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土荆皮中药消毒剂杀灭白色念珠菌效果观察
土荆皮中药消毒剂是经酒精提取制备而成的溶液,采用载体定量杀菌试验对其杀灭白色念珠菌的效果进行了观察.结果,用体积分数30%的消毒液作用2 min,对载体上白色念珠菌的平均杀灭率均达99.90%以上.小牛血清保护对该消毒剂的杀菌效果有严重影响.该消毒液原液在54℃保存14 d,其杀菌效果无明显下降.结论,该中药消毒剂对白色念珠菌有很好的杀灭效果,性能较稳定.
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木槿皮、川槿皮、紫荆皮和土荆皮的鉴别使用
目的 比较2008版《北京市中药饮片炮制规范》和2011版《北京市中药饮片调剂规程》中木槿皮、川槿皮、紫荆皮、土荆皮(土槿皮)药材来源与处方应付的变化,以促进临床合理用药.方法 根据2008版《北京市中药饮片炮制规范》和2011年版《北京市中药饮片调剂规程》,将木槿皮、川槿皮、紫荆皮、土荆皮(土槿皮)药材来源和名称演变过程进行梳理.同时对上述药材的来源、炮制、性状、鉴别、化学成分、性味归经、功能主治、用法用量等进行对比.结果 木槿皮、川槿皮、紫荆皮、土荆皮(土槿皮)存在多种不同之处.结论 由于木槿皮、川槿皮、紫荆皮、土荆皮(土槿皮)为4种不同的中药饮片,功能主治亦有不同,建议医师在用药时,仔细斟酌,根据患者病情区别使用,以使药尽其用.同时在书写处方时要注意按规范书写,即:需用锦葵科植物木槿Hibiscus syriacus L.的干燥树皮时,写“木槿皮”;需用木兰科植物长梗南五味子Kadsura longipedunculata Finet et Gagnep.的干燥根皮时,则写“川槿皮”(同时注意“川槿皮”即是原来的“紫荆皮”);需用大戟科植物余甘子Phyllahthus emblica L.的干燥树皮时,写“紫荆皮”;需用松科植物金钱松Pseudolarix kaemp feri Gord的干燥根皮或近根皮时,写“土荆皮”.中药药学人员亦应熟练掌握这些饮片的特征,调配处方时,应按2011版《北京市中药饮片调剂规程》的处方药味应付规定,准确调配.
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100种中药材抗氧化活性的筛选
研究了100种中药材的抗氧化活性,并测定它们的乙醇提取液对1,1–二苯基–2–苦肼基自由基(DPPH)的清除作用.其中虎杖,土荆皮,地枫,地榆等4种中药材在浓度为0.25mg/ml时对DPPH的清除作用均超过50%,具有较强的抗氧作用.尤其是地榆在浓度为0.25mg/ml时,队DPPH的清除作用高达78%.
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超声波提取土荆皮中土荆皮乙酸的工艺研究
目的 优选土荆皮中土荆皮乙酸的超声波提取工艺.方法 HPLC法测定含量,采用正交设计,以土荆皮乙酸的收率为判断指标,以提取液浓度、固液比、提取时间为考察因素,优选佳提取工艺.结果 确定佳工艺为用90％乙醇按1∶12的料液比超声提取20 min,在佳提取条件下土荆皮乙酸的提取率为0.49％.结论 与传统的提取方法(浸渍法、渗漉法)相比,超声波提取方法提取具有省时、溶剂节约、高效等优势.
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土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径
综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况.在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MS”方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物.PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关.在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的.在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的.在体外全血孵育模型中,PB在1h内被逐渐代谢成PC2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点.由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成PC2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药.这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对PB的C-19酯键的迅速水解而实现的.本文首次初步阐明了PB在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有重要意义.
