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楷木与四叶参组合物对水貂呕吐模型的作用
目的 采用新型水貂呕吐模型研究楷木与四叶参提取物的组合物(楷组合物)对水貂呕吐模型的作用.方法 (1)雄性水貂30只随机分成5组:顺铂模型对照组、昂丹司琼组、楷组合物(楷木提取物与四叶参提取物按1∶1混合)小、中、大剂量组,各组分别给予生理盐水、昂丹司琼、楷组合物处理30分钟后给予腹腔注射顺铂,观察顺铂注射后6小时内水貂呕吐潜伏期和干呕、呕吐次数.(2)雄性水貂30只随机分成5组:1- phenylbiguanide hydrochloride(PBG)模型对照组、昂丹司琼组、楷组合物(楷木提取物与四叶参提取物按1∶1混合)小、中、大剂量组,各组分别给予生理盐水、昂丹司琼、楷组合物处理30分钟后给予腹腔注射PBG,观察PBG注射后6小时内水貂呕吐潜伏期和干呕、呕吐次数.(3)将顺铂预处理的水貂在用药24小时时处死,取其回肠组织用高效液相电化学检测法(HPLC- ECD)测定5- 羟色胺(5- HT)含量,并观察楷组合物对顺铂引起的水貂回肠5- HT释放的影响.结果 楷组合物对顺铂和PBG所致水貂呕吐行为有抑制作用,可延长呕吐潜伏期、减少干呕和呕吐次数(P＜0.05).水貂回肠HPLC结果示,顺铂可促进回肠5- HT释放,升高回肠内5- HT含量(P＜0.01).楷组合物对顺铂引起的水貂回肠5- HT释放有抑制作用,可降低其含量的升高(P＜0.05).结论 楷组合物有止呕作用;对顺铂引起的水貂回肠5- HT释放有抑制作用,可降低其含量的升高;止呕机制涉及到外周和中枢的5- HT及5- 羟色胺3(5- HT3)受体系统.
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戊己丸不同配伍方对结肠平滑肌细胞5-HT3,4受体及下游信号传导通路主要元件的影响
目的:观察戊己丸不同配伍方对平滑肌细胞5-羟色胺3,4受体及其下游信号通路的影响.方法:采用Bitar的方法分离培养大鼠结肠平滑肌细胞,α-actin免疫组化鉴定.应用免疫荧光法和钙离子探针检测5-羟色胺3,4受体表达及Ca2浓度;应用ELISA试剂盒检测cAMP,PKA的浓度.结果:1号方和2号方对大鼠结肠平滑肌细胞5-羟色胺3,4受体的表达及Ca2+浓度均具有抑制作用(P＜0.05);可显著下调平滑肌细胞的cAMP和PKA水平(P＜0.05);2号方作用效果优于1号方.结论:戊己丸可抑制5-羟色胺3,4受体表达及下调Ca2+,cAMP,PKA水平.
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健脾化湿颗粒对D-IBS模型大鼠脑中5-HT及5-HTR3,5-HTR4表达的影响
目的:从前额叶皮质、海马及下丘脑中5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和5-羟色胺受体3(5-hydroxytryptamine receptor 3,5-HTR3),5-羟色胺受体4(5-HTR4)角度探讨健脾化湿颗粒改善腹泻型肠易激综合征(diarrhea-predominant irritable bowel syndrome,D-IBS)模型大鼠结肠运动和内脏敏感性的作用机制.方法:采用番泻叶灌胃结合束缚应激法建立D-IBS大鼠模型,应用健脾化湿颗粒进行干预,采用酶联免疫法(ELISA)检测大鼠海马中5-HT含量,采用免疫组织化学法检测前额叶皮质、海马及下丘脑中5-HT、5-HTR3、5-HTR4阳性表达,采用逆转录-聚合酶链反应法检测海马中5-HTR3 mRNA和5-HTR4 mRNA的表达水平.结果:与正常组相比,模型组海马中5-HT含量(327.30±22.35 vs 265.33±13.60),前额叶皮质、海马、下丘脑中5-HT阳性表达(0.16±0.02 vs 0.08±0.01,0.19±0.02 vs 0.09±0.01,0.17±0.02 vs 0.08±0.01)明显升高(P＜0.01);前额叶皮质、海马、下丘脑中5-HTR3阳性表达(0.29±0.02 vs 0.10±0.01,0.23±0.02 vs 0.09±0.01,0.22±0.02 vs 0.09±0.02)及5-HTR4阳性表达(0.25±0.02 vs 0.11±0.01,0.28±0.02 vs 0.10±0.02,0.27±0.02 vs 0.11±0.02)明显升高(P＜0.01);海马中5-HTR3 mRNA和5-HTR4 mRNA的表达(0.54±0.01 vs 0.17±0.05,0.73±0.08 vs 0.10±0.02)显著升高(P＜0.01).与模型组相比,阳性对照组、中、高剂量组海马中5-HT含量(298.92±12.16、286.29±24.43、279.86±20.05 vs 327.30±22.35)显著下降(P＜0.05,P＜0.01),中、高剂量组前额叶皮质中5-HT表达(0.12±0.01、0.11±0.01 vs 0.16±0.02)显著下降(P＜0.01),阳性对照组、中、高剂量组海马、下丘脑中5-HT表达显著下降(P＜0.05,P＜0.01);各治疗组前额叶皮质、海马、下丘脑中5-HTR3表达及5-HTR4表达下降显著(P＜0.05,P＜0.01);各治疗组海马中5-HTR3 mRNA表达及5-HTR4 mRNA表达显著降低(P＜0.05,P＜0.01).结论:健脾化湿颗粒可能通过下调脑中5-HT、5-HTR3、5-HTR4表达来改善D-IBS模型大鼠结肠运动和内脏敏感性.
