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液相色谱-质谱联用同时测定西洋参制剂中人参皂苷Rg1、Re、Rb1及抗疲劳类非法添加含量
目的 建立同时测定西洋参制剂中人参皂苷Rg1、Re、Rb1及抗疲劳类非法添加含量的液相色谱-质谱联用方法.方法采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(3.0mm×150mm,3.5μm),流动相A为含0.1%乙酸的20mmol·L-1乙酸铵溶液,流动相B为甲醇∶乙腈(3:2)的混合溶液,采用线性梯度洗脱;流速为200μL·min-1,柱温35℃.质谱条件采用电喷雾离子化(ESI)方式,正负离子模式,以多级反应监控(MRM)模式对西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、Re和Rb1进行含量测定.结果 西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、Re和Rb1分别在2.99～59.85,0.43～8.60,3.32～66.42,3.16～63.29,2.63～52.68,4.15～82.93μg·mL-1浓度范围内与峰面积呈良好线性关系.西洋参制剂中西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、Re和Rb1的平均加样回收率均介于92.9%～103.3%之间.结论 本法简单、快速、灵敏、准确,可用于西洋参制剂中西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和Rb1含量测定,为该药的质量控制提供依据.
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高效液相色谱-串联质谱法测定保健食品中西地那非、他达拉非和伐地那非
目的 建立保健食品中他达拉非、西地那非和伐地那非3种药物的液相色谱-串联质谱检测方法.方法 样品采用甲醇提取,经超声、离心,Agilent ZORBAX C18色谱柱(50mm×2.1mm,1.8μm)分离,梯度洗脱,在LC-MS/MS多反应监测(MRM)模式下进行定性及定量分析.结果 3种药物的检出限:西地那非为:1.0mg·kg-1,他达拉非和伐地那非为:0.2mg·kg-1,在191.7～317.8mg·kg-1范围内,3个添加水平的平均回收率为105.4%～113.4%,相对标准偏差(RSD,n=3)为2.1%～5.7%.结论 该方法可快速、准确地对保健食品中非法添加的西地那非、他达拉非和伐地那非进行定性和定量测定.
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舍曲林联合他达拉非治疗原发性早泄的临床观察
目的：探讨舍曲林联合他达拉非治疗原发性早泄的疗效。方法将80例患者随机分成治疗组和对照组，各40例。治疗组口服盐酸舍曲林片50mg，每天1次，晚饭后服；他达拉非片5mg，每天1次，睡前1h服。对照组口服他达拉非片5mg，每天1次，睡前1h服用。疗程2个月。指导患者治疗期间进行规律的性生活，每周1-2次，并做好性生活日记。治疗前后行IELT测评、患者性生活满意度评分、配偶性生活满意度评分。治疗期间不予以心理暗示和行为治疗，不服用其他相关药物。结果两组治疗后IELT、患者满意度、配偶满意度均有明显改善，统计学分析差异有显著性意义（P<0.01）。治疗后治疗组与对照组比较，差异亦有显著性意义（P<0.01）。常见不良反应有鼻塞、颜面潮红、头晕，未经特殊处理，症状均自行缓解。结论舍曲林联合他达拉非治疗原发性早泄安全有效。
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三种"伟哥",威力有别
目前,中国市场上有三种"伟哥"类药物:被称为"蓝色精灵"的万艾可(西地那非),浅橙色的艾力达(盐酸伐地那非),黄色的希爱力(他达拉非).到底该选用哪一种呢?这需要根据需求来辨别.
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盐酸达泊西汀联合小剂量他达拉非治疗原发性早泄的前瞻性随机对照临床研究
目的:评价盐酸达泊西汀联合小剂量他达拉非治疗原发性早泄 (PE) 的临床疗效.方法:收集原发性PE患者97例, 随机分成对照组 (n=46) 和治疗组 (n=51), 对照组性交前按需口服盐酸达泊西汀30mg;治疗组性交前按需口服盐酸达泊西汀片30mg, 同时每日服用 (OAD) 小剂量他达拉非片5mg, 疗程12周.嘱患者在治疗期间规律性生活, 每月性生活≥4次, 治疗前后行中国早泄患者性功能评价表5 (CIPE-5) 评分及阴道内射精潜伏期 (IELT) 测评并做好相关记录.结果:与治疗前比较, 治疗后两组CIPE-5评分及IELT均明显提高, 差异有统计学意义 (P<0.05).与对照组比较, 治疗后治疗组的CIPE-5评分及IELT改善更为明显, 差异有统计学意义 (P<0.05).两组患者治疗期间不良事件发生率差异无统计学意义 (P>0.05), 不良事件可自行缓解.结论:盐酸达泊西汀联合小剂量他达拉非治疗原发性PE安全有效.
