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高效液相色谱法测定中药制剂中西地那非和他达拉非含量
目的 建立高效液相色谱法测定补肾壮阳类中药制剂中非法添加西地那非、他达拉非的方法.方法 采用Waters Xttra C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.01 mol/L的醋酸铵溶液口甲醇(35:65)为流动相,流速为1.0 mL/min,紫外波长254 nm.结果 在选定的色谱条件下,2种非法添加的化学药物成分有很好的分离,2批补肾壮阳类中药制剂中检测出西地那非或他达拉非成分.结论 该方法灵敏准确,可作为补肾壮阳类中药制剂的质量检验监督.
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治疗ED要掌握好用药方法
ED(勃起功能障碍)产生的原因有很多,对于外伤性ED,需要采取搭桥手术;对于心理性ED,医生会给予专业心理调试;而对于器质性ED,应分析ED成因.在药物方面,目前西药片剂PDE-5抑制剂是国际公认的ED一线治疗药物.根据药物作用时间长短,PDE-5抑制剂分为长效和短效两种.长效药他达拉非作用时间为36小时,短效药如西地那非为4～5小时;而他达拉非具有不受酒精和高脂饮食影响的特点.尽管PDE-5抑制剂治疗ED的作用是有目共睹的,但仍需要掌握正确的服用方法才能发挥其大疗效.临床发现,服用PDE-5抑制剂尤其是短效药无效者很多是因为用法不当引起的.台湾有研究小组针对服用西地那非宣称无效的患者进行了问卷调查,结果发现有1/3的患者服药后没有任何性刺激,60％服用次数低于4次,而45％的患者服用剂量不够.因此,患者一定要在医生指导下按正确方法服用.
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疏肝益阳胶囊配合西药治疗肝郁气滞型男性勃起功能障碍89例
目的：本文着重探讨疏肝益阳胶囊联合他达拉非治疗肝郁气滞型勃起功能障碍的疗效。方法：将178例肝郁气滞型ED患者随机分成两组，对照组89例采用他达拉非治疗，治疗组89例采用他达拉非＋疏肝益阳胶囊，2组均治疗1个月，观察患者治疗前后IIEF-5评分变化，并进行疗效评估。结果：两组患者治疗前与治疗后比较勃起功能显著改善；对照组总有效率82．02％。治疗组总有效率93．26％。两组在有效率上有显著性差异。结论：疏肝益阳胶囊联合他达拉非治疗肝郁气滞型勃起功能障碍疗效较好。
关键词： 勃起功能障碍/中医药疗法 疏肝益阳胶囊/治疗应用 他达拉非 -
穴位注射联合小剂量他达拉非对功能性勃起功能障碍的影响
目的 观察穴位注射联合小剂量他达拉非对功能性勃起功能障碍(ED)的影响.方法 将93例功能性勃起功能障碍患者随机分为治疗组,他达拉非组和西地那非组.治疗组采用穴位注射配合他达拉非治疗;他达拉非组给予他达拉非治疗;西地那非组给予西地那非治疗.均治疗3个疗程.通过国际勃起功能指数问卷表(IIEF-5)积分评估性功能的改变.结果 治疗组治疗后IIEF-5积分由(11.26±2.58)上升至(19.75±3.26),与他达拉非组和西地那非组比较,差异有显著性意义(P＜0.05).结论 穴位注射联合小剂量他达拉非对功能性勃起功能障碍具有较好的疗效.
