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208 什姆干栓翅芹中具有抗免疫缺陷病毒活性的香豆素及呋喃香豆素衍生物
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中医药治疗艾滋病的现状及思考
迄今为止,临床和实验研究已发现一些复方制剂可用于艾滋病的治疗,如:克艾可、红宝、中研一号、中研二号、安太滋、乾坤宁、公明抗、中国一号等;在单味药的筛选方面,发现70多种中草药具有抗艾滋病病毒活性的作用,如:桑白皮、紫草、紫花地丁、天花粉、甘草、黄芪、虎杖、黄芩等.在药物成分方面,发现一些中草药中的多糖、皂苷、生物碱、黄酮、蛋白质以及萜类物质可以提高免疫功能或者抑制病毒复制等.但也还存在需要解决的问题.
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酸枣仁中白桦脂酸的提取和制备
白桦脂酸(betulinic acid)属五环三萜类有机酸,广泛存在于多种中药中.除有抗炎抑菌、降血脂及抗疟疾等活性外,对黑素瘤[1]、神经外胚层[2]及恶性脑肿瘤[3]等多种肿瘤有强烈的毒杀效应,而对正常细胞无杀伤力[4],同时其抗HIV-1病毒活性强于某些现有临床应用药物[5],为治疗艾滋病、肿瘤的新物质.现有提取分离白桦脂酸的方法多采用二氯甲烷为提取溶剂,通过柱色谱得到白桦脂酸晶体[6],该方法不适应于白桦脂酸的工业生产,从而限制了白桦脂酸的开发和利用.酸枣仁为鼠李科植物酸枣Ziziphus jujuba Mill.var.spinosa(Bunge)Hu H.F.Chou的干燥成熟种子,含有白桦脂酸[7],有关其工业提取方法,未见报道.本研究建立了适合于酸枣仁中白桦脂酸工业提取的方法.
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阿地福韦治疗慢性乙型肝炎新动向
1 前言阿地福韦(adefovir)是一种新的核苷类似物,化学结构为6-氨基嘌呤-9-乙氧基甲基膦酸,其亲脂性口服前体药物adefovir dipivoxil是阿地福韦的二特戊酰氧亚甲基酯,口服生物利用度较高;有广泛的抗HIV研究基础,具有抗乙型肝炎病毒活性;口服吸收好,细胞内半衰期长,只需每日1次给药,对HBV野毒株和YMDD变异株都有抑制作用[1,10],很有可能成为今后治疗慢性乙型肝炎新的抗病毒治疗手段.
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更昔洛韦在新生儿先天性巨细胞病毒感染中的临床研究
巨细胞病毒(cytomegalovirus,CMV)感染在我国广泛流行,育龄妇女血清CMV-IgM抗体阳性率高达96%,为新生儿先天性CMV感染的重要原因之一,先天性CMV感染可引起婴幼儿和小儿中枢神经系统损害或伤残[1],还可引起畸形、智力障碍等严重后遗症,因而新生儿CMV感染必须及时诊疗.更昔洛韦(gancicolvir,GCV)具有广谱抗疱疹病毒活性[2],属新型核苷类抗病毒药,为鸟嘌呤核苷衍生物,其进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶作用成为三磷酸化合物,其在已感染CMV的细胞内磷酸化较正常细胞更快.本文回顾性分析本科室对先天性CMV感染患儿的临床治疗情况,现报道如下.
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氟尿嘧啶体外抗艾滋病毒作用
从分子生物学角度看,在肿瘤和获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的发生中,RNA逆转录病毒扮演了十分重要的角色.艾滋病毒HIV-1,HIV-2和人类T细胞白血病病毒HTLV-Ⅰ,HTLV-Ⅱ在病毒传播途径,T细胞嗜性,合胞体形成,依赖Mg2+的逆转录酶,P24核心蛋白质作用于转录或转录后的病毒编码蛋白等方面有很多相似处.所以,作用于肿瘤的有效药物,如作用机制属于上述的任一环节,则同样也能作用于艾滋病,且有效.笔者在进行一种配合物体外抗艾滋病毒研究中,发现氟尿嘧啶具有较强的体外抗艾滋病毒活性.
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双环醇的药代动力学研究进展
双环醇是我国首个上市的具有国际自主知识产权的一类化学新药,具有明显的肝细胞保护作用及抗肝炎病毒活性,现已成为肝病临床诊疗指南中推荐的保肝抗炎药物.药代动力学是临床合理用药的重要理论基础,本文对近年来发表的双环醇药代动力学的研究结果进行汇总,综述如下.
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中西医结合治疗慢性乙型肝炎40例
目前,慢性乙肝(包括乙肝病毒携带者)的治疗是世界性难题.本人根据中医辩证论治理论,运用中药,结合保肝、免疫调控治疗,在控制症状、肝功能好转,尤其抑制病毒活性和复制方面收到明显效果.现报导如下:1、临床资料本组病人40例均为近3年多来,本院门诊收治的符合诊断标准[1],始终能接受相关检查及治疗,HBV-DNA≥103拷贝/ml的患者.其中男性27例,女性13例,年龄22-58岁,病史4-25年.
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330槲寄生亚种提取物对人副流感病毒2型的抗病毒活性
将槲寄生亚种Viscum album ssp.album叶制成水提取物(AE)、50%乙醇提取物(EE)、石油醚提取物(PEE)、氯仿提取物(CE)和丙酮提取物(ACE).用空斑形成试验检测各提取物的抗人副流感病毒2型(HPIV-2)的活性;分析AE对HPIV-2复制的不同阶段的作用以探讨其作用机理;还研究了AE是否有直接杀病毒活性和对病毒吸附到Vero细胞的影响.