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白芍提取物对大鼠海马原代培养神经元5-羟色胺3受体介导离子通道的影响
目的 探讨白芍提取物含药血清对原代培养海马神经元5-羟色胺3受体(5-HT3R)介导离子通道的影响.方法 采用孤养结合慢性温和刺激法复制抑郁情绪大鼠模型,并采用旷场实验和糖水偏好实验进行模型评价,以白芍提取物进行药物干预,制备大鼠含药血清,对原代培养的大鼠海马神经元干预24 h后,利用Western blotting法检测各组神经元细胞5-HT3AR、5-HT3BR蛋白表达,采用全细胞膜片钳技术检测各组神经元细胞5-HT3受体通道电流.结果 与对照组相比,模型组大鼠旷场实验总路程、糖水偏好率均显著性降低(P＜0.01);模型组大鼠血清孵育的海马神经元5-HT3AR、5-HT3BR蛋白表达量均显著性升高(P＜0.05),模型组大鼠血清孵育的海马神经元电流密度值明显增加(P＜0.05).与模型组相比,白芍提取物组和氟西汀组旷场实验总得分明显提高(P＜0.05),糖水偏好率均明显增加(P＜0.01);白芍提取物组和氟西汀组大鼠含药血清孵育的海马神经元5-HT3AR、5-HT3BR蛋白表达量显著性降低(P＜0.05、0.01、0.001);白芍提取物组和氟西汀组大鼠含药血清孵育的海马神经元电流密度值均明显减少(P＜0.01).结论 白芍提取物能改善抑郁情绪模型大鼠异常升高的5-HT3R离子通道电流,这可能是白芍发挥其抗抑郁情绪的中枢作用机制之一.
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5-HT3受体与肠易激综合征
5-羟色胺(5-HT)及其受体广泛分布于胃肠道.5-HT3受体属于配体门控阳离子通道家族.现已分离5-HT3A、5-HT3B、5-HT3D和5-HT3E5种受体亚基.5-HT3受体基因型与肠易激综合征发病机制紧密联系,5-HT转运体基因型多态性影响肠易激综合征-D患者对5-HT3受体调节剂治疗效果.阿洛司琼、雷莫司琼为新一代选择性5-HT3受体拮抗剂,具有调节肠道动力及内脏感觉的药理作用,是治疗腹泻型肠易激综合征的有效药物;雷莫司琼和5-HT3受体具有更强的亲和力、更慢的解离速度和更强的拮抗活性.
关键词： 5-羟色胺 5-羟色胺3受体 5-羟色胺受体拮抗剂 肠易激综合征 -
5-羟色胺3、4受体与胃肠运动及临床意义
5-羟色胺及其受体广泛分布于胃肠道.5-羟色胺3、4受体对胃肠运动和分泌功能的调控有重要作用.与胃肠道5-羟色胺3、4受体有关的特异性激动剂和拮抗剂的研究,已日益受到重视.深入开展对5-羟色胺3、4受体及其相关药物的研究,有助于进一步阐明功能性胃肠病的发病机制,及开发新的有效的治疗药物.
