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红大戟中的非蒽醌类化学成分
运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC制备色谱等方法进行分离和纯化,从茜草科红芽大戟属植物红大戟根的乙醇提取物中首次分离得到21个非蒽醌类成分；通过NMR和MS等波谱数据鉴定了化合物的结构,包括10个三萜:乌苏酸(1),齐墩果酸(2),3β,19α-二羟基-2-氧-乌苏-12-烯-28-酸(3),坡模酸(4),马斯里酸(5),3β,19α,24-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸(6),委陵菜酸(7),救必应酸-3,23-缩丙酮(8),2α,3β,19α,23-四羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(9),2α,3β,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28 -酸(10)；4个豆甾酮:(24R)-24 -豆甾-4,22-二烯-3-酮(11),(24R)-24 -豆甾-4-烯-3-酮(12),(24R)-24-豆甾-3β-羟基-5,22-二烯-7-酮(13),(24R) -24-豆甾-3β-羟基-5-烯-7-酮(14)；2个木脂素:桉脂素(15),刺五加酮(16)；1个香豆素:8-甲氧基异欧前胡素(17)；4个简单芳香类化合物:5-羟甲基呋喃醛(18),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(19),苯甲酸(20),2-羟基-5-甲氧基-苯丙烯醛(21).在肿瘤细胞毒(MTT法,HCT-8,Be17402,BGC-823,A549和A2780),神经细胞保护(去血清和谷氨酸损伤模型),抗氧化(Fe2+-Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛生成模型),抗炎(小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO模型),抗HIV( VSVG/HIV-luc模型)和抗糖尿病(PTP1B酶抑制模型)药理模型上筛选结果显示,在1.0×10-5mol· L-1浓度下,这些化合物均未表现出活性.
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维吾尔族药大戟脂中三萜类化学成分研究
该研究通过反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型HPLC等方法,从维吾尔族药大戟脂的甲醇超声提取物中共分离得到10个三萜类化合物.利用各种波谱学手段及理化性质确定了这些化合物的结构,分别鉴定为3β-hydroxy-25,26,27-trinoreupha-8-ene-24-oate(1)、iso-maticadienediol (2)、25,26,27-trinortirucall-8-ene-3β-ol-24-acid (3)、dammarendiolⅡ(4)、eupha-8,24-diene-3-ol-26-al(5)、lnonotusane C(6)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(7)、inoterpene A(8)、inoterpene B(9)和eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione (10),其中化合物1为新天然产物,化合物2～4首次从该科植物中分离得到,化合物5和6首次从该属植物中分离得到.细胞毒活性测试结果显示化合物1 ～ 10对MCF-7,U937以及C6细胞株均未表现出明显的细胞毒活性.
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四合木中三萜类成分及其免疫抑制活性
目的:研究四合木Tetraena mongolica的化学成分及其生物活性.方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构,进一步以MTT比色法测定化合物对淋巴细胞转化的作用.结果:从四合木醋酸乙酯提取物中分离得到6个三萜类化合物,分别为3β-hydroxy-11α,12α:13β,28-diepoxyolean-ane(1),3β(3,4-dihydroxycinnamoyl)-erythrodi-ol(2),olean-28-al-3β-yl-caffeate(3),古柯二醇(4),12-oleanane-3β-caffeate(5),3-O-(E)-coumaroylerythrodiol(6).淋巴细胞转换实验结果表明化合物2～4在30 mg·L~(-1)时的抑制率均大于50%.结论:化合物1～6均为首次从该属中分离得到,其中化合物1为新天然产物;化合物2～4具有较强的免疫抑制活性.
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黄苞大戟化学成分研究
对黄苞大戟Euphorbia sikkimensis地上部分的化学成分进行研究.应用硅胶,Sephadex LH-20,RP-18等色谱技术进行分离纯化,采用NMR等谱学方法鉴定结构.从黄苞大戟地上部分的90％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为柚皮素(1)、山柰酚(2)、槲皮素(3)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(5)、槲皮素-3-O-(2”-没食子酰基)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(6)、麦角甾醇过氧化物(7)、豆甾-5-烯-7-羰基-3β-甾醇(8)、3β-羟基-4α,14α-二甲基-5α-麦角甾醇-8,24(28)-二烯-7-酮(9)、β-谷甾醇(10)、10-葫芦二烯醇(11)、茛菪亭(12)、没食子酸乙酯(13)、对羟基苯甲醛(14)、3-羟基苯乙醇(15)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(16).所有化合物均为首次从黄苞大戟中分离得到,其中化合物1,4～8,15为首次从大戟属植物中分离得到.
