸盐,改进了中间体的分离纯化,简化了操作,总收率14.1%.