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土荆皮总二萜酸的代谢产物和代谢途径
综合运用体内实验和多种体外实验模型,初步分析了土荆皮总二萜酸(total diterpene acid,TDA)的代谢情况.在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC-UV和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到主要代谢产物土荆皮丙2酸(pseudolaric acid C2,PC2),还可检测到脱甲氧基脱乙酰氧基土荆皮乙酸(demethoxydeacetoxypseudolaric acid B,DDPB),以及推测为土荆皮丙2酸的葡萄糖苷(PC2G)的代谢产物,原形药物中的土荆皮丙酸(pseudolaric acid C,PC)、土荆皮甲酸(pseudolaric acid A,PA)、土荆皮甲酸葡萄糖苷(pseudolaric acid A O-β-Dglucopyranoside,PAG)、土荆皮乙酸葡萄糖苷(pseudolaric acid B O-β-D glucopyranoside,PBG)和脱乙酰基土荆皮甲酸(deacetylpseudolaric acidA,DPA)也可以检测到.实验表明,TDA的代谢与肠内菌无关,胃蛋白酶和胰蛋白酶不是主导TDA代谢的因素,在胃、肠道的pH环境下TDA也是稳定的.TDA在体外全血孵育模型中的主要代谢产物是PC2、DDPB和PC2G,证明TDA在体内的代谢转化反应主要是在血液中完成的,并且主要归结于血浆酯酶对酯键的水解以及葡萄糖苷化反应.这一发现首次初步阐明了TDA在体内的代谢途径,对于明确土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有非常重要的意义.
关键词： 土荆皮 总二萜酸 土荆皮乙酸 土荆皮丙2酸 脱甲氧基脱乙酰氧基土荆皮乙酸 -
两种土荆皮习用药材提取物体外抗真菌活性研究
目的 研究市场两种习用土荆皮代用药材的体外抗真菌活性,为土荆皮的习用药材(水翁皮与余甘子皮)的药理应用提供依据.方法 采用药基琼脂稀释法,研究水翁皮与余甘子皮的提取物对11株浅表性皮肤癣菌的小抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MFC).结果 土荆皮的提取物对武汉须毛癣菌、武汉近平滑癣菌的MIC和MFC 3.13 μl/ml,对其余9株皮肤癣菌的MIC和MFC 6.25 μl/ml,水翁皮与余甘子皮的提取物对试验11株皮肤癣菌的MIC和MFC>50 μl/ml,达克宁的MIC和MFC<0.78 μl/ml.结论 土荆皮的两种习用药材水翁皮与余甘子皮体外对11株皮肤癣菌未显示出抗真菌活性.
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土荆皮化学成分研究
目的 研究土荆皮正丁醇部位的化学成分.方法 反复利用色谱方法 进行分离纯化,通过波谱分析、化学方法 及参照文献鉴定单体成分结构.结果 从土荆皮中分离并鉴定了1个新的苯甲酸甲酯阿洛糖苷(pseudolaroside C,Ⅰ)及12个由该植物中首次分得的化合物(Ⅱ～ⅩⅢ),包括莽草酸(Ⅱ)、莽草酸甲酯(Ⅲ)、芒柄花苷(Ⅳ)、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、2'-羟基柚皮素(Ⅵ)、素馨苷E(Ⅶ)、长寿花糖苷Ⅱ(Ⅷ)、淫羊藿次苷B5(Ⅸ)、blumenol C葡萄糖苷(Ⅹ)、1,2-氧-异丙叉基-O-β-D-吡喃果糖苷(Ⅺ)、β-D-甲基吡喃果糖苷(Ⅻ)、β-D-甲基呋喃果糖苷(ⅩⅢ)等.结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为土荆皮苷C.化合物Ⅱ～ⅩⅢ为首次自该植物中分离鉴定.
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土荆皮抗真菌化学成分研究
目的 对土荆皮Pseudolaricis Cortex抗真菌活性部位进行化学成分研究.方法 土荆皮粗粉以95％乙醇回流提取,所得浸膏采用溶剂法分为不同提取部位,体外抗真菌活性测试显示其醋酸乙酯部位对白色念珠菌具有显著的抑制作用.采用硅胶、Sephadex LH-20、制备高效液相色谱对土荆皮醋酸乙酯部位进行分离纯化,并通过波谱数据分析对化合物进行结构鉴定.结果 从土荆皮醋酸乙酯部位分离得到5个化合物,分别鉴定为土荆皮酸B(1)、土荆皮酸C(2)、香草酸(3)、香草酸-4-O-β-D-阿洛糖苷(4)、17-羟基土荆皮酸B(5).结论 化合物5为一新化合物,命名为土荆皮酸Ⅰ;化合物4为首次从该植物中分离得到.体外抗真菌活性测试显示,化合物1对白色念珠菌生长具有显著的抑制作用,化合物2和5仅显示微弱的抑菌活性.