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女贞子的化学成分研究
目的:研究女贞Ligustrum lucidum的干燥成熟果实的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱和ODS柱色谱等色谱方法进行分离纯化,并根据NMR,MS等波谱方法和理化性质鉴定其化学结构.结果:从女贞子中分离得到20个化合物,其中三萜类化合物15个,分别鉴定为齐墩果酸(1),2α-羟基齐墩果酸(2),乙酰齐墩果酸(3),羽扇豆醇(4),白桦脂醇(5),达玛烯二醇(6),3β-乙酰氧基-20,25-环氧-24α-羟基-达玛烷(7),20,25-环氧-3β,24α-二羟基-达玛烷(8),3β-乙酰氧基-达玛烯二醇(9),3β,20S-二羟基-24R-过氧羟基-25-烯-达玛烷(10),fouquierol(11),oliganthas A(12),达玛烯二醇3-O-棕榈酸酯(13),拟人参皂苷元Ⅱ3-O-棕榈酸酯(14),3β,20S-二羟基-25-过氧羟基-23E-烯-达玛烷(15);苯乙醇类化合物5个,分别为毛蕊花苷(16),北升麻宁(17),2-(3,4-二羟基苯基)乙基-O-β-D吡喃葡萄糖苷(18),osmanthuside H (19),3,4-二羟基苯基乙醇(20).结论:化合物4,16.17,19为首次从本植物中分离得到,化合物12～15为首次从本属植物中分离得到.
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蔓荆的化学成分
从蔓荆茎叶中分离得到1个新的化合物——扶桑甾醇棕榈酸酯(1),以及10个已知化合物,分别鉴定为熊果醇(2)、3-表乌苏酸(3)、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(4)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(6)、2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(7)、(Z)-9-十六碳烯酸(8)、二十八烷醇(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11).化合物结构利用核磁共振谱、高分辨质谱等现代波普技术进行鉴定.化合物1为新化合物,化合物2～7首次从蔓荆中分离得到.
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甘草活性成分和营养成分动态变化研究
豆科甘草属植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.是常用中药材,甘草中三萜和黄酮类是重要的活性成分,甘草酸和甘草苷又是其中具代表性的指标性成分,由于有极强生理活性而被广泛应用于临床,通常被做为质量评价的依据.
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主产地泽泻的对比研究
泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎,具有利水渗湿、泄热通淋之功效[1].泽泻化学成分以萜类为主,主要含有原萜烷型三萜和愈创木烷型倍半萜类,另外还有脂肪酸、挥发油、少量生物碱、树脂、蛋白质以及大量淀粉(23%左右)等[2-4].
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天然环菠萝蜜烷三萜化合物生物活性研究进展
环菠萝蜜烷三萜广泛存在于自然界,主要分布在豆科的紫云英属、毛茛科的升麻族和唐松草属等,具有多种生物学活性.随着植化分离手段的提高,越来越多的该类化合物被分离鉴定出来.然而,对于该类化合物生物活性的研究相对滞后,大多处于初筛阶段,缺乏作用机制的研究、体内实验的佐证以及它们构效关系的分析总结.作者从抗肿瘤、抗病毒、抗菌抗炎、免疫调节、心血管系统以及肝损伤保护等方面对该类化合物的生物活性进行总结,有利于对该类化合物更好的研究和开发.
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黄芪中有效成分药理活性的研究进展
黄芪药用历史悠久,古有“补药之长”之称,为历代中医常用的中药之一.近年来,国内外学者对黄芪的化学组成、药理活性进行了较为广泛的研究.成分分析表明,黄芪以多糖、三萜、黄酮等成分为主；药理实验及临床报道表明,黄芪在免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、糖尿病、延缓衰老等方面具有重要作用.因此,对黄芪的各个有效成分的活性总结具有临床指示性意义.该文通过文献综述,总结了黄芪不同活性成分的药理活性及作用机制,为该药临床研究提供理论依据,进而为其开发利用提供依据.