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他达拉非对前列腺等离子电切术后勃起功能障碍的疗效观察
目的 评估他达拉非每日1次给药对改善经尿道四区分割法双极等离子体前列腺剜切术(FPKRP)后勃起功能障碍患者的性功能及下尿路症状的疗效及安全性.方法 58例FPKRP术后ED患者根据患者意愿分为试验组及对照组各29例,试验组每晚口服他达拉非5 mg连续12周,对照组禁止服用5型磷酸二酯酶抑制剂类药物,停药后随访6个月.治疗前、后及随访6个月后分别记录两组患者国际勃起功能问卷-5(IIEF-5)评分、国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QOL)、大尿流率(Qmax)及前列腺特异抗原(PSA)值,并进行比较.结果 试验组ED患者中有效8例,显效17例,无效4例,总有效率86.2％(25/29)与对照组比较,差异有统计学意义(Z=-3.421,P=0.001).试验组患者治疗后及停药6个月后随访时的总体IIEF-5 评分(19.62±2.94、19.55±1.82)、IPSS评分(8.14± 1.94、9.21±1.72)、QOL(1.93±0.75、2.03±0.57)及Qmax(16.34±2.34、16.35±2.15)与治疗前及对照组比较,差异均有统计学意义(P＜0.05);试验组患者治疗后及停药6个月后随访时的PSA值(3.81±0.83、3.75±0.71)与治疗前及对照组比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 他达拉非对FPKRP术后ED患者勃起功能的恢复有较好的疗效和安全性,且可同时改善患者术后的下尿路症状,适合做为BPH术后ED患者的一线治疗方法.
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腔道介入联合小剂量他达拉非治疗慢性前列腺炎伴勃起功能障碍疗效观察
目的 评价腔道介入联合小剂量他达拉非治疗慢性前列腺炎引起的性功能障碍的疗效.方法 武警陕西省总队医院慢性前列腺炎引起的性功能障碍患者365例,随机分为3组,组1(127例)采用腔道介入治疗仪联合小剂量他达拉非治疗,组2(120例)采用单纯腔道介入治疗120例,组3(118例)单纯采用足量的他达拉非118例.治疗前后以阴茎勃起功能国际问卷(IIEF-5)评估治疗结果.结果 3组患者治疗前与治疗后比较勃起功能显著改善;组1治愈率58.27%,有效率84.25%,明显高于其他2组,统计学上有显著性差异.结论 腔道介入联合小剂量他达拉非可有效治疗由慢性前列腺炎引起的勃起功能障碍,是一种切实可行有效的治疗方法.
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与阴茎勃起生理相关的中枢递质信号系统的研究进展
阴茎的勃起过程涉及神经、内分泌、血管系统、激素水平、心理状态等诸多因素，这些环节中每一环出现异常均可导致勃起功能障碍（ED）。目前用于ED治疗的主要药物是5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非，他达拉非，伐地那非，阿伐那非等），多巴胺受体激动剂，α-肾上腺素受体阻断剂等，但这些药物并非对所有患者均有效和安全。寻找新的靶点是新药物开发基础，在过去30年里，研究者对与阴茎勃起生理相关的中枢递质信号系统进行了广泛的研究，这些信号系统有望成为开发新药物的靶点，现将这方面研究进展进行综述。
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抗疲劳类保健食品中添加化学成分的快速检测系统研究
目的:建立抗疲劳类保健食品中非法添加化学成分的快速检测系统.方法:在监督现场采用理化反应对大量样品进行快速筛查;在基层药品检测机构采用高效液相色谱法对样品确证;在省级药品检测机构采用液相色谱质谱联用法对阳性样品或影响较大的样品进行仲裁.结果:共检测304批样品,发现16批样品非法添加西地那非、他达拉非和氨基他达拉非.以液质联用法测定结果作为依据,2个理化反应快速筛查方法正确率分别为99％和100％,高效液相色谱法的正确率为100％.结论:本文从我国监管的实际情况出发,提出的“逐级筛查、分层检测”快速筛查系统,可有效打击抗疲劳类保健食品中非法添加化学成分的行为.
