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麻黄生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究
目的:研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱(l-ephedrine,LEP)、右旋伪麻黄碱(d-pseudoephedrine,DPEP)和右旋去甲伪麻黄碱(d-norpseudoephedrine,DNPE)3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试LEP,DPEP和DNPE从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程.应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对上述3个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较.结果:LEP,DPEP和DNPE双向转运的Papp在1.0×10-5cm·s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级.3个生物碱在10~200μmol·L-1的转运效率与浓度呈正相关.结论:LEP,DPEP和DNPE可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物.
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麻黄汤不同配伍对大鼠脑内谷氨酸水平的影响
方剂配伍组方的目的是增效、减毒,这也是中医用药的精髓所在.目前有关研究大都是从增效方面评价配伍的意义,而从减毒层面研究麻黄汤组方是本研究的一个新思路.麻黄汤(Mahuang Tang,MHT)是医圣张仲景的名方,由麻黄配伍桂枝、杏佑仁、甘草组成.现代研究表明,君药麻黄中的主要活性成分左旋麻黄碱和右旋伪麻黄碱,具有增强小鼠自主活动、升高动脉血压、增加心率、导致神经变性等副作用[1~4],在临床应用中体现的是产生失眠、震颤、心悸等不良反应.有学者认为麻黄碱致神经变性的原因,可能与谷氨酸神经递质的过量释放有关[1].
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伪麻黄碱水杨酸盐的合成研究
采用A、B两种方法对伪麻黄碱水杨酸盐的合成工艺进行了研究,用正交设计筛选工艺条件,用红外光谱跟踪合成产物.结果表明,合成方法B比合成方法A好,B法具有收率高(88.1%)、操作简便、无需有机溶剂、不污染环境等优点,是一条理想的合成路线.