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持续小剂量他达拉非改善海绵体神经损伤后阴茎海绵体纤维化的研究
目的 观察早期持续小剂量他达拉非应用对海绵体神经(CN)损伤后勃起功能障碍(ED)大鼠阴茎海绵体纤维化的改善作用.方法 将36只雄性SD大鼠随机分为治疗组、CN损伤组、假手术组,每组12只.治疗组、CN损伤组均予钳夹损伤CN.治疗组大鼠手术当天即开始给予小剂量他达拉非(2 mg/kg,加入饮水中)灌胃治疗,CN损伤组不作任何治疗,假手术组仅对CN进行暴露,不作任何处理.术后4周行阿朴吗啡(APO)试验、阴茎转化生长因子-β1(TGF-β1)免疫组织化学分析、阴茎Masson染色分析海绵体平滑肌/胶原纤维比率.结果 APO试验结果:术后4周进行,观察30 min,治疗组大鼠阴茎勃起率和平均勃起次数分别为54.55％ (6/11)和(1.12±0.81)次,CN损伤组均为0,假手术组为100％ (12/12)和(2.11 ±0.86)次,治疗组阴茎勃起率及平均勃起次数均较CN损伤组显著增加(P＜0.05),显示术后4周治疗组较CN损伤组勃起功能好.TGF-β1免疫组织化学结果:治疗组、CN损伤组、假手术组大鼠阴茎海绵体TGF-β1相对表达强度分别为14.12±3.72、26.45±5.33、8.37±1.25,治疗组较CN损伤组大鼠阴茎海绵体TGF-β1表达显著增强(P＜0.05).阴茎Masson染色结果:术后4周治疗组、CN损伤组、假手术组大鼠阴茎海绵体平滑肌/胶原纤维比例分别为0.31 ±0.08、0.20±0.05、0.52±0.11,治疗组较CN损伤组平滑肌/胶原纤维比例显著升高(P＜0.05).结论 早期持续小剂量他达拉非早期治疗可改善CN损伤后阴茎海绵体纤维化,有助于阴茎勃起功能的恢复.
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持续小剂量他达拉非早期治疗海绵体神经损伤后勃起功能障碍的实验研究
目的 研究早期持续小剂量他达拉非应用对海绵体神经(CN)损伤后勃起功能障碍(ED)的作用.方法 通过钳夹损伤CN方法建立神经性ED动物模型后,将大鼠分为治疗组、CN损伤组、假手术组、正常组.治疗组、CN损伤组均予钳夹损伤CN,假手术组仅暴露CN,正常组不作任何处理.治疗组大鼠手术当天即开始给予小剂量他达拉非2 mg·kg-1灌胃治疗,CN损伤组仅建立CN损伤后ED模型,不作任何治疗,假手术组仅对CN进行暴露,不作任何处理和治疗,正常组大鼠不作任何处理.术后4周行阿朴吗啡实验,电刺激盆腔星状神经节(MPG)前、后海绵体内压(ICP)/平均动脉压(MAP)测定,行阴茎海绵体nNOS免疫组化染色.结果 阿朴吗啡实验:30 min内,治疗组50%的大鼠出现阴茎勃起,平均勃起(1.13±0.92)次;CN损伤组勃起率和勃起次数均为0;假手术组为100%和(2.03±0.97)次;正常组为100%和(2.36±1.02)次.治疗组阴茎勃起率及勃起次数均高于CN损伤组(P＜0.05),仍较假手术组、正常组低(P＜0.05).治疗组电刺激后ICP/MAP明显较CN损伤组高(0.30±0.09 vs 0.12±0.05,P＜0.05),仍明显较假手术组、正常组低(P＜0.05).治疗组nNOS阳性神经纤维数目明显较CN损伤组多(54.11±5.02 vs 21.34±3.17,P＜0.05),仍明显较假手术组、正常组低(P＜0.05).结论 早期持续小剂量他达拉非治疗大鼠CN损伤后ED,有助于勃起功能的恢复.
