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嵌段共聚物类非离子表面活性剂的介观模拟研究进展
嵌段共聚物类非离子表面活性剂因具有低刺激、低毒的性质,在药剂学领域得到广泛应用.表面活性剂研究通常采用实验方法,但对其内在机理研究存在一定难度.介观模拟以其周期短、成本低、利于对机理问题研究、能够指导实验及应用等优点深受研究者青睐.近年来,研究人员针对嵌段共聚物类非离子表面活性剂开展了大量研究工作.本文综述了国内外对嵌段共聚物类非离子表面活性剂的介观模拟研究进展,以期为嵌段共聚物类非离子表面活性剂的作用机理及科学应用研究提供依据.
关键词： 介观模拟 嵌段共聚物类非离子表面活性剂 相行为 载药性能 -
辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度及TPU膜载药性能分析
目的:测定辣椒碱在供热塑性聚氨酯弹性体(TPU)吸载的不同介质中的平衡溶解度,考察不同型号TPU膜的载药性能.方法:采用UV测定辣椒碱在乙醇、甘油、丙二醇和水中的平衡溶解度,考察其在不同温度和pH条件下的平衡溶解度变化.在此基础上,评价不同型号TPU膜在不同介质中的载药行为,并考察温度与溶液pH对膜载药性能的影响.结果:辣椒碱在50％丙二醇中平衡溶解度大,在水中小;随着温度的升高,与有机溶剂体积分数的增大,辣椒碱的平衡溶解度均呈现上升趋势.pH变化对辣椒碱在30％乙醇和50％丙二醇中的平衡溶解度有较大影响,而对其他介质中辣椒碱的平衡溶解度影响较小.TPU膜载药性能受溶液种类、温度及pH的影响,溶液中辣椒碱浓度对TPU膜载药能力影响大.结论:辣椒碱在50％丙二醇溶剂中溶解度大,其与温度呈正相关,pH会影响辣椒碱在不同溶剂中的溶解度;选择对药物有较大溶解度的溶剂,有助于TPU膜的载药.
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聚乙二醇-20000对阿糖胞苷脂质体载药性能的影响
目的:探讨聚乙二醇-20000对阿糖胞苷脂质体载药性能的影响.方法:用蛋黄卵磷脂为包封材料,采用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,用不同质量浓度的聚乙二醇包覆进行表面修饰,与未包覆的脂质体进行对照,通过测定其包封率、平均粒径、粒度分布及药物的渗漏速率,对聚乙二醇-20000修饰的阿糖胞苷脂质体的载药性能进行评价.结果:聚乙二醇-20000修饰的阿糖胞苷脂质体具有较高的包封率、较大的平均粒径和较低的渗漏速率.p(PEG)=2.0g/L时,包封率高为(22.34±2.47)%,平均粒径大为5.99μm.p(PEG)=4.0g/L时,渗漏速率慢.结论:聚乙二醇-20000的修饰提高了阿糖胞苷脂质体的载药性能.
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介孔二氧化硅纳米粒对黄酮类化合物载药性能及药物释放的影响
目的 制备介孔二氧化硅纳米粒,并研究其对黄酮类化合物(芹菜素、槲皮素、橙皮素)载药性能及药物释放的影响.方法 制备负载黄酮类化合物的介孔二氧化硅纳米粒,扫描/透射电镜、傅里叶红外光谱仪、X射线衍射、氮气吸附-脱附解析对其进行表征,高效液相色谱仪测定纳米粒的载药量.结果 所得纳米粒形状大小均一,平均粒径230～250 nm,比表面积为1 045 cm2/g,孔径2.8 nm.橙皮素、槲皮素和芹菜素的载药量分别为27％、23％和18％,40 min时的释放量分别为84％、80％和76％.结论 介孔二氧化硅纳米粒可实现黄酮类化合物的高负载,并显著提高其在水溶液中的溶出度.
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大蒜素/有机凹凸棒黏土/海藻酸钠/壳聚糖复合微球的制备及其性能
目的 制备大蒜素/有机凹凸棒黏土/海藻酸钠/壳聚糖复合微球( ASCM),并研究其载药性能.方法 采用复凝聚法制备了ASCM,以复合微球的载药量和包封率为指标,以大蒜素(DATS)为模型药物,考察了有机凹土(OA)/海藻酸钠(SA)质量比、药物含量、复合温度对微球载药性能的影响,并比较了OA加入前后微球的溶胀性能和缓释性能.结果 加入OA后,当复合微球中OA∶SA为1∶3,OA∶DATS为1∶1时,其载药量和包封率由原来的12.3％和42.3％分别提高到16.8％和66.5％,而在pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液中累积释放率降低.结论 复合微球可以作为药物的缓释载体.
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阿霉素纳米粒的制备及其载药性能的响应面分析
目的 制备阿霉素纳米粒,并对其载药性能进行响应面优化.方法 采用溶剂去除法制备阿霉素纳米粒,用HPLC-荧光检测法测定阿霉素含量,表征纳米粒,通过响应面法优化影响阿霉素纳米粒载药性能的不同因素.结果 制备的阿霉素纳米粒粒径小,圆整度好,分布较均匀;采用Box-Behnken试验设计法,研究各因素及其交互作用对纳米粒载药性能的影响,利用Design-Expert 8.0软件对实验数据进行回归分析,得到二次数学模型方程,确定佳条件为乳化剂2.50％、阿霉素6.50 mg、聚乙烯吡咯烷酮10％.结论 在佳条件下,纳米粒的包封率为85.11％±2.17％,载药量为2.89％±0.09％.
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地塞米松脂肪乳滴眼液载药性能的评价
目的:建立测定以脂肪乳为载体地塞米松滴眼液中药物在各相中的分布和包封率方法,并分析其作为载药性能评价指标的可行性.方法:根据脂质乳中相密度差异,在8℃、30 000 r·min-1离心力下分离在油、水及油水界面相中的药物;依据凝胶分子筛原理对脂质乳滴表面的游离药物和包封于乳滴中的药物进行柱分离;色谱条件:采用Sun Fire C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(28∶72)为流动相,流速1.0 mL· min-1,检测波长240nm,柱温30℃,进样量20 μL.结果:水相、油相、油水界面磷脂层中地塞米松的占比为42.43％、31.12％、24.45％,体系中地塞米松的包封率为50.11％.结论:相分布和包封率指标合用能准确评价脂肪乳的载药性能,所建立的方法可作为以脂肪乳为载体滴眼液的质量控制的手段之一.
