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阿霉素心脏毒性的药物防护
阿霉素(doxorubicin,Dox)是肿瘤化疗中广泛应用一种抗肿瘤药物。但由于长期使用可诱发脂质过氧化,微粒体硫基氧化,使Ca2+-ATP酶抑制,Ca2+转运受阻,从而引起心脏毒性。本文就Dox心脏毒性的药物防护简述如下。1 黄芩苷(baicalin,Bai)[1] Bai能够清除羟基自由基和超氧阴离子自由基。动物对比研究表明,预先给予Bai 100 mg*kg-1*d-1×3 d组,心肌谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase GSH-Px)和超氧化岐化酶(superoxide dismutase SOD)活性比未给予Bai组显著升高。Bai增强内源性氧自由基清除系统的功能,减少自由基作用于膜质生成的脂质过氧化物基转移酶(malondialdehyde MDA)及自由基对心肌的损伤。
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5-脂氧化酶抑制或基因剔除减轻内毒素血症引起的多器官功能障碍
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卡托普利治疗糖尿病肾病72例效果分析
我院自1995年12月至1997年12月应用血管紧张素转换酶抑制(ACEI)卡托普利治疗糖尿病肾病(DN)72例,取得满意效果,现总结分析如下.
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氟喹诺酮类药物不良反应及其评价
氟喹诺酮类抗菌药物是临床用于抗感染性疾病重要药物.氟喹诺酮类药物有广阔发展前途、肯定的临床疗效.现用的诺氟沙星、环丙沙星及氧氟沙星被国家98年制定的基本药物,基本具备了理想抗菌药物的大部分特征,其给药途径多,即可口服又可作非肠道给药,能抑制细菌脱氧核糖核酸,(如DNA)旋转酶抑制细菌蛋白质的合成而产生快速杀菌作用.
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106 病毒介导的锤头状R酶抑制贾第鞭毛虫丙酮酸-铁氧化还原蛋白氧化还原酶基因表达
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母乳性黄疸时血总胆汁酸测定的临床意义
母乳性黄疸(BMJ)是新生儿时期的常见现象,机理仍不明了[1],目前认为与肝脏酶抑制及胆红素肠肝循环异常有关.胆汁酸的分泌途径与胆红素相似,但能更敏感地反映肝损害及胆汁淤积[2,3],目前国内外对于BMJ胆汁酸变化及影响因素完整报道很少.本文用酶比色法检测了67例BMJ患儿的血总胆汁酸(TSBA)及停母乳,光疗后的变化,以探讨BMJ时的肝功能改变.
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氧气对中枢神经系统的毒性及氢气对其的拮抗作用研究进展
氧气是生命赖以存在和延续的保障,临床上应用于多种缺氧性疾病的治疗.其中高压氧( hyperbaric oxygen,HBO)治疗由于吸入氧气的分压高,溶解到血液中的氧气增加,弥散到组织器官中的氧气也增加,因此应用更为广泛.然而常压下长时间或高压下吸入高浓度氧,可导致氧毒性的发生,从而限制了高分压氧在临床上的应用.由于脑和脊髓属于人体的中枢神经系统,氧中毒后具有发病急、症状重等特点,因此中枢神经系统(central nervous system,CNS)氧毒性的问题倍受关注.CNS氧中毒的发生机制有几种学说:氧自由基学说、酶抑制学说[1]、神经-体液学说[2]、脂质过氧化学说、脑血流改变学说等,其中氧自由基学说更为大家所认同.
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血管紧张素转换酶抑制药用于心脏手术围术期:是否同样有益?
目前尚无有效方法减少心脏手术围术期心脑血管等重要器官的各种并发症.多项临床随机调查和荟萃分析证实血管紧张素转换酶(ACE)抑制药对非手术的冠状动脉疾病患者、糖尿病和肾疾病患者具有明显的脏器保护作用,能够降低死亡率和心脑血管、肾脏并发症.但心脏手术前是否应停用ACE抑制药及其对心脏手术患者的器官保护作用尚无一致意见.近期有研究证实围术期持续ACE抑制药治疗能显著改善心脏手术患者的生存状况,建议在严密监控的前提下心脏手术患者围术期应维持ACE抑制药治疗.
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柑橘类果汁对大鼠细胞色素P450 3A的抑制与果汁中呋喃香豆素组成的相关性
目的:呋喃香豆素类(补骨脂素类)是导致葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分.本研究拟调查该类化合物在其它柑橘类果汁中的存在,并比较这些果汁对细胞色素P450(CYP)3A活性的抑制强度.方法:用梯度高压液相色谱法测定柑橘类的鲜榨果汁中6种呋喃香豆素化合物的组成与含量.以雄性Sprague-Dawley大鼠肝微粒体的睾酮6β-羟化活性测试每种果汁对CYP3A的抑制作用.结果:与葡萄柚汁比较,Jaffa sweetie果汁中呋喃香豆素的组成与含量基本相同,对CYP3A的抑制强度也相当;日本红柚、溪蜜柚和金柚的果汁中呋喃香豆素组成相似但含量较低,对CYP3A的抑制强度也较弱;常山胡柚、甜橙与宽皮橘果汁中呋喃香豆素种类少且含量极低,且多数对CYP3A无抑制作用.结论:根据呋喃香豆素组成可以预测柑橘类果汁因为抑制CYP3A引起的药物相互作用;琯溪蜜柚及近缘品种的果汁可能导致类似于葡萄柚汁的药物相互作用,有必要在临床上加以验证.