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5型磷酸二酯酶抑制剂治疗 前列腺增生/下尿路症状研究回顾与进展
环腺苷酸( cAMP )和环鸟苷酸( cGMP )是细胞内重要的第二信使,在信号传导和生理调节中起重要的作用,例如:平滑肌收缩与舒张,血压的调控,神经递质的传导,血小板的粘附等. cAMP和cGMP 会被一组特异性水解酶磷酸二酯酶( PDE )降解. 目前,已经有11种PDE被发现,并且每种PDE都有若干个异构体和剪切体. 有些 PDE 特异性地针对 cAMP 或cGMP,有些则可以水解两者. 例如,PDE11可以降解cAMP和cGMP , PDE4特异性针对cAMP ,而PDE5特异性水解cGMP. 重要的是,一些PDE及其同工酶在经过广泛地研究后被证实其抑制剂有重要的药理学意义. 西地那非是第一个有效治疗勃起功能障碍( ED)的口服药物. 它的问世,是ED治疗史上的里程碑. 现今为止,有五种已经上市的PDE5抑制剂,它们是西地那非(万艾可,辉瑞公司,美国),他达拉非(希爱力,礼来公司,美国),伐地那非(艾力达,拜耳,德国) ,乌达那非( Zydena;东亚医药科技,韩国) ,和米罗那非( Mvix,SK化学,韩国) [1]. 以上5种PDE5抑制剂都有快速起效、合适的药效时间以及至少65%的有效率等优点[ 2 ]. 除了阴茎海绵体外, PDE5 也在整个泌尿生殖道表达并介导相关的平滑肌松弛. 对PDE5的抑制在除ED以外的许多良性泌尿系疾病中都有临床意义,如良性前列腺增生( BPH )/下尿路症状( LUTS) ,阴茎异常勃起,早泄( PE) ,尿路结石,膀胱过度活动症(OAB),阴茎硬结病(PD)和女性性功能障碍( FSD ). 本文将重点探讨 PDE5 抑制剂在 BPH/LUTS中的研究进展及临床应用.
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结合DAD光谱及单级质谱快速鉴定壮阳类中药制剂中的非法添加物
目的 建立快速鉴定补肾壮阳类中药制剂中非法添加物的方法.方法 通过HPLC-DAD和LC-MS(单级质谱)分析,利用保留时间,DAD光谱和准分子离子峰及其同位素丰度比4个方面的信息,检测10批市售中药制剂中的非法添加物.结果 采用所建立的方法检测出3批中药制弃1中含有枸橼酸西地那非和(或)他达拉非.结论 本文建立的方法结果准确可靠,可用于基层单位的快速筛查,同时可为建立中药制剂中非法添加化学药物的技术标准提供依据.
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他达拉非联合波生坦治疗先天性心脏病手术后肺动脉高压患者的临床效果及心功能变化
目的 探讨他达拉非联合波生坦治疗先天性心脏病手术后肺动脉高压患者的临床价值.方法 选取深圳市孙逸仙心血管医院2015年1月至2016年3月先天性心脏病手术后肺动脉高压患者86例为研究对象,经随机数字表法分为观察组与对照组,每组43例.对照组给予波生坦治疗,观察组在对照组基础上加用他达拉非治疗.观察两组治疗效果、心功能变化及不良反应发生情况.结果 观察组治疗总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(95.35% vs.81.40%,P<0.05).两组治疗前心功能指标比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组均有改善.观察组治疗后左心室射血分数(LVEF)明显高于对照组,左心室舒张末期内径(LVEDD)、血浆N末端脑钠肽前体(NT-proBNP)浓度明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).观察组与对照组用药后不良反应发生率比较,差异无统计学意义(4.65% vs.9.30%,P>0.05);未见严重不良反应.结论 先天性心脏病术后肺动脉高压患者接受他达拉非联合波生坦治疗,可有效降低肺动脉压,改善心功能,且安全性高,值得推广.
