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酒石酸溴莫尼定0.15％滴眼液治疗开角型青光眼及高眼压症的临床研究
目的 评价0.15％酒石酸溴莫尼定(阿法舒)滴眼液降眼压的有效性和安全性.方法 初诊原发性开角型青光眼或高眼压症46例(86只眼)单用或联合应用阿法舒滴眼液,3次/d,每次1滴.将连续滴药后2、4、8、12周的眼压与基线眼压进行比较研究,同时观察全身及局部副作用.结果 使用阿法舒滴眼液后眼压均明显下降.由(22.89±3.91) mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)分别下降为滴药后2、4、8、12周的(19.43±2.84) mmHg、(19.43±3.44) mmHg、(18.98±3.17) mmHg和(18.87±2.83) mmHg,用药后与治疗前比较差异均有统计学意义(P＜0.01).初诊单纯使用阿法舒者,及换用或加用阿法舒者用药后与治疗前比较差异均有统计学意义(P＜0.01).不良反应均为轻度.结论 阿法舒滴眼液能显著降低原发性开角型青光眼及高眼压症患者的眼压,有效并且安全.
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酒石酸溴莫尼定体内外微透析回收率的研究
目的 研究酒石酸溴莫尼定浓度、流速对体内外自制微透析探针回收率的影响,为进一步的眼部微透析药动学试验提供依据.方法 以酒石酸溴莫尼定为模型药物,分别测定微透析探针在不同药物浓度、不同灌流速度时,体外正向、反向回收率及体内反向回收率.结果 微透析探针体内外回收率与药物浓度无关,与流速成反比.探针体外正向、反向回收率在1.0μL·min-时有差异,在2.0、3.0 μL·min-1时无明显差异;且均大于体内反向回收率.结论 自制微透析探针回收率稳定,可用于酒石酸溴莫尼定的眼部药动学研究.
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剥脱综合征发生睫状环阻滞性青光眼二例
例1.患者女,73岁.因"左眼胀痛不适一个月"于2007年6月13日入院.一个月前始觉左眼胀痛不适就诊,诊断为"青光眼",滴用酒石酸溴莫尼定(阿法根)眼药水,口服醋甲酰胺(尼目克司)治疗后眼胀症状有所缓解.
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酒石酸溴莫尼定的合成
2,4-二硝基苯胺经还原反应得到1,2,4-三氨基苯,然后经环合、溴化、异硫氰化缩合和环合,得到溴莫尼定游离碱.后再与L-酒石酸在丙酮中成盐得酒石酸溴莫尼定,总收率为35%.本法原料易得,便于生产.
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拉坦前列素与酒石酸溴莫尼定治疗开角型青光眼的临床疗效比较
目的 分析拉坦前列素与酒石酸溴莫尼定治疗开角型青光眼的临床疗效,为临床治疗开角型青光眼提供参考依据.方法 随机选取2015年1月～2016年1月100例开角型青光眼患者作为研究对象,随机分为观察组与对照组,每组50例.观察组采用拉坦前列素治疗,对照组给予酒石酸溴莫尼定治疗.观察两组患者的治疗前后眼压变化、LogMAR视力变化以及药物不良反应发生率.结果 治疗3月后,观察组与对照组的眼压分别为(18.2±1.2)mmHg和(17.5±0.9) mmHg,与治疗前比较下降(P＜0.05),观察组眼压波动显著低于对照组(P＜0.05);观察组治疗前后LogMAR视力比较差异有统计学意义(P＜0.05),对照组治疗前后LogMAR视力比较差异无统计学意义(P＞0.05).观察组不良反应发生率为4.0％低于对照组的8.0％(P＜0.05).结论 拉坦前列素在开角型青光眼的临床治疗中的效果显著优于酒石酸溴莫尼定,具有较好的安全性能.
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星点设计-效应面法优化制备酒石酸溴莫尼定眼用温度敏感型原位凝胶
目的:制备酒石酸溴莫尼定眼用温度敏感型原位凝胶.方法:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,用冷溶法制备凝胶.采用星点设计-效应面法以相变温度(T1)和模拟泪液稀释后的相变温度(T2)为考察指标对P407、P188浓度进行二项式拟合,通过等高线重叠选择优化处方,对预测结果进行验证,并观察其外观、pH等.结果:优化后处方为50 ml凝胶中含有100mg酒石酸溴莫尼定、26％P407、1.5％P188;所制制剂在室温(25℃)下为自由流动的液体,大于32℃时相变形成淡黄绿色透明凝胶;T1、T2分别为26.3、31.8℃,pH为6.41.结论:成功制得符合眼用标准的酒石酸溴莫尼定眼用温度敏感型原位凝胶.
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α2-肾上腺素能激动剂--阿法根缩瞳作用的临床研究进展
Brimonidine(阿法根)是第三代高度选择性α2-肾上腺素能激动剂,2000年进入我国作为治疗青光眼的药物.在早期对brimonidine的研究中,是以眼压为主要观察指标,没有注重其对瞳孔的作用,并指出brimonidine对瞳孔无显著性影响.而近年来,不少研究表明brimonidine对瞳孔有着显著的缩瞳作用,使其具有了新的临床应用方向.现就这一方面,对近年来的研究进行综述.