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同时检查中成药中添加枸橼酸西地那非或
目的:建立同时检查中成药中添加枸橼酸西地那非或他达拉非的方法.方法:分别采用薄层色谱、高效液相法及高效液相色谱-二极管阵列检测器光谱法以确定是否添加枸橼酸西地那非或他达拉非.结果:薄层色谱中枸橼酸西地那非和他达拉非的斑点分离效果好,斑点清晰、重现性好;高效液相色谱中西地那非和他达拉非分离效果良好,出峰时间合适;二极管阵列检测光谱法对西地那非和他达拉非的紫外吸收光谱进一步确定薄层色谱与高效液相色谱检查结果.采用本文所建立的方法检测出2批中成药中含有他达拉非.结论:所建立的方法简单、可靠,重现性好,可用于同时检查中成药中是否非法添加枸橼酸西地那非或他达拉非.
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基于诊断离子策略的中药及保健食品中添加PDE5型抑制剂的快速筛查方法
目的:利用诊断离子建立了一个磷酸二酯酶-5(PDE5)型抑制剂的非目标扫描策略,通过高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(HPLC-QTOF/MS)1次扫描即能完成中药及保健食品中添加的PDE5型抑制剂的筛查.方法:采用Poroshell EC-C18色谱柱,以0.1％乙酸-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速为0.3mL· min-1;采用电喷雾离子源(ESI),毛细管电压3.5 kV,碎裂电压180 V,在自动扫描模式下,对不同类型PDE5型抑制剂的裂解规律进行分析,从中寻找诊断离子建立非目标扫描策略.对MS条件进行优化,讨论了筛查策略参数对结果的影响.结果:11种典型PDE5抑制剂质量浓度在50～1 000 ng· mL-1范围内线性关系良好;平均回收率为83.7％～ 110.0％,RSD为1.5％～10.2％.对25批样品进行筛查,结果与目标扫描策略一致,但是诊断离子策略能够更有效地发现未知衍生物.结论:该方法简可用于已知及未知的非法添加PDE5型抑制剂的快速筛查.
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离子迁移谱法快速检测保健食品中添加的5型磷酸二酯酶抑制剂
目的:建立快速检测保健食品中非法添加的西地那非、那红地那非、他达拉非、氨基他达拉非、伪伐地那非、那莫西地那非、二乙胺他达拉非7种5型磷酸二酯酶抑制剂的离子迁移谱方法.方法:采用离子迁移谱正离子模式检测西地那非、那红地那非、他达拉非、氨基他达拉非、伪伐地那非、那莫西地那非、二乙胺他达拉非7种5型磷酸二酯酶抑制剂,离子源电压为2.5 kV,迁移管电压为7.5 kV,进气口温度和迁移管温度均为180℃.利用所建立方法对20批市售缓解体力疲劳类保健食品进行非法添加筛查,并通过LC-MS进行确认.结果:7种5型磷酸二酯酶抑制剂迁移时间在13.8～16.2 ms之间,检出限为0.05～2μg· mL-1.20批市售样品中13批检出西地那非,2批检出他达拉非,2批同时检出西地那非与他达拉非,与LC-MS检测结果一致.结论:离子迁移谱检测方法快速、灵敏,可以作为缓解体力疲劳类保健食品中非法添加的西地那非、那红地那非、他达拉非、氨基他达拉非、伪伐地那非、那莫西地那非、二乙胺他达拉非7种5型磷酸二酯酶抑制剂的快速初筛方法.
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UPLC-Q-TOF-MS法快速检测补肾壮阳类中成药中11个PDE5型抑制剂类药物
目的:建立补肾壮阳类中药中11个磷酸二酯酶5型(PDE5型)抑制剂类药物的超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)快速检测方法.方法:样品经乙腈超声提取后,应用Agilent Extend-C18(1.8 μm,2.1 mm×50 mm)色谱柱,以乙腈(A)-含0.1％醋酸的5 mmol·L-1醋酸铵水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0～3.5 min,27％A;3.5 ～ 12 min,27％A→69％A;12 ～ 14 min,69％A;14～20 min,27％A),流速0.20 mL·min-1,采用四极杆飞行时间质谱(Q-TOF-MS)检测器,电喷雾离子源(ESI),毛细管电压(capillary voltage)为4.0 kV,碎裂电压(Fragmentor)为180 V,正离子全扫描检测,扫描范围为m/z 100 ～ 1500.结果:那红地那非、红地那非、伐地那非、羟基豪莫西地那非、西地那非、豪莫西地那非、氨基他达拉非、他达拉非、硫代艾地那非、伪伐地那非、那莫西地那非11个化合物14 min内即可完成检测,在50～10000 μg·L-1范围内线性相关系数均大于0.999;10倍定量限(LOQ)添加水平的加样回收率在93.8％ ～ 102.1％之间,RSD在2.6％～4.8％之间.结论:该方法操作简便、快速,经方法学验证可用于中成药中非法添加PDE5型抑制剂的快速检测.