关键词： 土荆皮 土荆皮酸Ⅰ 土荆皮酸B 香草酸4-O-β-D-阿洛糖苷 抗真菌 -
说说中药土槿皮
土槿皮也叫土荆皮、金钱松皮,是常用中药.土槿皮酊剂含土槿皮酸约0.8%.
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辛味药妙用
辛、苦、甘、酸、咸在中药归经中谓之五味.辛味就是指药物具有较强的辛辣或辛凉的刺激滋味,一些具有较浓芳香气味的药物往往也标上“辛”,亦称辛香之气.一般能发汗行气药物大都有辛味.500个常用中药归经中发现,辛味药在五味中所占数量较大,具有重要位置,如丁香、木香、降香、香薷、川芎、艾叶、白前、葛根、辛夷、马勃、红花、麻黄、桂枝、陈皮、薄荷、紫苏、花椒、连翘、杏仁、菊花、仙茅、茵陈、防风、荆芥、羌活、独活、细辛、远志、僵蚕、豆豉、生姜、葱白、枳实、半边莲、蔓荆子、莱菔子、蛇床子、菟丝子、夏枯草、土荆皮、石菖蒲等.
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土荆皮的研究进展
土荆皮又名土槿皮，为我国特有松科植物金钱松的干燥根皮或近根树皮，始载于赵学敏的《本草纲目拾遗》，近代中药专著均有收载，亦是《中华人民共和国药典》收载的常用中药，分布于江苏、安徽、浙江、江西等地长江中下游温暖的地区［1］。土荆皮主要含有土荆皮甲酸、土荆皮乙酸、土荆皮乙酸葡萄糖苷等二萜类化合物，具有杀虫止痒、祛风除湿的作用。近年来发现土荆皮在临床上对手癣、脚癣、体癣等疗效显著，且土荆皮多种化学成分具有抗真菌、抗肿瘤、抗血管生成等活性。笔者现将土荆皮的化学成分、药理作用及毒性反应、临床应用等研究作一总结，为深入研究土荆皮提供参考。
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复方苦参酊制备与临床应用
复方苦参酊是我院协定处方制剂,功效清热燥湿、杀虫止痒.现将其处方组成、制备与临床应用情况报道如下.1处方组成及制备处方:苦参、土荆皮、白鲜皮、荆芥、苯甲酸、水杨酸.制备:取苦参、土荆皮、白鲜皮、荆芥粗粉,加适量75%乙醇拌匀,密闭48 h后,移入渗漉筒内,用75%乙醇渗漉,渗漉速度为0.2 ml/min,收集渗漉液至规定所需量,加入苯甲酸、水杨酸,混匀,静置24 h,滤过,加75%乙醇调整至配制量.
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三种土荆皮乙酸醇提工艺的比较
土荆皮(Cortex Pseudolaricis)来源于松科植物金钱松(Pseudolarixkaempferi Gord)的根皮和近根树皮,性辛温,有毒,用于治疗手足癣、神经性皮炎、湿疹等[1].其醇提物与苯甲酸、水杨酸制成的复方土荆皮酊具有良好的止痒、抗真菌的作用,广泛用于手足癣、体癣的治疗.新研究表明,土荆皮中特征性的二萜酸类成分是其抗真菌、抗肿瘤、抗生育和抗血管生成的主要有效成分,其中土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PAB)含量高、活性强[2-5].目前,土荆皮乙酸通常采用乙醇浸渍法提取,该方法提取效率低下,有效成分提取不完全.文献调研发现国内对土荆皮乙酸的醇提取工艺缺乏系统研究,为此,笔者建立高效液相(HPLC)法测定土荆皮乙酸的含量,设计正交实验优化土荆皮乙酸的醇提工艺,比较三种提取方法对土荆皮乙酸提取率的影响.