关键词: 补骨脂素类 柑橘类果汁 高压液相色谱 细胞色素P450 3A 酶抑制 -
头花蓼水提取物对CYP450酶诱导和抑制作用研究
目的:考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要 I 相代谢酶 CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4活性的影响;采用微粒体体外孵育法,考察小鼠经高、低剂量(1.16、0.58 g · kg-1)头花蓼水提取物分别连续灌胃7 d和14 d后,小鼠肝微粒体中主要I相代谢酶活性的变化,以评价头花蓼水提取物对小鼠肝微粒体主要CYP450酶是否有诱导作用。结果头花蓼水提取物对人肝微粒体中主要的CYP450 I相代谢酶的抑制作用均不强,IC50值在849.6~2287 mg · L-1;与空白对照组比较,1.16 g·kg-17 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了49.9%和21.1%( P <0.01和 P <0.05),0.58 g · kg-114 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了27.6%和15.5%(P<0.01和P<0.05),1.16 g·kg-114 d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了67.5%和32.1%(P<0.01),头花蓼提取物对其余CYP亚型活性未见明显影响。结论在临床剂量下,头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和 CYP3A4无明显抑制作用,对小鼠肝微粒体 CYP2C9和 CYP3A4显示诱导作用。
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皮试阴性使用安美汀致过敏性休克1例
安美汀即阿莫西林-克拉维酸,属β内酰胺类与β内酰胺酶抑制复合制剂.在临床近万例病人使用中,常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、消化不良及皮疹.我科于2000年收治一病儿,在常规青霉素皮试阴性后使用安美汀而致过敏性休克,经抢救后终转危为安.现报告如下.
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丙二醇与HS 15对对乙酰氨基酚致肝损伤模型的影响
目的:考察助溶剂丙二醇(PG)与HS 15对对乙酰氨基酚(APAP)肝损伤小鼠模型的影响.方法:采用腹腔注射300mg·kg-1的APAP构建肝损伤小鼠模型,通过检测造模后血浆中谷丙转氨酶、谷草转氨酶水平、肝脏组织匀浆中谷胱甘肽含量、肝组织形态学及蛋白免疫印迹结果,分析比较造模前分别采用PG(40%,v/v)与HS 15预处理对APAP致肝损伤模型的影响.采用体外小鼠肝微粒体孵育试验考察PG与HS 15对CYP2E1的抑制作用.结果:PG预处理7d对APAP致肝损伤模型具有减轻损伤作用,而HS 15对APAP致肝损伤模型的构建无明显影响.蛋白免疫印迹结果表明,与模型组CYP2E1蛋白表达量相比,PG预处理组有显著变化(P<0.01),而HS 15组无明显差别.体外酶孵育实验显示1%(v/v) PG对CYP2E1具有明显的抑制作用(P<0.01).结论:PG可干扰APAP肝损伤,不适合用作APAP及相关肝保护药物的溶媒,其机制与PG可抑制CYP2E1酶活性有关;HS 15对该模型无明显影响,可用作APAP肝损伤研究的溶媒.
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核酶抑制内皮素-1 mRNA的表达
关键词: 酶抑制 -
皮肤有机磷中毒患者健康教育及效果评价
有机磷农药属乙酰胆碱脂酶抑制类的杀虫剂,可使神经末梢乙酰胆碱蓄积.有机磷农药在农业上和日常生活中有着广泛的应用,皮肤有机磷中毒是有机磷农药经皮肤吸收而引起的中毒,主要是使用人员缺乏防护知识引起,其临床表现与皮肤吸收毒物的量及时间有关,轻者头痛、乏力、恶心、呕吐,而无客观体征;重度中毒者可引起胆碱能过量的典型表现,如唾液的分泌过多、支气管痉挛、大小便失禁、呼吸道分泌物增多,瞳孔缩小、肌无力.[1]
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体内药物代谢研究的意义与应用
自人类使用药物治疗疾病开始,药物的体内过程就一直是研究的焦点,而药物代谢则被认为是影响药物作用的重要因素之一.药物在体内发挥药理活性后大多经代谢排出体外,通过生物转化的药物药效降低或消失,极性增加,更易清除.对药物代谢的途径及稳定性,参与代谢的酶及动力学参数,由代谢引起的药物相互作用等问题的研究是寻找高效低毒药物的必要条件[1].
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肼苯达嗪、卡托普利研究(Hy-C)
研究疾病:晚期心力衰竭.目的:比较血管紧张素转换酶抑制和直接血管扩张对晚期心衰预后的影响.设计:随机式.病人资料:117例充血性心力衰竭者,NYHAⅢ级或Ⅳ级,休息时有血液动力学异常,为心脏移植做评估.
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瑞普欣治疗50例老年人糖尿病合并细菌感染疗效分析
瑞普欣是头孢哌酮与舒巴坦以1:1比例配制的联合制剂,其中舒巴坦(Sulbactamr)的β-内酰胺酶抑制机能是1976年发现的,舒巴坦与第三代头孢菌素(C efoperazone)结合成为新型超广谱强效抗生素.而老年糖尿病合并细菌感染,患病率高、病情重、对多数抗生素不敏感.对此类患者应用瑞普欣治疗,效果明显.
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海舒必治疗老年下呼吸道感染40例临床观察
海舒必是舒巴坦与头孢哌酮以1:1比例配制的联合制剂,其中舒巴坦的β-内酰胺酶抑制机能是1976年研究发现的,舒巴坦与第三代头孢菌素之头孢哌酮结合成为第一个新型超广谱强效抗生素.2001~2002年我们应用海舒必治疗老年下呼吸道感染40例,现报告如下.
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055L-苯丙氨酸在由自由基诱导的鼠脑乙酰胆碱脂酶抑制中的保护作用
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052 慢性心衰病人大剂量血管紧张素转化酶抑制荆的耐受性