043 鼎湖山胡椒中的倍半萜类和生物碱类成分及其对HIV-1整合酶的抑制活性

山胡椒叶及果实挥发性成分分析

目的:分析山胡椒不同部位的挥发性成分.方法:利用顶空固相微萃取技术(SPME)从山胡椒叶及果实中提取挥发性成分,采用GC-MS联用仪结合保留指数进行鉴定.结果:山胡椒叶挥发油共鉴定出25个化合物,占挥发油总成分的96.51%,主要成分为D-吉玛烯(45.56% )、(+)-喇叭烯(5.76%)、石竹烯(5.75%)等;山胡椒果实挥发油共鉴定出了33个化合物,占挥发油总成分的99.73%,主要成分为β-顺-罗勒烯(31.90%)、可巴烯(12.75%)、α-石竹烯(8.06%)等.二者共有挥发性成分14个.结论:山胡椒叶及果实主要挥发性成分有明显不同.

山胡椒抗肿瘤转移化学成分研究

目的:研究山胡椒Lindera glauca中的化学成分及其抗肿瘤转移活性.方法:综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等多种色谱法分离纯化山胡椒中的化学成分;采用NMR等波谱学方法鉴定化合物结构,进一步以Tran-swell趋化实验方法测定化合物抗肿瘤转移作用.结果:从山胡椒乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为樟苍碱(1),N-甲基樟苍碱(2),瑞枯灵(3),紫堇碱(4),N-反式阿魏酸酪酰胺(5),N-顺式阿魏酸酪酰胺(6),芒籽香碱(7),降异紫堇定碱(8),[9,9,9-2H3]-(1S*,3S*,4S*,8S*)-p-Menthane-3,8-diol(9),[9,9,9-2H3]-(1S*,3R*,4S*,8S*)-p-Menthane-3,8-diol(10).抗肿瘤转移实验结果表明化合物1,2,4,5,7和9均有明确的抗肿瘤转移作用,其中化合物1,4和5的抗肿瘤转移活性较强.结论:化合物3为首次从该植物中分离得到,化合物9,10为首次从该属植物中分离得到;化合物1,4和5的抗肿瘤转移活性较强.

大叶蒟和黑胡椒挥发油化学成分的GC-MS分析

大叶蒟Piper laetispicum C.DC.为胡椒科胡椒属植物,主要分布于我国的广东、广西、云南和海南省,民间异名小肠风、山胡椒、野胡椒,主要用于活血、消肿、止痛[1].本课题组以药理实验跟踪,从大叶蒟的根和茎中分离得到一些新的酰胺类化合物,其中大叶蒟素(laetispicine)有明显的抗抑郁活性,其强度为氟西汀(prozac)的5倍.在研究酰胺类化合物的同时发现其根和茎中还存在一定量的挥发油.而对其挥发油化学成分的研究从未见文献报道.

山胡椒挥发油的提取及其抑菌活性研究

目的:研究山胡椒中挥发油佳提取方法和其抑菌作用.方法:采用水蒸汽蒸馏法、微波萃取法和超临界CO2萃取法三种方法提取干山胡椒果实中的挥发油,研究山胡椒挥发油对7种细菌、4种霉菌、2种酵母的抑菌活性及其低抑菌浓度(MIC).结果:水蒸汽蒸馏法提取的山胡椒挥发油为淡黄色液体,提取率为10.0%;微波萃取法提取的山胡椒挥发油为黄褐色液体,提取率为11.6%;超临界CO2萃取的山胡椒挥发油为亮黄色液体,提取率为14.7%.山胡椒挥发油经固相和气相扩散,对细菌、酵母有较强的抑菌能力,对霉菌具有很强的抑制能力.对所有供试菌的低抑菌浓度(MIC)为0.2%.结论:提取干山胡椒果实中的挥发油的好方法是超临界CO2萃取法.山胡椒挥发油有较强的抑菌能力,低抑菌浓度(MIC)为0.2%.

