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淋巴水肿患者全身麻醉诱导期按不同体质量使用罗库溴铵的药效动力学比较
目的：比较淋巴水肿患者在全身麻醉诱导期，按去脂肪体质量与按实际体质量使用罗库溴铵的药效动力学。方法选取择期淋巴水肿手术全身麻醉患者60例，年龄18～60岁，随机分为去脂肪体质量组（A组）和实际体质量组（B组），每组各30例。麻醉诱导靶控输注丙泊酚和瑞芬太尼后，A、B两组分别推注罗库溴铵0．12 mg／kg和0．08 mg／kg（2倍ED95），起效时间达大抑制程度时气管插管，机控通气。记录罗库溴铵的起效时间、T 1恢复到25％的时间、恢复指数及用药量。结果59例患者完成数据记录，两组患者一般情况、插管条件、罗库溴铵临床作用时间比较无显著差异，两组起效时间、恢复指数及罗库溴铵用药量有统计学差异（P＜0．05）。结论淋巴水肿患者，在丙泊酚和瑞芬太尼静脉诱导、维持全麻时，罗库溴铵按去脂肪体质量给药，可获得良好的插管条件，且无肌松时效延长、肌松药残余作用。
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儿科抗生素应用的几个问题
感染性疾病是儿科常见的疾病,其转归与患儿的年龄、营养状况、致病菌的致病力、抗生素的合理应用、细菌耐药的变迁等因素有关,其中针对病原菌选用敏感的抗生素并合理应用是治愈疾病的关键.就抗菌治疗而言,尤应关注药物浓度与抗菌效果及毒副作用的关系.抗菌活性的持续时间是药代动力学及药效动力学两者内在关系的反映,根据抗生素的药物动力学可将其分为三种类型:①浓度依赖性并具有抗菌后效应特性者,如氨基苷类;②时间依赖性和极短的后效应者,如β-内酰胺类;③时间依赖性又有后效应者,如大环内酯类.以下我们就β-内酰胺类、氨基苷类、大环内酯类和氯霉素等抗生素临床合理使用的几个问题进行探讨.
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老年期合理用药
目的:介绍老年期的合理用药.方法:查阅有关国内文献.结果与结论:合理用药应考虑老年人特有的药代动力学及药效动力学特点,以保证发挥药物的治疗作用,减少不良反应的发生.
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黄芪饮治疗过敏性鼻炎的药效动力学研究
目的 研究黄芪饮治疗过敏性鼻炎的疗效,为简化中药组方提供理论依据.方法 采用致敏豚鼠为动物模型,用小鼠皮肤被动过敏试验验证造模成功后给药1 周,通过病理免疫指标观察治疗效果.结果 病理切片显示健康组细胞整齐排列有序,无嗜酸性粒细胞浸润,模型对照组则有大量嗜酸性粒细胞浸润,黄芪饮高、中、低剂量治疗组及盐酸西替利嗪片药物对照组与模型对照组比较无明显差异;与模型对照组比较,黄芪饮高、中、低剂量治疗组和盐酸西替利嗪片药物对照组中白介素-12 水平呈不同程度下降,差异有统计学意义(P<0.01).结论 黄芪饮对过敏性鼻炎有一定治疗作用,且服用简单、方便.
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射干提取物止咳药效动力学研究
目的:探讨三种射干提取物止咳作用的强弱及其药效动力学过程.方法:采用一次性灌胃给药,以浓氨水雾化诱咳的方法,观察记录小鼠的咳嗽潜伏期和2分钟内咳嗽次数,建立相应的时间-效应方程及剂量—效应方程,计算相关药效动力学参数.结果:三种射干提取物在小鼠体内均呈一室模型特征,2号、6号、7号止咳效应半衰期分别为1.314h、2.149 h、0.538 h,效应消除半衰期分别为8.226h、3.971 h、8.026 h,药效作用期分别为5.73h、7.74h、7.38 h,效应达峰时间分别为为1.0h、2.0h、2.0h;2号、6号、7号延长咳嗽潜伏期效应半衰期分别为0.272h、8.427h、0.553h；效应消除半衰期分别为2.579h、8.428h、5.259h；药效作用期分别为4.14h、6.64h、7.29h,效应达峰时间分别为1.0h、1.0h、2.0h;2号、6号、7号延长咳嗽潜伏期低起效剂量分别为24.83、1.02、2.12mg/kg,抑制咳嗽次数的低起效剂量分别为5.06、0.34、0.41mg/kg.结论:三种射干提取物均具有明显的止咳作用,并且起效剂量低、起效迅速、药效作用时间持久.
