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水飞蓟中木脂素的发现及其生物活性研究
以蒸馏水为溶剂回流提取水飞蓟种子,提取物依次过D101大孔树脂、MCI树脂、MPLC色谱、HPLC色谱等色谱分离纯化得到7个化合物.经NMR解析确定化合物1～7分别为tricin 4'-O-[threo-β-guaiacyl-(7"-O-methyl)-glyceryl] ether(1),tricin 4 '-O-[erythro-β-guaiacyl-(7"-O-methyl)-glyceryl] ether(2),5'-methoxyhydnocarpin-D(3),palstatin(4),(8R,7 'S,8'R)-5,5 '-dimethoxy-7-oxolariciresinol 9 '-O-D-xylopyranoside(5),9-O-D-glucopyranoside(6),(-)-haplomyrtoside(7).化合物1,3 ～5具有较强的抗流感病毒(H5N1)活性,IC50分别为0.65,0.21,0.32和0.56 μmol·L-1,SI(SI=TC50/IC50)分别为12.5,3.5,10.6,7.8.化合物1,2,6,7具有较好的抗人肝癌细胞(HepG-2)活性,IC50分别为0.35,0.25,0.53,0.66 μmol·L-1.化合物1～7为从该植物中首次分离得到.
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刺五加内生放线菌Streptomyces sp.CWJ-256次生代谢产物研究
目的 研究刺五加植物内生放线菌CWJ-256次级代谢产物及其生物活性.方法 采用16S rRNA基因同源进化分析对菌株CWJ-256进行初步分类鉴定,采用抗菌活性追踪方式,对CWJ-256发酵液通过硅胶柱层析、凝胶柱层析、薄层色谱显色以及高效液相色谱等方法对目标化合物分离纯化,利用核磁共振波谱法和质谱法鉴定化合物的结构.采用MTT法测试其抗肿瘤细胞增殖活性.基于Gluc报告系统对化合物3的体外抗流感病毒药效学进行初步评价.结果 菌种鉴定显示Streptomyces sp.CWJ-256为生黑孢链霉菌Streptomyces melanosporofaciens;从该菌株的发酵代谢产物中分离得到3个活性化合物,经结构鉴定为efomycin G(化合物1)、11,11'-O,O-dimethylelaiophylin(化合物2)、elaiophylin(化合物3);抗肿瘤细胞增殖活性评价显示,化合物1和3对体外培养的人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有增殖抑制作用(IC50分别为4.385和2.118μmol/L).体外抗流感病毒药效学评价显示,化合物3对流感病毒A/WSN/33(H1N1)具有一定抑制效果.结论 刺五加内生放线菌Streptomyces sp.CWJ-256可产生多个洋橄榄叶素类次生代谢产物,显示出抗细胞增殖、抗病毒等多种活性.
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流感泰得小分子化合物修饰前后细胞摄取的比较
目的 在反义寡核苷酸流感泰得(Flutide, FT)上偶联神经氨酸酶抑制剂奥司他韦,以期通过特定小分子化合物的修饰提高细胞对流感泰得的摄取,进而提高其抗流感的作用.方法 采用3′荧光标记控孔玻璃珠(3′FAM CPG)合成全硫代修饰的流感泰得,并对其5′端进行巯基修饰,与结构改造后的奥司他韦分子进行连接得到流感泰得与奥司他韦偶联物(FTO);修饰前后的反义药物直接转染流感病毒感染的人肺癌上皮A549细胞,通过荧光显微镜观察及流式细胞技术检测FTO与FT的胞内荧光强度来进行反义药物偶联小分子化合物前后胞内摄取量的比较;采用CCK8细胞增殖检测技术进行FT与FTO体外抗流感病毒活性评价.结果 得到一种新的寡核苷酸偶联物FTO;荧光显微镜观察结果显示,细胞给予FTO后荧光强度强于FT;流式细胞检测结果表明,修饰后的FTO胞内平均荧光值明显高于修饰前的FT,其中给药12 h时,病毒感染细胞+FTO(BFTO)组的平均荧光值比病毒感染细胞+FT(BFT)组增加了(102.3±56.0)%,正常细胞+FTO(ZFTO)组的平均荧光值比正常细胞+FT(ZFT)组增加了(89.4±44.7)%;给药24 h后BFTO组的平均荧光值比BFT组增加了(115.2±28.4)%,ZFTO组的平均荧光值比ZFT组增加了(102.9±12.1)%,(P＜0.05);体外抗流感病毒活性评价显示,FTO与FT的IC50值分别为(1.57±0.08)μmol/L与(4.44±0.11)μmol/L.结论 流感泰得采用奥司他韦修饰后有助于提高其在细胞内的摄取量以及抗流感病毒活性.
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稀土杂多配合物的合成及抗流感病毒的活性研究
杂多配合物(heteropoly compounds,简称HPC)是一类多金属氧酸盐(polyoxometalates)[1],其基本骨架为:中心原子X(X=Si,P,Ge,B等)与4个氧形成XO4四面体结构,配原子M(M=Mo,W等)与6个氧形成MO6八面体结构,3个MO6共边或共角相连形成三金属簇,三金属簇以不同方式与四面体相连,形成笼状结构,内部形成许多空穴.由这些基本骨架可衍生出包含不同元素的杂多配合物,这就使得杂多配合物有很多优异性能.
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5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性
目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.
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抗流感病毒天然化合物体外筛选模型的建立及应用
目的 建立抗流感病毒天然化合物体外筛选模型.方法 以扎那米韦为阳性药物,运用酶联免疫吸附实验(ELISA)和三磷酸腺苷荧光检测(ATPlite)技术,建立基于细胞培养的天然化合物抗流感病毒体外筛选模型,测定205种天然化合物的细胞毒性及其抗流感病毒活性.结果 成功构建抗流感病毒天然化合物细胞体外筛选模型,以扎那米韦验证,流感病毒被有效抑制,对A型流感病毒的IC50为0.002 8 μmol/L,对B型流感病毒的IC50为0.057μmol/L.205种天然提取化合物中,有143种无显著细胞毒性,应用体外模型筛选,未检出有抗流感活性的化合物.结论 成功建立基于ELISA法和ATP荧光法的体外抗流感天然化合物细胞筛选模型,可用于抗流感药物大规模筛选.
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苦石莲化学成分研究
目的:系统研究苦石莲的化学成分,为进一步开发苦石莲和制定苦石莲药材定量分析标准提供科学根据.方法:利用硅胶、凝胶和制备薄层等常规色谱分离方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构,并对苦石莲各萃取物、水溶部位和caesalmin C(化合物2)进行了流感甲型病毒活性的抑制作用试验.结果:从苦石莲乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为norcaesalnin E(化合物1)、cacsalmin C(化合物2)、5-羟甲基-2-呋喃醛(化合物3)、胡萝卜苷(化合物4)、蔗糖(化合物5)、β-谷甾醇(化合物6)、硬脂酸(化合物7)、咖啡酸十八醇酯(化合物8)、2,5-二羟基苯甲酸乙酯(化合物9),活性试验结果表明,乙酸乙酯萃取物和化合物2对流感甲型病毒活性的抑制作用强.结论:除化合物2外,其他8个化合物均为首次从该植物中分离得到;化合物2可以作为有效成分定量分析苦石莲质量.
关键词： 苦石莲(喙荚云实种仁) 化学成分 卡萨烷型呋喃二萜 抗流感病毒活性