山胡椒根化学成分的分离和结构鉴定

目的：研究山胡椒根的化学成分。方法：采用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱对山胡椒根进行分离纯化，并通过质谱、液相色谱质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、异核多量子关系、多键碳氢关系谱等光谱分析方法进行结构鉴定。结果：从山胡椒中分离鉴定了15类化合物，其结构分别鉴定为儿茶酸（Ⅰ）、表儿茶酸（Ⅱ）、原花青素B2（procyanidin B2，Ⅲ）、淫羊藿次苷B1（icariside B1，Ⅳ）、2，4，6-三甲氧基-1-O-β-D-葡萄糖苷（2，4，6-trime-thoxy-1-O-β-D-glucopyranoside，Ⅴ）、南烛木糖甙（lyoniside，Ⅵ）、ssioriside（Ⅶ）、ent-lyoniside（Ⅷ）、norpredicentrine（Ⅸ）、新木姜子碱（laurolitsine，Ⅹ）、淡黄巴豆亭碱[（＋）-flavinantine，Ⅺ]、3，4，5-三甲氧苯基-1-β-D-吡喃葡萄糖苷（3，4，5-trimethoxypheny-l-β-D-glucopyranoside，Ⅻ）、表儿茶素-（2β→O→7，4β→8）-ent-儿茶素-（4β→8）-表儿茶素（Ⅹ）、一枝蒿酸（aciphyllic acid，ⅩⅣ）、山胡椒酸（glaucic acid，ⅩⅤ）。结论：化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅺ为首次从山胡椒属植物中分离得到，化合物Ⅴ、Ⅹ、Ⅻ、ⅩⅢ、ⅩⅣ为首次从山胡椒根分离得到。

山胡椒挥发油化学成分的研究

目的 对山胡椒挥发油进行化学成分的研究,为山胡椒的进一步开发和利用提供科学依据.方法 采用水蒸气蒸馏法从山胡椒中提取挥发油,用气相色谱-质谱法对化学成分进行分析,以归一化法计算各个化学成分的相对含量.结果 共分离出69个峰,鉴定了其中36个化学成分,占挥发油总量的75.11％.结论 山胡椒主要成分为罗勒烯(10.21％)、β-水芹烯(8.26％)、柠檬醛(5.59％)和沉香醇(5.39％).

山胡椒根化学成分及其生物碱抑制肿瘤细胞增殖研究

目的:对山胡椒根的化学成分进行研究,并探讨其分离得到的生物碱成分对4种肿瘤细胞株增殖抑制活性.方法:采用硅胶柱层析、RP-18和Sephadex LH-20等多种色谱分离方法并结合MS、NMR等波谱解析技术及与文献数据对比,鉴定山胡椒根中生物碱及萜类成分,对分离得到的生物碱进行抗肿瘤活性测试.结果:从山胡椒根共分离得到10个化合物,分别鉴定为:木兰箭毒碱(1)、N-甲基樟苍碱(2)、樟苍碱(3)、波尔定碱(4)、去甲异波尔定碱(5)、去甲异紫堇定碱(6)、对盖烷-反式-3,8-二醇(7)、对盖烷-顺式-3,8-二醇(8)、eudesm-4(15)-ene-7,11-diol(9)、4β,6β-dihydroxy-1α,5β(H)-guai-9-ene(10).化合物2～4对4种肿瘤细胞HT-29、SGC-7901、SMMC-7721和A549增殖均具有抑制活性.结论:其中,化合物1～6为生物碱类成分,化合物1、9和10为首次从该植物中分离得到.化合物2具有强烈的抑制肿瘤细胞增殖活性,特别是抑制结肠癌细胞HT-29、胃癌细胞SGC-7901细胞增殖活性,在中、高浓度给药情况下,甚至优于同浓度的阳性对照药物依托泊苷VP-16.

綟木、黑面叶中毒解救方

綟木学名:Lyonia ovalifolia(Wall)Drude.别名:南烛、小果南烛、毛米饭花、野乌饭子、山胡椒.基原:杜鹃花科南烛属植物南烛的根、枝、嫩叶和果实.性味:温,甘、酸,有小毒.功效主治:健脾止泻,活血.治脾虚腹泻,头晕目眩,跌打损伤.化学成分:叶含芹菜素、表儿茶精、熊果酸、綟木酸等;花含齐墩果酸、马斯里酸、金丝桃甙等;芽含綟木酸、齐墩果酸、熊果酸、綟木毒-A、B、C等.