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他达拉非治疗伴性功能障碍的慢性前列腺炎疗效观察
目的：探讨他达拉非对伴性功能障碍的慢性前列腺炎的治疗效果。方法选取接诊的伴性功能障碍的慢性前列腺炎患者138例，随机分为对照组和观察组各69例。对照组采取常规药物治疗，观察组在常规药物治疗基础上加用他达拉非。对两组治疗效果进行观察。结果治疗后，观察组前列腺炎症状评分为（11.2±3.1）分，显著低于对照组的（16.4±3.0）分（P＜0.05）；观察组心理及人际关系评分为（41.3±1.02）分，显著高于对照组的（33.5±1.44）分（P＜0.05）；观察组勃起功能问卷评分为（20.3±4.2）分，显著高于对照组的（14.6±4.1）分（P＜0.05）。结论在对伴性功能障碍的慢性前列腺炎常规治疗的基础上，引入他达拉非治疗，能够显著改善各项指标评分、勃起功能，提高治疗有效率，帮助患者重拾自信，减轻心理压力、焦虑、恐惧、忧郁等状况，促进身心康复。
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不同剂量他达拉非联合α受体阻滞剂对改善前列腺增生症患者大尿流率的比较
目的：观察比较他达拉非2．5 mg和5 mg分别联合α受体阻滞剂每日给药对改善前列腺增生症（BPH）患者大尿流率（Qmax）疗效是否相同。方法：150例BPH 所致下尿路梗阻症状的患者随机分为两组，观察组每日口服他达拉非2．5 mg和α受体阻滞剂1次，对照组每日口服他达拉非5 mg和α受体阻滞剂1次，共12周，分别记录并比较治疗后第4、8、12周Qmax。结果：对照组Qmax先于观察组得到改善，但12周后两组改善的基线数据均基本接近正常（P＜0．05）。结论：他达拉非2．5 mg和5 mg分别联合α受体阻滞剂均可改善前列腺增生症患者Qmax，但更大剂量联合效果并不更优，同时增加患者经济负担。
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他达拉非延缓大鼠慢性移植血管硬化病变
目的：探讨他达拉非对大鼠慢性移植动脉血管病变保护作用。方法：实验分3组：同系移植组，供、受者为Lewis 大鼠，无处理；异系移植实验组，Lewis 大鼠接受Brown-Norway（BN）大鼠腹主动脉移植；干预组他达拉非0．5 mg／（kg·d），Lewis 大鼠接受BN 大鼠腹主动脉移植。术后4周和8周取移植动脉，组织学观察、测量内膜和中膜厚度，Western blot检测PKG-Ⅰ、RhoA蛋白表达。收集各组血浆， ELISA检测cGMP浓度。结果：异系移植实验组移植动脉呈移植物血管病表现，血管内膜显著增厚；干预组血管内膜增厚，与实验组相比显著减轻（P ＜0．05）；干预组血浆cGMP浓度较实验组显著增高（P ＜0．05）；与实验组相比，干预组PKG-Ⅰ显著增高、RhoA明显降低（P ＜0．05）。结论他达拉非通过调控cGMP／PKG-Ⅰ和RhoA通路，抑制移植物血管病发展。
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伟哥不是春药，合理使用很重要
据估测，目前我国的勃起功能障碍（ED）患病人数可达800万～1000万。伟哥的出现，使数以万计受ED困扰的男性找回了往日的快乐。“伟哥”一词开始只用于率先进入中国的“西地那非”，但随着伐地那非和他达拉非等陆续进入中国，伟哥已成为该类药物的总称。伟哥类药物治疗ED效果甚佳，但我们既不提倡不加选择地滥用，也反对因噎而废食，谈伟哥色变。一旦出现ED，要及时进行正规检查，按照医生指导服药。
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他达拉非联合坦索罗辛治疗FPKRP术后继发阴茎勃起功能障碍的临床观察
目的:观察他达拉非联合坦索罗辛治疗经尿道四区分割法双极等离子体前列腺剜切术(FPKRP)后继发阴茎勃起功能障碍(ED)的疗效和安全性.方法:70例FPKRP术后继发ED患者随机分为对照组和观察组,每组35例.两组患者均行常规FPKRP术治疗,术后1 d对照组患者给予盐酸坦索罗辛缓释胶囊0.2 mg,口服,每天1次;观察组患者在对照组治疗基础上加服他达拉非片10 mg,每天1次.两组疗程均为3个月.观察并比较两组患者临床疗效,治疗前后国际前列腺症状评分、前列腺特异抗原、大尿流率、国际勃起功能问卷-5评分、生活质量指数评分和不良反应发生情况.结果:观察组患者总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(97.14%vs.71.43%,P<0.05).治疗前,两组患者国际前列腺症状评分、大尿流率、国际勃起功能问卷-5评分和生活质量指数评分比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者国际前列腺症状评分和生活质量指数评分显著低于同组治疗前,且观察组显著低于对照组;大尿流率和国际勃起功能问卷-5评分显著高于同组治疗前,且观察组显著高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).两组患者治疗前后前列腺特异抗原水平比较,差异无统计学意义(P<0.05).两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P<0.05).结论:他达拉非联合坦索罗辛治疗FPKRP术后继发ED疗效较好,可有效改善患者阴茎勃起功能,缓解下尿路症状,提高日常生活质量,安全性亦较好.