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绵枣儿属药用植物化学成分和药理活性研究进展
绵枣儿属Scilla植物是百合科多年生草本,约90种,广布于欧洲、亚洲和非洲的温带地区,少数也见于热带山地.我国产1种和1变种,即绵枣儿和白绿绵枣儿.该属中多种植物可以药用,常被用于治疗跌打损伤,腰腿疼痛、筋骨痛等.该属植物的化学成分主要是尤可甾醇衍生的三萜及其糖苷、蟾蜍甾、高异黄酮、生物碱、二苯乙烯及少量的木脂素等.药理活性主要表现在抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤和糖苷酶抑制等方面.为了更好地开发利用本属药用植物,该文综述了其化学成分与药理活性的研究进展.
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鹅掌柴属化学成分与药理活性研究进展
鹅掌柴属Schefflera植物是五加科Araliaceae无刺乔木或灌木,广泛分布于两半球的热带与亚热带区域,在中国主要分布于西南与东南地区.该属中多种植物可以药用,常被用于治疗风湿痹痛、跌打肿痛、骨折、头痛、牙痛、腰痛、脘腹疼痛等多种疼痛.该属植物的化学成分主要是三萜及其皂苷类,除此还有长链化合物、甾体及其苷类、倍半萜、有机酸、苄苷类、单糖及寡糖、木脂素、醌类、二萜等.药理活性主要表现在镇痛抗炎、抗肿瘤、抗菌抗病毒、受体结合活性、抗过敏、抗疟疾等方面.为了更好的开发利用本属药用植物,该文综述了该属植物的化学成分与药理活性的研究进展.
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夏枯草属植物三萜类化学成分及13C NMR波谱特征
目的:对夏枯草属植物中三萜类化学成分研究进行综述,并对其13C NMR波谱特征进行归纳总结.方法:查阅国内外研究文献,对夏枯草属植物中三萜类成分进行总结,并对其13C NMR波谱特征进行归纳、分析.结果和结论:从夏枯草属植物中共分离得到了28个三萜类化合物,其中20个呈游离状态,8个呈结合状态(皂苷);且不同的三萜化合物其13C NMR波谱在骨架类型、取代基类型及位置等方面均具有其特征性.
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HPLC-ELSD同时测定不同产地醉鱼草果实中3种三萜皂苷的含量
建立了HPLC-ELSD测定醉鱼草果实中三萜类成分含量的方法.采集不同产地醉鱼草果实药材共9批,采用反相高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定其三萜成分.色谱条件:Waters SunFireTMC18柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-水(82∶ 18)溶液,体积流量1 mL· min-1,柱温30℃.ELSD参数:漂移管温度106℃,喷雾温度50℃,载气(N2)流速1.5L·min-1,增益系数1.结果表明醉鱼草果实中的3种三萜成分clinoposaponinⅢ,desrhamnoverbascosaponin,mimengoside Ⅰ的进样量分别在0.702 ～28.08 μg(r =0.999 2),0.390～ 15.60 μg(r =0.998 9),0.192 ～7.68 μg(r =0.999 0)呈良好线性关系;平均加样回收率(n=6)分别为99.41％,99.08％,98.67％,相对标准偏差分别为0.86％,1.6％,1.8％.该方法简便、准确、可靠,适用于测定醉鱼草果实中三萜类成分的含量.
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创建酿酒酵母细胞工厂发酵生产羽扇豆醇
羽扇豆醇、桦木酸等羽扇豆型三萜化合物具有抗HIV、抗肿瘤等多种生物学活性,其中羽扇豆醇为这类化合物的基本前体.为了实现羽扇豆烷型三萜的异源发酵法生产,研究首先运用高通量同源重组法在酿酒酵母中进行萜类甲羟戊酸(MVA)途径的一步法调控,以提高三萜通用前体鲨烯的供给;在进一步工作中,拟南芥来源的羽扇豆醇合成酶基因(AtLUP)被整入三萜底盘菌株中实现羽扇豆醇酵母人工细胞工厂的创建.结果表明该实验能一次完成MVA途径的7个基因的整合,组装总长度达到20kb,同时多倍化MVA途径能显著提高鲨烯产量约500倍,达到354.00 mg·L-1;AtLUP基因在染色体上整合后获得的工程菌NK2-LUP在摇瓶中发酵能生产8.23 mg·L-1羽扇豆醇.该研究可为在酵母中实施大规模生物合成途径组装提供技术支持,同时为进一步获高产羽扇豆烷型三萜的人工酵母细胞提供了重要基础.
