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乌头汤加半夏不同炮制品对大鼠CYP3A的影响
目的:以乌头汤为载体,研究加入半夏不同炮制品后对大鼠细胞色素P450酶系(CYP) 3A1/2的影响,为阐述“十八反”中半夏反乌头的反性内涵提供实验依据.方法:CYP3A酶活性采用体外温孵法和体内探针法进行检测,酶蛋白和mRNA表达采用蛋白质免疫印迹法(Western blot)和荧光定量聚合酶链式反应技术进行检测.结果:与乌头汤加生半夏组相比,乌头汤加法半夏各剂量组6β-羟基睾酮(6β-OH-Tes)生成速率未发生显著性变化,CYP3A蛋白表达显著增加(P ＜0.01,P ＜0.05),CYP3A1 mRNA的表达仅在0.60 g·kg-1剂量组显著降低(P＜0.01);乌头汤加姜半夏在1.20 g·kg-1剂量组时6β-OH-Tes生成速率极显著降低(P＜0.01),CYP3A蛋白表达仅在0.60 g·kg-1剂量组明显增加(P＜0.05),CYP3A1 mRNA的表达在0.60,1.20 g·kg-1剂量组有显著降低(P＜0.01);在体内探针法试验中乌头汤加法/姜半夏组6'-羟基丁螺环酮(6'-OH-BP)和丁螺环酮(BP)的药时曲线下面积(AUC0.t)比值(6'-OH-BP/BP),1-(2-嘧啶基)哌嗪(1-PP)与BP的AUCo-t比值(1-PP/BP)均未发生明显变化.结论:不同半夏炮制品增强乌头汤对CYP3A的抑制作用的程度不同,这将会导致乌头汤中的双酯型生物碱类成分(如乌头碱)代谢减慢,从而引起药理作用的增强或毒性的增加.
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FDA药物相互作用研究指南(草案)2006版解读
2006年9月美国FDA、药物评价和研究中心(CDER)及生物制品评价和研究中心(CBER)共同发布了"药物相互作用研究--实验设计、数据分析及其在剂量调整和处方标签中的应用(草案)"的指南(以下简称指南),为新药和新生物制品的研发者提供了药物代谢和药物转运方面的体内、体外相互作用研究规范.本文结合作者的工作经验,对指南进行解读,供新药开发人员和从事药物相互作用研究的临床药理工作者参考.
关键词： 药物相互作用 指南 细胞色素P450酶系 P糖蛋白 -
药物代谢酶遗传多态性与合理用药研究进展
近年来，随着人们对医疗质量需求的提高，治疗上的量体裁衣，一人一方，也就是用药的个体化越来越受到重视，客观上要求医师应该了解患者的药物遗传特征，以便利用遗传药理学知识高质量地指导合理用药。
关键词： 个体化用药 细胞色素P450酶系 药物代谢转移酶 乙醛脱氢酶 基因多态性 -
CYP4X1的结构、分布、表达调控及功能的研究进展
CYP4X1是CYP4新的亚家族成员,也是重要的Orphans CYPs成员之一.其核苷酸序列同源性分析显示CYP4X1结构在跨物种间是高度保守的,这预示着它具有重要的生物学功能.CYP4X1广泛存在于人体各组织中,尤其选择性在脑内高表达,提示其可能在神经血管功能中扮演关键作用.CYP4X1的表达存在昼夜节律调节、明显的性别差异和年龄差异以及外源物可诱导其表达.CYP4X1重要的生物学功能之一是代谢内源性大麻素Anandamide生成唯一的单加成产物14,15-EET-EA以及参与脂肪的代谢.EET-EAs可能发挥着EETs相似的生物学功能.此外,CYP4X1与肿瘤的分级有关,其可能成为肿瘤治疗的潜在药物靶标.
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分光光度法测定酵母菌脱色酶系的研究
利用分光光度法测定一株对染料活性黑5 (Reactive Black 5)具有高效降解活性的酵母菌--Debaryomyces polymorphus的脱色酶活性.结果表明,脱色过程中该菌株可产生高达1200U/L的锰依赖过氧化物酶(MnP),而木质素过氧化物酶(LiP)、漆酶(Laccase)以及细胞色素P450酶系活性均未测出.
关键词： 染料 酵母菌 锰依赖过氧化物酶 细胞色素P450酶系