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P物质对大鼠三叉神经节神经元GABA-和5-HT-激活电流的反向调制作用
实验采用全细胞膜片钳技术观察P物质(SP)对大鼠同一三叉神经节(TG)神经元γ-氨基丁酸激活电流(IGABA)和5-羟色胺激活电流(I5-HT)的调制作用.在受检的47个TG细胞中,多数情况下可在同一细胞记录到IGABA和I5-HT两种电流(63.8%,30/47).在30个同时对GABA和5-HT敏感的细胞,其中22个细胞预加SP(0.01μmol/L)后,IGABA减小(35.7±6.1)%,而I5-HT增加(65.2±8.7)%.此种调制作用可被SP受体拮抗剂GR82334及胞内透析GDP-β-S或GFl09203X所阻断.以上结果表明:SP受体激活后经G蛋白耦联,通过相同的PLC-DAG-PKC转导途径对同一感觉神经元共存的GABAA受体和5-HT3受体产生相反的调制效应.
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培菲康对腹泻型肠易激综合征结肠黏膜5-HT3受体表达的影响
目的 观察腹泻型肠易激综合征(IBS-D)患者服用双岐杆菌三联活菌胶囊(培菲康)前后腹部症状评分及5-羟色胺(5-HT)3受体表达的变化,探讨培菲康治疗IBS-D的临床疗效及可能的作用机制.方法 选取2014至2017年上海市宝山区仁和医院消化内科门诊及住院确诊的IBS-D患者29例为受试组,以行电子结肠镜未见异常、无IBS样症状及其他器质性疾病的健康体检者25例为健康对照组.运用免疫组化方法检测受试组IBS-D患者治疗前后及对照组结肠黏膜5-HT3受体的表达(以中等阳性加强阳性计算阳性率),并观察IBS-D患者经培菲康治疗后腹部症状的变化.结果 健康对照组25例结肠黏膜中5-HT3受体表达阴性23例、弱阳性2例、中等阳性0例、强阳性0例,阳性率为0.受试组29例IBS-D患者培菲康治疗前5-HT3受体表达阴性2例、弱阳性3例、中等阳性6例、强阳性18例,阳性率为82. 76% ;经培菲康治疗4 ～10 个疗程后,受试组患者腹部症状积分(2. 01 ± 2. 10 vs 6. 69 ± 1. 80,P＜0. 01)较治疗前降低,结肠黏膜5-HT3受体表达阳性率(31. 03% vs 82. 76% ,P＜0. 01)较治疗前降低,差异均有统计学意义.结论 培菲康可能通过下调IBS-D患者结肠黏膜5-HT3受体的表达,降低其活性,从而改善IBS-D患者的腹部症状,达到治疗IBS-D的效果.
关键词： 肠易激综合征 腹泻型 双岐杆菌三联活菌胶囊 5-羟色胺3受体 免疫组化 -
5-HT及5-HT3受体在慢性结石性胆囊炎胆囊中的表达
目的探讨5-羟色胺(5-HT)及5-羟色胺3受体(5-HT3R)在慢性结石性胆囊炎发病机理中的作用.方法应用免疫组织化学技术(SP法)检测30例慢性结石性胆囊炎、15例正常对照胆囊组织中5-HT含量及5-HT3受体表达的变化.结果 5-HT含量在慢性结石性胆囊炎胆囊粘膜层中高于对照组(P＜0.05),在平滑肌层中无差别.5-HT3受体在慢性结石性胆囊炎平滑肌层中表达低于对照组(P＜0.05).结论 5-HT及5-HT受体在慢性结石性胆囊炎形成中有一定作用.
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妇科腹腔镜术后恶心呕吐与HTR3B基因多态性的研究
目的：探讨HTR3B基因多态性与妇科腹腔镜患者术后恶心呕吐（PONV）发生率的相关性。方法选择255例妇科腹腔镜手术患者，根据是否发生恶心呕吐分为呕吐组和非呕吐组。采用DNA直接测序HTR3B基因中rs1185027，rs4936285，rs3758987，rs12795805四个单核苷酸多态性位点在两组患者中的等位基因和基因型分布，结果呕吐组rs3758987位点TT基因型分布频率较无呕吐组低，呕吐组T等位基因频率显著低于无呕吐组（P<0.05，OR=1.60，95%CI=1.00~2.55）。呕吐组连锁不平衡分析发现单倍型（rs1185027- rs3758987- rs4936285），随访期间rs3758987不同基因型术后呕吐发生率存在差异，log-rank检验统计量为19.34，P<0.05。Kaplan-Meier分析结果显示，不同基因型之间呕吐累积发生率有显著差异（log-rank=19.34，P<0.05）。结论 HTR3B基因rs3758987位点多态性与中国汉族女性人群PONV发生率具有相关性。
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胆囊5-羟色胺3受体功能受损在胆囊结石形成中的作用
目的通过5-羟色胺(5-HT)和恩丹西酮观察胆囊结石惠者胆囊平滑肌5-羟色胺3受体(5-HT3R)功能,探讨5-HT及5-HT3R参与胆石症形成的可能机制.方法慢性结石性胆囊炎、正常对照胆囊各15例,5-HT作用于胆囊平滑肌条,观察收缩曲线的改变;在10-7～10-1mol/L恩丹西酮作用下,重新加入5-HT,根据恩丹西酮产生的张力变化,获得5-HT3R激动后的张力和恩丹西酮50%抑制作用的药物浓度(IC50).结果胆石症患者胆囊5-HT产生的大张力小于对照组(P＜0.05),而达到大张力的时间较长;5-HT3R激动引起的收缩力显著下降(P＜0.05).胆石症患者的恩丹西酮IC50较对照下降(P＜0.05).结论慢性胆囊炎胆囊结石患者胆囊5-HT及5-HT3R系统受到损害,由此系统引发的收缩能力下降,在胆囊结石的形成和发展中起到一定的作用.