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反相高效液相色谱法分离测定他达拉非的含量
目的 建立分离测定他达拉非及其产品的反相高效液相色谱法.方法 以Dionex Kromasil ODS1柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-用三乙胺调节pH值至3.0的0.05 mol/L磷酸溶液(44:13:43),流速为1.5 mL/min,检测波长为290 nm,进样量20μL.结果 他达拉非线性浓度范围为11.2～86.7μg/mL,r=0.999 9(n=6),平均回收率为100.20%,RSD为0.58%(n=6),重复进样RSD为0.38%(n=5),检出限为0.9 ng(S/N=3).结论 该法简便、快速、准确,适用于测定他达拉非及其产品的含量.
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他达拉非每日按时治疗和按需治疗勃起功能障碍的近期临床疗效
男性勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)是男科门诊常见疾病,严重影响患者及性伴侣的性生活满意度.近年ED药物治疗方案进展迅速,PDE-5抑制剂小剂量每日治疗方案已获得男科学界认同.本研究采用他达拉非小剂量按时治疗和常规剂量按需治疗ED,对比观察其临床效果,报告如下.
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小剂量他达拉非治疗单纯性早泄的疗效观察
目的 探讨小剂量他达拉非治疗单纯性早泄的疗效.方法 本组通过对57名单纯性早泄患者采用主动医学的干预,以观察单纯性早泄患者对小剂量他达拉非的反应.治疗组采用5mg他达拉非治疗,对照组采用安慰剂维生素B 210mg.观察每次记录性交时间,由患者性伙伴评价性交满意度.结果 治疗组与对照组治疗前(P＞0.05),差异无统计学意义,对比两组治疗后(P＜0.01),差异有统计学意义；治疗前3周早泄症状随着时间推移逐渐好转,第4周无进一步改善；对照组各个治疗阶段间对比(P均＞0.05),差异无统计学意义.结论 小剂量他达拉非之对单纯性早泄能够提高阴茎硬度,延长阴茎勃起的时间和维持更长的性交时间.
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他达拉非联合舍曲林治疗原发性早泄的临床研究
目的 探讨小剂量他达拉非联合舍曲林治疗原发性早泄(PE)的疗效及安全性.方法 将144例原发性PE患者随机分为A组(n=48)、B组(n=47)和C组(n=49).A组采用他达拉非联合盐酸舍曲林治疗,B组采用盐酸舍曲林联合复方利多卡因乳膏治疗,C组单用盐酸舍曲林治疗.对比分析各组治疗前与治疗12 w后的性生活满意度评分(CIPE)、阴道内射精潜伏期(IELt)、配偶性生活满意度评分,比较各组疗效及不良反应发生率.结果 治疗后,各组IELT评分及夫妻双方性生活满意度评分均较治疗前显著升高(P＜ 0.01);组间相比,A组、B组治疗后IELT评分显著高于C组(P＜0.01),A组夫妻双方性生活满意度评分较B组或C组均显著升高(P＜0.01).A组总有效率为70.8％,B组为59.6％,C组为53.1％,各组有效率相比尚无显著差异(P＞0.05).各组不良反应发生率也无显著差异.结论 小剂量他达拉非联合舍曲林有助于改善原发性PE患者的性生活质量,提高疗效,并且安全可行.
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柴芍二仙汤联合他达拉非片治疗勃起功能障碍40例临床研究
目的 观察柴芍二仙汤联合他达拉非片(每日5mg)治疗勃起功能障碍(ED)的临床疗效.方法 将80例ED患者随机分为柴芍二仙汤联合他达拉非片组(治疗组)、单用他达拉非片组(对照组),各40例,观察2组治疗前后及停药1个月后随访时国际勃起功能问卷-5(IIEF-5)评分和中医证候评分(TCMSS)的变化.结果 治疗组总有效率为95％,对照组为85％,2组比较具有显著性差异(P＜0.05);治疗组患者与治疗前比较,治疗1个月后及停药1个月后随访时,IIEF-5评分及TCMSS均具有显著差异(P＜0.05);对照组患者与治疗前比较,治疗1个月后,IIEF-5评分具有显著差异(P＜0.05),TCMSS无显著差异(P＞0.05),随访时,IIEF-5评分及TCMSS与治疗前比较,均无显著差异(P＞0.05);与对照组相比,治疗组治疗1个月后及停药1个月后随访时,IIEF-5评分及TCMSS均具有显著差异(P＜0.05).结论 柴芍二仙汤基于疏肝补肾活血之功,联合他达拉非片治疗ED的效果要明显优于单独服用他达拉非片,两者联合服用能明显提高IIEF-5评分,改善ED患者勃起功能,减轻相关中医证候,具有良好的临床疗效,值得在临床上进一步推广运用.
