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  • 毛蕊异黄酮上调过氧化物酶体增殖因子活化受体γ抑制大鼠肝星状细胞活化的研究

    作者:平键;陈红云;周扬;陈高峰;徐列明;成扬

    该研究观察了毛蕊异黄酮对大鼠原代肝星状细胞(HSC)增殖和活化的影响,并探讨其是否通过影响核因子过氧化物酶体增殖因子活化受体γ(PPARγ)和法尼酯衍生物X受体(FXR)发挥作用.结果发现毛蕊异黄酮能抑制HSC的增殖,抑制活化标志物α-平滑肌肌动蛋白和Ⅰ型胶原的表达;随着HSC活化时间的延长,FXR表达逐渐降低,但毛蕊异黄酮对FXR表达没有明显影响;毛蕊异黄酮可浓度依赖性地上调PPARγ的表达及核转位,PPARγ拮抗剂可阻断毛蕊异黄酮对HSC活化的抑制作用.因此,结论认为毛蕊异黄酮可抑制HSC增殖和活化,其作用不通过FXR而是与上调PPARγ信号通路有关.

  • 新型苯氧芳酸类化合物的设计合成

    作者:宋云龙;史卫国;贾红心;仲伯华

    目的 设计合成新型苯氧芳酸类调脂药物.方法 以具有心血管保护作用的川芎嗪代替苯扎贝特结构中疏水端的对氯苯甲酰片段作为基本结构单元,保留降脂功能基团,设计、合成了一类新型的苯氧芳酸类化合物.结果和结论 合成目标化合物5个,经核磁和质谱鉴定确证了它们的化学结构.

  • 过氧化物酶体增殖因子活化受体γ在大肠癌中的表达及意义

    作者:马元华;郑发寿;樊晓明;张友元

    目的:分析过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPAR-γ)的表达与大肠癌临床病理特征之间的关系,并探讨PPAR-γ对大肠癌细胞增殖活性的影响.方法:采用免疫组织化学法,检测56例带有癌旁正常黏膜的大肠癌组织中PPAR-γ与增殖细胞核抗原(PCNA)的表达.结果:PPAR-γ在大肠癌组织中的表达显著高于癌旁正常黏膜组织(P<0.001).PPAR-γ的表达与肿瘤分化程度、浸润深度、Dukes分期以及淋巴结转移有密切关系(P<0.05).PPAR-γ的表达程度与PCNA显著相关(P<0.001).结论:PPAR-γ的表达与大肠癌的分化程度、浸润深度和Dukes分期及淋巴结转移有关;PPAR-γ可促进大肠癌细胞的增殖.

  • 过氧化物酶体增殖因子活化受体γ和脑肿瘤

    作者:鲁晓杰;陈开来;罗其中

    过氧化物酶体增殖因子活化受体(Peroxisome proliferator-activated receptor,PPAR)属于Ⅱ型核受体超家族成员,因为它能被过氧化物酶体增殖因子(Peroxisome proliferator,PP)活化,故而得名.与其它甾体激素受体一样,PPAR也是配体激活转录因子,通过和位于某些基因上游的特异DNA反应元件相互作用而调控基因表达.1990年Issemann等[1]首先从小鼠肝脏中克隆得到PPAR.

  • 基于PPARs为靶点的抗糖尿病药物研究进展

    作者:何勇;彭家志;李家明;赵永海;盛日正;马逢时

    过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator activatived receptors,PPARs)是由配体激活的转录因子,属于核激素受体超家族.PPAR的激活对调节体内的多种代谢过程有重要的作用,被认为是开发治疗人类代谢综合症药物的分子靶标,也是目前药学界研究的热点.近年来尝试突破传统治疗药物的基本结构,研制开发以PPARs为靶点的新型抗糖尿病药物已成为药物研究的一大热点,就PPARs多重激动剂用于治疗糖尿病的概况作一综述.

  • 过氧化物酶体增殖因子活化受体γ和神经系统疾病

    作者:鲁晓杰;陈开来;罗其中

    过氧化物酶体增殖因子活化受体(Peroxisome Proliferator-activated receptors,PPARs)属于Ⅱ型核受体超家族成员,是一种配体激活转录因子,通过与位于某些基因上游的特异的DNA反应元件相互作用而调控基因表达.PPARγ在胶质瘤、垂体腺瘤中表达丰富.噻唑二酮类化合物(Thiazolidinediones,TZDs)是PPARγ的人工合成配体,可能通过抑制PPARγ的表达来抑制肿瘤的增殖和生长.

  • PPARγ调控EPCs移植术对心血管重建的作用

    作者:丁月霞;刘世明

    近的研究表明内皮祖细胞(EPCs)有助于心血管损伤如心肌梗死(MI)、动脉粥样硬化(AS)、缺血性心脏病(IHD)、经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)等后的成体新生血管形成和心血管重建.EPCs移植输入可以增加血管形成及心肌细胞再生.在几种实验动物模型中EPCs可促进外周血管或心肌缺血后的血管形成和毛细血管密度及心肌修复.并且,MI后移植EPCs增强心脏功能.这表明祖细胞极有可能成为一种改进治疗这些血管疾病发生、心肌再生、防止再狭窄、抑制新生内膜过度增生的方法.现综述有关祖细胞移植术所获得的观察结果,并探讨通过药物调控如过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPARγ)及其兴奋剂噻唑烷二酮(TZDs)等这些新的干预措施以增强EPCs功能和数量,提高其移植效果.

  • n-3多不饱和脂肪酸与脑发育及功能

    作者:樊超男;齐可民

    n-3多不饱和脂肪酸为人体必需脂肪酸,其中的二十二碳六烯酸在脑组织中含量丰富,在促进脑发育方面起着重要作用,另外亦与儿童注意力缺陷-多动症、抑郁症及老年性痴呆等疾病密切相关.n-3多不饱和脂肪酸影响脑发育与功能的机制涉及多个方面,除了参与组织细胞膜的构建和通过其代谢产物发挥作用以外,还可以作用于过氧化物酶体增殖因子活化受体等转录因子,进而对多种基因的表达进行调节;这些基因涉及脂质和能量代谢、细胞黏附性、神经递质转运及信号转导等多个方面.

  • 依前列醇多样的信号选择

    作者:Helen WISE

    The fate of a cell following stimulation by the prostanoid prostacyclin is cell specific, depending not only onthe ability of prostacyclin to activate the cell surface prostacyclin (IP) receptor and regulate its coupling to variousG proteins, but also on its ability to act intracellularly via the nuclear peroxisome proliferator-activated receptorfamily (PPAR). This review will highlight the different signalling options available to prostacyclin, and discuss theconsequences for cell responses.

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