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微透析技术在中药药物动力学和药效学中的应用
微透析技术是研究生物动态变化的一种新型的活体生物采样技术.近年来,由于实验方法的不断改进,微透析技术已受到广泛重视.微透析技术同样也为中药的现代研究提供了一条新的途径,在中医药研究中的应用前景十分广阔.本文主要介绍该技术在中药药物动力学、药效学两个方面的应用.
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中药复方网络药理学及其动力学关键技术问题的探讨
目的:从多成分网络药理学及动力学研究现状探讨中药复方网络药理学及其动力学关键技术问题的研究方法.方法:分析中医药学科与网络药理学科研究的特点,根据中药复方药效物质作用的本源,结合中药现代化的要求,提出中药复方网络药理学研究的总体思路与方法.结果:与单成分有效性研究相比,中药复方的网络药理学问题分静态与动态两种形式,静态是指中药复方入口前的原成分群与某一时间点固定的网络关系,如中药复方采用指纹图谱表达,亦为网络谱效学问题；动态的网络药理学问题是指入口后中药动态代谢后血样中成分群与各时间点的网络药效动力学问题,与指纹图谱结合后者为网络谱效动力学,后者包括前者,因此中药复方网络谱效动力学问题是量-比、量-时、量-效三者的有机统一整体；结论:中药复方的网络药理学的关键而又基础的科学问题是基于网络平衡常数表征的网络谱效动力学参数测算问题.
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顺式阿曲库铵药理学及其临床应用
顺式阿曲库铵是一种新型强效中时效非去极化型肌松药,现已较广泛用于临床.本文从不同因素对顺式阿曲库铵药代动力学的影响以及目前国内外对其药效学的研究做一综述,以期为临床合理用药优化组合提供参考.
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新药Ⅰ至Ⅳ期临床试验设计之要览
本文目的是简要介绍新药临床试验的特点和新药Ⅰ至Ⅳ期临床试验设计之要览.新药Ⅰ期临床试验的受试对象是健康志愿者,其研究的主要内容是新药的耐受性和药代动力学;新药Ⅱ期临床试验的受试对象是与药物有对应适应证的患者,其研究的主要内容是探索合适的用药剂量,评价药物的疗效和安全性;新药Ⅲ期临床试验的受试对象是与药物有对应适应证的患者,其研究的主要内容是在更大的样本含量前提下,进一步评价药物的疗效和安全性;新药Ⅳ期临床试验的受试对象是与药物有对应适应证的患者,其研究的主要内容是在新药上市后且在开放和大样本条件下扩大受试者人群,进一步发现前期临床试验的偏差,探讨和发现药物的远期疗效和罕见的不良反应,为临床合理用药提供依据.
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布比卡因脂质体的研究现状
布比卡因脂质体是把布比卡因封存在载体分子中以延长其在作用部位的停留时间的一种布比卡因新剂型，已经获得美国食品和药品管理局（FDA）的批准用于术后镇痛。本文就近年来布比卡因脂质体（lipo-somes bupivacaine）的研究进展作一综述。
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罗库溴铵TCI用于腹部手术患者的有效浓度探讨
目的 探讨腹部手术患者罗库溴铵靶控输注的有效维持浓度.方法 60例ASA Ⅱ级、择期全麻腹部手术患者,随机分成A、B、C三组,每组20例.根据预实验结果,将三组诱导插管时效应室靶浓度(Ce)均设置为3μg/ml,术中维持Ce分别为0.6、0.8、1.0μg/ml.观察各组诱导插管、术中肌松维持和术后肌松恢复情况.结果 三组均可顺利完成气管插管;术中肌松维持,0.6 μg/ml组(A组)肌松满意率低,0.8 μg/ml组(B组)和1.0μg/ml组(C组)均可维持满意肌松,但1.0 μg/ml组罗库溴铵用量更大、术中肌肉阻滞程度较深、术后恢复时间延长(P<0.05).结论 腹部手术患者诱导插管时罗库溴铵Ce设置为3μg/ml、术中Ce维持在0.8μg/ml,可以实现诱导插管顺利、术中肌松满意和术毕迅速恢复的目的 .
