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含氧叔丁基三唑醇类化合物的合成及其体外抗真菌活性
目的 设计合成含氧取代的叔丁基三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性.方法 以一氯频那酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR谱、IR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性.结果与结论 合成了12个新化合物.所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用.可以将现有的三唑醇类抗真菌药物结构中的2,4-二氟苯基替换成其他疏水性基团来设计抗真菌化合物.
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叔丁基三唑醇类衍生物的合成及其抗真菌活性
目的 设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性.方法 以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果 设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性.结论 立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响.
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三唑醇类化合物的合成及抗真菌活性
本文根据三唑醇类抗真菌化合物构效关系研究的结果提示，以氟康唑为先导物，设计合成了11个未见文献报道的新三唑醇类化合物，经体外抗真菌活性筛选，以氟康唑为参照物，其中四个化合物表现出良好的抗真菌活性。
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欧盟是如何监测柚子、芥蓝、茶叶等食物的
作为农业大国,我国的果蔬食品远销欧美,向来备受欢迎.不过,根据"国家质量监督检疫总局"网站发布的消息,今年欧盟将加强对我国5类食品的进口监管,这5类食品分别是冷冻草莓、芥蓝、干面条、柚子和茶叶.欧盟对这5类食物的检测重点如下:①芥蓝.与大部分蔬菜一样,芥蓝大的安全隐患是农药残留问题.欧盟委员会检测芥蓝的重点是芥蓝上是否残留氟唑虫清、氟虫清、多菌灵等农药.②柚子.欧盟委员会检测柚子的重点是其中是否残留三唑磷、三唑酮和三唑醇等农药.这些农药可通过柚子皮渗入到果肉中.
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含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性
目的:设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物;并研究其体外抗真菌活性.方法:以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物,化合物结构经1HNMR确证为1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代哌嗪)-1-基]-2-丙醇类化合物;选择白念珠菌(Candida albicans)ATCC76615、新生隐球菌(Cryptococcus neoformans)ATCC32609、热带念珠菌(Candida tropicalis)、近平滑念珠菌(Candida parapsilosis)、红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)、羊毛样小孢子菌(Microsporum lauosum)、紧密着色真菌(Fonsecaea compacta)以及薰烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus)8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性.结果:设计合成了11个新化合物.所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用.结论:化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑,化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑,这两个化合物有进一步研究的价值.
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苏式三唑醇的晶体结构和波谱分析
目的 测定苏式三唑醇的物理常数、波谱数据、晶体结构参数,了解其结构和性质.方法 测定苏式三唑醇的熔点、旋光度、紫外光谱、红外光谱、核磁共振、液质联用、X射线单晶衍射,并进行数据分析.结果 苏式三唑醇的化学结构为dl-threo-1-(对氯苯氧基)-1-(1’,2’,4’-三氮唑-1’-基)-3,3-二甲基-2-丁醇.晶体属于斜方晶系,空间群为Pbca,α=9.5315 (3),b=7.8690 (5),c=39.919 (2)(A),V=2994.1 (3) (A)3,Z=8,Dc=1.312g·cm-3,F(000)=1248,m=2.308mm-1,R=0.0787,wR=0.2011.1R2S上的2'N与1S2R中2-OH的H形成氢键,同时1S2R的2'N与1R2S的2-OH的H形成氢键,相互连接形成晶体.进行了波谱数据的归属.结论 苏式三唑醇由1R2S、1S2R的一对对映异构体以1∶1的比例存在,系首次报道.丰富了三唑醇的结构数据和理化性质.
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三唑醇分子印迹聚合物的制备及在食品检测中的应用
目的:制备三唑醇分子印迹聚合物(MIP),建立食品中三唑醇残留检测方法.方法:以三唑醇为模板分子,α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,采用本体聚合法合成了MIP,以该MIP为固相萃取剂处理样品,并采用高效液相色谱法检测,使用Shim VP -C18色谱柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(体积比为40∶60)作为流动相,检测波长为224 nm.结果:三唑醇线性范围为0.1 ～200 μg·mL-1,线性相关系数为0.9998,检出限为0.5 μg·g-1,在2μg·g-1和10μg·g-1添加水平下,平均回收率在79.3％～ 86.0％之间,RSD≤2.3％(n=5).结论:该方法灵敏度较高,重现性好,检测快速,是检测食品中三唑醇杀菌剂残留的有效方法.