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帕洛诺司琼预防老年人机器人辅助下下腹部手术后恶心呕吐的有效性和安全性研究
目的 探讨帕洛诺司琼用于预防老年人机器人辅助下下腹部手术后恶心呕吐的有效性和安全性.方法 60例全麻下行机器人辅助下下腹部手术的老年患者(ASA分级Ⅰ～Ⅱ)随机分为2组:试验组和对照组,每组30例.于入AICU 30 min后,试验组:缓慢静脉注射帕洛诺司琼0.25 mg,对照组:缓慢静脉注射昂丹司琼4 mg和地塞米松0.1 mg·kg-1.记录患者术后0～6 h、＞6～12 h、＞12～24 h和＞24～48 h内发生恶心、呕吐的例数和完全缓解率(complete response rate,CRR)及相关不良反应.结果 术后0～6 h、＞6～12 h和＞12～24 h内恶心呕吐CRR 2组比较无统计学差异,术后24～48 h内试验组恶心呕吐CRR明显高于对照组(P＜0.05).结论 与昂丹司琼联合地塞米松比较,帕洛诺司琼可显著地降低老年人机器人辅助下下腹部手术后48h内恶心呕吐的发生率,在临床应用中是有效和安全的.
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托烷司琼对七氟烷激活小鼠5-羟色胺3受体的抑制作用
目的 探讨托烷司琼对七氟烷激活小鼠5-羟色胺3(5-HT3)受体的抑制作用及其机制.方法 将120只成年C57BL/6J小鼠随机分为对照组、七氟烷组和托烷司琼组,每组40只.对照组小鼠不做任何处理,七氟烷组和托烷司琼组小鼠给予七氟烷刺激,托烷司琼组小鼠同时给予托烷司琼处理.给药2周后,以酶联免疫吸附法测定小鼠外周血5-羟色胺(5-HT)水平；Western blot检测脑组织中5-HT3受体水平变化.结果 七氟烷组小鼠外周血血清中5-HT水平显著高于对照组(P＜0.05)；托烷司琼组小鼠外周血血清中5-HT水平与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05)；托烷司琼组小鼠外周血血清中5-HT水平显著低于七氟烷组(P＜0.05).七氟烷组小鼠脑组织中5-HT3受体水平显著高于对照组(P＜0.05)；托烷司琼组小鼠脑组织中5-HT3受体水平与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05)；托烷司琼组小鼠脑组织中5-HT3受体水平显著低于七氟烷组(P＜0.05).结论 托烷司琼能显著抑制七氟烷引起的小鼠脑组织中5-HT3受体水平增高,其机制可能与托烷司琼阻断七氟烷引起的小鼠体内5-HT水平升高导致的5-HT3受体反应性增高有关.
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术芍易激胶囊对腹泻型肠易激综合征模型大鼠结肠黏膜5-HT和5-HT3R表达的影响
目的 观察术芍易激胶囊对腹泻型肠易激综合征(D-IBS)模型大鼠结肠黏膜5-羟色胺(5-HT)和5-羟色胺3受体(5-HT3R)的表达的影响.方法 将48只SD雌性大鼠随机分为正常组、模型组、得舒特组和术芍易激胶囊高、中、低剂量组,分别予生理盐水、得舒特、术芍易激胶囊灌胃2周.取大鼠结肠黏膜一块,以免疫组化方法检测5-HT和5-HT3R的表达.结果 与模型组比较,术芍易激胶囊各剂量组容量阈值增加(P＜0.01),5-HT和5-HT3R的表达明显降低(P<0.01),尤以术芍易激胶囊高剂量组为优.结论 术芍易激胶囊能抑制D-IBS模型大鼠结肠黏膜5-HT和5-HT3R的表达,可能通过进一步影响肠道动力学和肠道敏感性来实现其治疗作用.