关键词： 土荆皮 土荆皮乙酸 提取工艺 正交实验 高效液相(HPLC) -
高效液相色谱法测定土荆皮药材中土荆皮乙酸的含量
目的:建立土荆皮药材中土荆皮乙酸的含量测定方法.方法:用甲醇提取,采用Merck-C18色谱柱(4.6mm×250 mm,4μm),甲醇-0.1%H3PO4水(65:35)为流动相,检测波长为256 nm.结果:土荆皮乙酸在10-50μg·ml-1范围呈良好的线形关系,r=0.9999;平均回收率99.1%,RSD=1.5%;稳定性是RSD=1.5%.结论:该方法能消除其它成分的干扰,准确可靠,重现性好,操作简单快速.
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癣湿特效药水质量标准研究
目的 建立癣湿特效药水(含苦参、土荆皮等)的质量标准.方法 采用薄层色谱法对方中的土荆皮、苦参进行定性鉴别;采用高效液相法测定癣湿特效药水中氧化苦参碱的含量.色谱条件为:Symmetry C18柱(250 mm×4.6mm,5 μm),以甲醇-水-三乙胺(40∶60∶0.04)为流动相,检测波长为220 nm.结果 鉴别采用薄层色谱法专属性强,高效液相色谱法氧化苦参碱与其他组份分离良好,其回归方程为:Y=2×107X-847.4,r=0.999 9,线性范围为0.60～1.80 μg,平均加样回收率为97.32%(RSD=1.92%).结论 该方法可以更好的控制癣湿特效药水的质量.
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木槿皮、土荆皮、水翁皮的本草考证及现代研究
目的 考证分析木槿皮、土荆皮、水翁皮三者的用药历史,为正确使用和进一步开发利用这三种药材提供依据.方法 查阅历代本草文献,结合现代研究,进行综合比较.结果 历代本草文献所记载的木槿皮与目前一致,为锦葵科植物木槿的干燥茎皮或根皮;土荆皮为松科植物金钱松的干燥根皮或近根树皮;水翁皮为桃金娘科植物水翁的干燥树皮.结论 三者来源于不同科属的植物,用法、用途不同,临床应用时应根据临床症状,对三者加以鉴别后使用,且三者的主要化学成分相差甚远,不可互相代用.
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癣灵酊质量标准的研究
目的 对癣灵酊进行质量标准研究,提高其内在质量控制指标.方法 采用薄层色谱法对土荆皮、关黄柏、苦参、洋金花进行定性鉴别,采用HPLC法对处方中主要成分盐酸小檗碱进行含量测定.结果 土荆皮、关黄柏、苦参、洋金花的薄层色谱鉴别专属性强,均具有特征性的斑点,盐酸小檗碱平均回收率为99.5%(RSD=1.06),线性范围为0.062～1.109 μg(r=0.9999).结论 研究结果表明,本法简便、准确、专属性和重现性好,为癣灵酊内在质量控制提供了实际可行的方法.
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正交设计法优化复方土荆皮酊中土荆皮的提取工艺
目的 研究复方土荆皮酊中土荆皮提取的佳浸泡工艺,防止贮存过程中沉淀的产生.方法 采用正交设计法,以不产生沉淀的天数为指标,考察醇度、药材细度和浸泡时间对沉淀产生的影响.结果 佳的提取工艺为,95%乙醇为溶剂,土荆皮细度为粗粉,浸泡时间为48 h.结论 正交试验所得提取工艺合理,为复方土荆皮酊的工业化生产提供了科学依据.
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薄层色谱法鉴别土荆皮真伪
收集市售土荆皮药材7份,外观初步鉴定其中5份为土荆皮;继采用薄层色谱法确认仅2份为真品,表明以土荆乙酸为对照品,乙醚:石油醚(8:2)为展开剂,香草醛-浓硫酸显色,可作为鉴别真伪土荆皮的方法.