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腹部手术患者肌松恢复期罗库溴铵效应室靶浓度与肌松程度的关系
目的 探讨腹部手术患者肌松恢复期罗库溴铵效应室靶浓度(Ce)与肌松程度的关系.方法 50例ASA Ⅱ级、择期伞麻腹部手术患者,随机分成A、B两组,每组25例,行罗库溴铵靶控输注.根据预实验结果 ,将A、B组诱导插管Ce设置为3μg/ml,术中维持Ce分别为0.8、1.0μg/ml.TCI停止后不予肌松拮抗,对肌松自然恢复期ce与TI/TC行直线回归分析.结果 两组Ce与T1/TC呈良好线性关系,其同归方程的回归系数和截距无统计学差异(P>0.05).结论 腹部手术患者靶控输注罗库溴铵,在肌松自然恢复期可根据Ce大致判断肌松恢复程度.
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常用心血管药物在老年人中的应用问题
随着经济的发展和社会的进步,21世纪我国已进入老龄化社会.预计2020年全国老龄人口(指60岁以上)将超过2.4亿,而到2050年将达到4.4亿.由于老年人各脏器生理功能的退行性改变,尤其是肝肾功能的减退,使老年人药代动力学和药效动力学均发生变化,不少药物在老年人中比在青年人(指30岁以下)更易引起不良反应.
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奥美沙坦酯的临床研究进展
奥美沙坦酯是一种新型AngⅡ受体拮抗剂,因其独特的药代和药效动力学特性而被广泛应用于临床.本文就其药代和药效动力学、联合降压、延缓2型糖尿病患者微量蛋白尿的发生、血管保护和抗动脉粥样硬化(arteriosclerosis,AS)等作用予以综述.
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硝酸甘油控制性低血压对罗库溴铵的药代动力学和药效动力学影响研究
目的 分析与探讨硝酸甘油控制性低血压对于罗库溴铵的药代动力学与药效动力学的影响.方法 选取本院2009年12月至2010年12月期间收治的在全麻状态下择期鼓室成形术患者共20例,随机将其分为2组,观察组10例,对照组10例.在进行诱导后给予两组患者罗库溴铵,并使用HPLC-MS法对不同时间点患者的罗库溴铵血药浓度进行检测,并使用NON-MEM模型分析其药代动力学与药效动力学.结果 当TOFR恢复到0.7与0.9时,观察组患者的罗库溴铵血浆浓度与对照组相比明显更低,而硝酸甘油控制性低血压对于罗库溴铵的药代动力学无显著影响.根据对药代动力学与药效动力学联合分析的结果可得,观察组患者的EC50与y均有显著降低的表现,而对照组则无明显改变.结论 硝酸甘油控制性低血压对于罗库溴铵的药效有明显的增强作用,但是对于罗库溴铵的药代动力学并未发现明显影响.
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他喷他朵临床研究进展
他喷他朵是一种新型的具有双重功效的中枢镇痛药,它既能激动μ型阿片受体,又可抑制肾上腺素重吸收.美国食品药品管理局(FDA)已批准此药的速释口服片剂上市,用于解除成人中度至严重急性疼痛.他喷他朵具有较低的不良反应和良好的耐受性.
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血液肿瘤个体化用药及相关遗传药物基因组学研究进展
血液肿瘤治疗药物的使用存在显著的个体差异。一些药物代谢酶、转运体和作用受体相关基因的遗传多态性显著影响药物的药代动力学（PK）和药效动力学（PD），是药物基因组学研究的重要内容。根据患者的遗传基因多态性预测药物不良反应、佳初始剂量，并结合治疗药物浓度监测（TDM）来调整用药剂量，可以帮助实现更精准的用药、提高疗效并减少不良反应。文章就近年来的相关研究进展进行介绍，并提出“个体化用药指纹图”的概念。
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老年患者用药存在的问题与对策
由于老年患者在生理、病理方面的改变,导致了其身体各个器官对药物的吸收、代谢以及排泄的能力均有所下降,同时也增多了其对药物的不良反应.因此,老年患者在用药安全还需要改善,而临床医师药师应多给予指导,以此来保证用药安全,并减少不良反应的发生.而在本文中,我们将深入探讨影响老年患者用药安全的因素及防范措施,以期来达到老年患者用药安全有效的目的.
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药物动力学和药效动力学在抗菌药物临床治疗和新药开发中的应用分析
目的 探讨药物动力学和药效动力学在抗菌药物临床治疗和新药开发中的应用.方法 从抗菌药物药动学和药效学的概述和试验研究出发,分析药物动力学和药效动力学在抗菌药物应用方面的价值.结果 随着抗菌药物的广泛使用和不合理给药,许多抗菌药物的耐药性显著提高,对临床治疗效果造成了严重影响,必须重视抗菌药物的使用管理及抗菌药物的新药开发.结论 将药物动力学和药效动力学应用到抗菌药物的临床用药和新药开发研究当中,能够对抗菌药物的合理使用和研发发挥非常重要的作用.