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丁香酚体内、外抗人疱疹病毒活性/丁香属植物Eugenia dysenterica叶精油的抗真菌活性/大荨麻水提取物对大鼠的急性利尿、促尿钠排泄和降压作用
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妙招防流感
冬春时节,正值流感发病高峰,防治感冒可采用下列简易方:一、茶水漱口法若坚持用茶水漱口,茶叶中儿茶可有效抑制流感病毒活性.
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BMS-955176成为第二代 HIV-1成熟抑制剂的实验性药物
百时美施贵宝(BMS)近日公布了第二代 HIV-1病毒成熟抑制剂 BMS-955176一项Ⅱa 期概念验证研究的新数据。此次公布的数据,证实了 BMS-955176联合 atazanavir(± ritonavir)的抗逆转录病毒活性,支持了 BMS-955176作为第二代 HIV-1成熟抑制剂的进一步临床开发。atazanavir( ATV,阿扎那韦)和ritonavir( RTV,利托那韦)均为HIV蛋白酶抑制剂。
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多糖硫酸酯的药理作用研究进展
多糖硫酸酯(polysaccharide sulfate,PSS)或称硫酸酯化多糖(sulfated polysaccharides,SPS)是指含有硫酸基团的天然及其半合成的酸性多糖,为聚阴离子化合物.自1987年发现硫酸酯化葡聚糖具有抑制艾滋病病毒(HIV)活性以来,发现了许多具有抗多种病毒活性的多糖硫酸酯.此外,人们还发现其具有抗肿瘤、抗凝血、抗氧化、增强免疫等作用,本文就近年来多糖硫酸酯的药理作用研究作一综述.
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盐酸阿比朵尔的合成路线图解
盐酸阿比朵尔(arbidol hydrochloride,1),化学名为6-溴-4-(二甲胺基甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫基甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐,是由苏联药物化学研究中心研发的抗病毒药物,1993年首次在俄罗斯上市,药用为一水合物.本品不仅具有免疫调节和干扰素诱导作用,而且具有很好的抗流感病毒活性,临床用于防治流感和其它急性病毒性呼吸道感染[1].
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拉米夫定联合胸腺肽治疗慢性乙型肝炎的临床疗效观察
拉米夫定(3-TC)是抗乙型肝炎病毒活性强的抗病毒药之一,但临床实践证明,数周或数月的3-TC治疗只能缓解病情,大多数患者于停药后肝炎复发.为提高拉米夫定的疗效,本研究对比观察了拉米夫定联合胸腺肽与单用拉米夫定治疗慢性乙型肝炎(CHB)的疗效及不良反应,报告如下.
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HIV感染后IL-2使体内CD4+淋巴细胞融合性复合受体CCR5表达上调
HIV融合靶细胞膜,这一过程依赖于CD4和许多融合性复合受体,主要是CCR5和CXCR4,在体外实验中这些受体的表达受细胞因子所调节.用有丝分裂原PHA刺激CD3+淋巴细胞引起细胞表面CCR5表达下调和CXVR4表达上调,与IL-2刺激后引起两者表达同时增高形成对照.根据体外实验中IL-2对化学因子受全表达所表现的特定的调节效应,以此观察其在体内是否具有相同的调节作用,以及病毒活性和化学因子受体表达之间是否存在着一定的关系.
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扶正排毒片水提取物抑制HIV-1病毒活性的实验研究
目的:观察中药扶正排毒片水提取物的体外抗HIV作用,为寻找新的有效治疗艾滋病的药物提供实验依据.方法:采用日本创建的体外筛选抗HIV药物的双荧光素酶报告基因测试细胞株(MARBLE cells)观察扶正排毒片水提取物的体外抗HIV作用.结果:中药扶正排毒片水提取物在浓度≤400 μg·μL-1时对MARBLE细胞毒性较小,活细胞率>50%;药物在12.5~200 μg·μL-1浓度范围内对HIV-1的抑制率均>10%;在浓度为50 μg·μL-1时HIV抑制率高,达34.54%.结论:扶正排毒片水提取物在体外对HIV-1有一定抑制作用.
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盐酸伐昔洛韦乳膏的制备及质量控制
伐昔洛韦(valaciclovir)是阿昔洛韦(aciclovir)的左旋缬氨酸酯,是阿昔洛韦的前体药物[1],有确切的抗疱疹病毒活性,这已为临床和实验所证明[2].
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紫外分光光度法测定利巴韦林注射液的含量
利巴韦林(三氮唑核苷,Ribavirin)为一具有抑制病毒活性的合成核苷酸类衍生物,在临床上已获得广泛应用.利巴韦林注射液的含量测定有定氮法、旋光法[1]、HPLC法[2][3],前两种专属性差,而定氮法繁琐费时,HPLC法不适合生产过程中的快速分析.本文利用紫外分光光度法测定利巴韦林注射液的含量,操作简便、快速、结果准确,与HPLC法比较,结果基本一致.
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紫外分光光度法测定利巴韦林注射液的含量
利巴韦林(三氧唑核苔,Ribavirin)为一具有抑制病毒活性的合成核苷酸类衍生物,在临床上已获得广泛应用.利巴韦林注射液的含量测定有定氮法、旋光法[1]、HPLC法[2][3],前两种专属性差,而定氮法繁琐费时,HPLC法不适合生产过程中的快速分析.本文利用紫外分光光度法测定利巴韦林注射液的含量,操作简便、快速、结果准确,与HPLC法比较,结果基本一致.