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齐墩果酸酵母细胞工厂的合成途径与发酵工艺优化
目的:通过遗传改造和发酵工艺优化等方法进一步提高齐墩果酸酿酒酵母细胞工厂的生产能力.方法:利用多片段基因同源重组法,增加齐墩果酸酿酒酵母工程菌BY-OA中甘草β-香树脂合酶(GgbAS),蒺藜苜蓿齐墩果酸合成酶(MtOAS)和拟南芥烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸-细胞色素P450还原酶1(AtCPR1)等基因的拷贝数;并通过优化YPD发酵液中初糖浓度的方式提高齐墩果酸的产量.结果:增加工程菌BY-OA中GgbAS,MtOAS和AtCPR1基因的拷贝数能显著提高工程菌中目标产物的产量,获得的工程菌BY-2OA在初始葡萄糖浓度为20g·L-1的YPD培养基中发酵7d后β-香树脂和齐墩果酸分别达到136.5 mg·L-1(提高54％)和92.5 mg·L-1(提高30％),当初糖浓度提高到40g·L-1时,齐墩果酸产量能达到165.7 mg·L-1.结论:新获得的工程菌BY-2OA生产齐墩果酸的能力显著提高,为发酵法生产齐墩果酸奠定了基础.
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葫芦二烯醇的异源高效合成研究
葫芦二烯醇具有抑制炎症和抗癌活性,同时为罗汉果甜苷和葫芦素等重要中药有效成分生物合成途径中的基本前体.为获得高效生产葫芦二烯醇的酿酒酵母细胞工厂,该研究首先从罗汉果中克隆到葫芦二烯醇合酶(CBS)基因,通过在三萜化合物底盘菌WD-2091中异源表达和发酵后,产物经过GC-MS鉴定获得产量为27.44 mg·L-1工程菌.再进一步调控工程菌中葫芦二烯醇合酶基因表达,终成功获得葫芦二烯醇提高202.07%,产量为82.89 mg·L-1,高密度发酵达到1 724.10 mg·L-1的酿酒酵母细胞工厂313-SL-CB.该研究为推动葫芦烷型四环三萜生物合成途径解析及高效细胞工厂创建提供了基础.
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陆英中化学成分的研究
从陆英的乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为山楂酸(1),12α,13-dihydroxyolean-3-oxo-28-oic acid (2),13-hydroxyolean-3-oxo-28-oic acid(3),3-oxo oleanolic acid(4),科罗索酸(5).其中,化合物3为首次分离得到的新化合物,化合物1,2,4,5为首次从该植物中分离得到.
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山梨猕猴桃根化学成分及细胞毒活性研究
探究山梨猕猴桃Actinidia rufa根的化学成分.采用葡聚糖凝胶色谱法、薄层色谱硅胶色谱法、高效液相色谱法等方法分离得到9个化合物,鉴定为:2α, 3β, 19α, 23, 24-五羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、2α, 3α, 19α, 24-四羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2α, 3α, 24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α, 3α, 24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α, 3α, 23, 24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(5)、2α, 3β, 23, 24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(6)、2α, 3β, 23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、2α, 3β, 23-三羟基乌苏-12, 20(30)-二烯-28-酸(8)、2α, 3α, 24-三羟基乌苏-12, 20(30)-二烯-28-酸(9),其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到.细胞毒活性测试结果显示化合物2~4 对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC-1具有强的细胞毒活性(IC50在10.99~16.41 μmol·L-1),而化合物3,4对人宫颈癌细胞株HeLa具有强的细胞毒活性,IC50分别为15.53,13.07 μmol·L-1.
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枣属植物化学成分研究进展
枣属(Ziziphus)为鼠李科植物中具有较高经济价值的一个属,约有170余种.迄今为止,已报道从枣属植物中发现或分离得到的化合物达200余种,主要包括三萜类、生物碱类、黄酮类、核苷类及糖类等化学成分.其中三萜类成分主要包括游离型的五环三萜类和以达玛烷型四环三萜为主要苷元的三萜皂苷类;黄酮类成分除含有氧苷类成分外,尚含有碳苷类成分,糖多取代在C-6或C-8位;生物碱类成分可进一步分为环肽生物碱类和异喹啉生物碱类.本文对近年来枣属植物化学成分研究的新进展进行总结,以期为枣属植物资源的深入开发与综合利用提供参考.
