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青霉素新菌种-9905菌种分析
本文运用统计学方法,首先对我厂筛选的青霉素新菌种进行分析和鉴定,然后总结出理论数据和规律,用于指导生产实践.
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青霉素过滤工艺改进
目的:为了进一步解决青霉素生产过过程中的过滤问题和进一步扩大产量,克服原设备的缺陷.方法:我们采用了目前国内制药企业广泛使用的鼓式过滤机过滤技术及利用热交换器进行热量交换以达到生产工艺的要求同时改进相应工艺.结果:达到降低生产成本、扩大生产产量、加快生产速度,提高生产产率的结果.结论:通过实际生产证明完全符合实际生产的需要.本文就目前青霉素过滤过程中的几个关键环节作简要讨论.
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Streptomyces griseus ATCC 13273对去氢骆驼蓬碱的转化研究
利用微生物转化的方法,选取灰色链霉菌(Streptomyces griseus ATCC 13273)为转化菌株,对去氢骆驼蓬碱的转化进行研究.该菌株可以将去氢骆驼蓬碱转化为两种转化产物(记为H1和H2),通过MS、1 H-NMR和13C-NMR分析,转化产物分别鉴定为哈尔酚和N-羟基去氢骆驼蓬碱.并对转化条件进行初步优化,优化后的转化条件为:初始pH 8.0,两步活化法以4％的接种量转接,48 h后加入底物(以N,N-二甲基甲酰胺溶解),发酵液中去氢骆驼蓬碱终浓度为0.25 mmoL/L,发酵时间为5d.转化条件优化后H1和H2的产率分别达到8.70％和12.76％;该研究丰富了S.griseus ATCC 13273的作用底物范围,为哈尔酚和N-羟基去氢骆驼蓬碱的合成提供了一条新途径.
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抗炎药物喜树碱的衍生化修饰
目的 为了增强喜树碱溶解性和提高它的抗肿瘤活性.方法 采用了新颖的由喜树碱合成7-乙基喜树碱的路径,在此基础上利用阿司匹林对其20S-羟基酯化,并利用核磁共振仪、高分辨质谱、傅立叶变换红外光谱等对合成的产物跟踪表征. 结果 缩短了反应时间,提高了反应产率,可以达到较好修饰效果,确定了目标产物反应的佳条件. 结论 两种修饰方式的协同作用可以有效的解决天然喜树碱溶解性差,母体毒副作用大的缺点.
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气态放射性碘的制备与控制研究
气态131I的产生与控制是建立气载放射性碘测量标准的技术关键之一.根据氧化还原反应原理由碘盐溶液生成气态单质碘,通过调节放射性碘盐活度的方式可控制气态放射性碘的产量.以Fe2(SO4)3为氧化剂,在设定的反应条件下,平均产率可达到78.7％±8.7％(95％置信区间),且较为稳定.
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大蒜油蒸馏法提取条件的探讨
目的探讨蒸馏法提取大蒜油的适宜条件,对影响产率的重要因素进行多水平比较,优化组合,指导生产.方法按照大蒜油的生产步骤和影响因素,选择大蒜的破碎粒径,蒜酶激活剂-亚铁离子浓度,发酵温度和蒸馏提取时间这四个因素在三种水平下大蒜油的产率进行比较.结果大蒜破碎粒径为0.2mm、亚铁离子浓度为10mmol/L、发酵温度在33℃、蒸馏提取时间为120min时大蒜油的产率高,为0.49%.结论该实验结果能提高大蒜油产率一倍以上,在指导大蒜油生产中,应用效果良好.
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单管法酸水解合成18F-FDG中反应条件的探讨
[目的]优化单管酸水解合成18F-FDG的标记反应条件,缩短合成时间,提高其产率和稳定性.[方法]通过探讨催化剂、前体三氟甘露糖和1.0 N盐酸的不同用量对标记产率的影响,同时对反应的温度和水解时间进行优化,缩短标记时间,得到佳的合成标记条件.[结果]合成标记18F-FDG的佳反应条件为:催化剂、前体三氟甘露糖和1.0 N盐酸的用量分别为1.2 mL、18～25 mg、1.4 mL,反应的佳温度为118℃,水解时间14 min,反应的总时间从45 min缩短为33 min,未校正的标记产率从51.6%提高到60.8%,提高了约9%,放射化学纯度为99%.[结论]通过优化标记18F-FDG的条件,能有效缩短反应时间,提高其标记产率,得到了高质量的PET示踪剂.
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搅拌对顶头孢霉丝形态和头孢菌素C生物合成的影响
搅拌能充分混合物料,增强氧的传递,但搅拌强度过强会影响工业生产菌的菌丝形态和产物生成.在头孢菌素C的发酵生产过程中,菌丝形态与产素的关系密切,通过采用显微图像定量分析技术,计算菌丝总长度和菌丝平均生长单位,表明过高的搅拌速度会打断菌丝,造成机械损伤,明显降低产率.更换80m3生产罐搅拌桨之后,降低了剪切作用,大罐的发酵效价提高了33.3%,达到22926.8μg/ml.
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斑蝥素的提取及N-羧乙基斑蝥酰亚胺的合成
目的:提取斑蝥素,合成斑蝥素羧基衍生物,探究合成反应佳条件及产率并比较二者的胃毒毒力的强弱.方法:有机溶剂萃取方法提取斑蝥素,在单因素小同的体系中与β-丙氨酸进行缩合反应,且用GC、TLC、UV、MS、NMR等对提取物及反应产物进行鉴定,并通过改良寇氏法测定二者的LD50以比较其毒性.结果:提取的斑螫素纯度达98.53%,缩合产物为N-羧乙基斑蝥酰业胺.佳反应条件:n(斑螫素)/n(β-丙氨酸)=1/1.2;媒介溶剂与催化剂均为Et3 N,佳用昔为1 mol的斑蝥素需72 mL的Et,N,125～150℃下脱水反应4～5 h,产率可达74.40%.衍,圭物对小鼠的胃毒力仅为斑螫素毒性的1/400.结论:可以利用药用斑蝥虫体提取高纯度斑蝥素,并用以合成低毒性的斑蝥素羧基衍生物,且在佳条件下有较高产率.
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11C-乙酸盐FXC合成器的改进及产率因素研究
目的：改进美国GE公司11C-乙酸盐(11C-AC)FXC合成器，用以提高合成11C-AC的产量，并对其产率影响因素进行研究。方法：对FXC合成器管路线路改进后进行合成实验，对影响11C-AC产率的因素进行实验对比。结果：改进后的FXC合成器完全可以满足合成11C-AC的需求，11C-AC合成正常，合成后其质量控制检测合格。结论：FXC合成器的改进使四氢呋喃(THF)溶液中的CO2、水分等杂质对产率影响极大，在反应前进行溶剂除水及惰性气体填充干燥保存可提高产率。
关键词： 正电子发射断层显像术 11C-乙酸盐 合成器 产率 -
Knoevenagel法合成肉桂酸衍生物及其合成条件优化
目的：合成肉桂酸衍生物并探索其合成条件的优化。方法：用取代苯甲醛和丙二酸为原料进行Kolevnegael缩合反应以得到肉桂酸衍生物；同时探究反应物配比、催化剂的选择及用量、反应温度、反应时间等因素对合成反应的影响。结果：利用佳优化条件合成得到高收率高纯度的肉桂酸衍生物。结论：确定了佳优化条件为：取代苯甲醛与丙二酸物质的量之比为1.0∶2.2，取代苯甲醛与哌啶物质的量之比为1.0∶0.5，在约90℃下加热反应1.5h，产率达89.3%。