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中药及保健食品中PDE5抑制剂检测的再研究
目的:尝试优化和建立可同时快速检测多种PDE5抑制剂类非法添加化学成分的方法.方法:分别采用TLC法、HPLC-PDA-MS联用及UPLC技术.TLC法:使用硅胶GF254薄层板,以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇-水(40∶ 40∶ 15∶ 12)下层溶液为展开剂,254 nm和366 nm下观察.HPLC-PDA-MS法:采用Inertsil ODS-3(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以0.01 mol·L-1乙酸铵(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱(0～17 min,36％B;17～18 min,36％B→42％B;18～27min,42％ B;27 ～28 min,42％B→52％B;28 ～ 43 min,52％ B;43～44 min,52％B→80％B),流速1 mL·min-1,检测波长229nm,UV光谱扫描(200 ～ 400 nm);正离子模式,氮气为雾化和干燥气体,毛细管电压3 kV,锥孔电压60 V,气体流量80 L·h-1,离子源温度120℃,去溶剂温度200℃,去溶剂气体流量350 L·h-1.UPLC法:采用Waters BEH柱(2.1 mm×100mm,1.8 μm)色谱柱,以甲醇(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0～3 min,90％B→65％B;3 ～ 10 min,65％B→50％B;10～13 min,50％ B→25％B;13 ～ 16 min,25％ B;16 ～20 min,25％ B→90％B),流速0.4 mL· min-1,检测波长229 nm,UV光谱扫描(200 ～ 400 nm).结果:在TLC检测中添加了366 nm作为检测波长,提高了检测的灵敏度与准确度;优化HPLC-PDA-MS法,获得了更好的8个PDE5抑制剂色谱峰的分离度;建立了快速准确的UPLC法,可在13 min内实现6个PDE5抑制剂的快速分离与检测.结论:该法可用于中药及保健食品中非法添加PDE5抑制剂类化合物的检测,具有高效、简便、专属性强等特点.
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疏肝益肾法治疗肝郁肾虚型勃起功能障碍的临床疗效观察
目的 探究疏肝益肾法治疗肝郁肾虚型勃起功能障碍的临床疗效.方法 选取我院2016年2月～2018年7月收治的90例勃起功能障碍患者作为研究对象,分为对照组45例和观察组45例.对照组小剂量他达拉非治疗,观察组采用疏肝益肾法联合小剂量他达拉非治疗,比较两组临床疗效.结果 对照组临床治疗总有效率77.78%;观察组临床治疗总有效率93.33%,差异显著有统计学意义(P＜0.05).结论 疏肝益肾法治疗肝郁肾虚型勃起功能障碍,疗效显著,值得推广.
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他达拉非联合α受体阻滞剂治疗前列腺增生下尿路症状的临床观察
目的:探讨小剂量他达拉非联合α受体阻滞剂治疗前列腺增生下尿路症状的疗效及机制.方法:回顾性分析2011年10月至2013年8月间我院门诊收治的57例前列腺增生下尿路症状患者的临床资料.采取随机、双盲的方法,对联合应用小剂量他达拉非和α受体阻滞剂,以及单用α受体阻滞剂对患者前列腺增生下尿路症状的疗效进行比较.结果:实验组小剂量他达拉非联合α受体阻滞剂完成治疗后疗效满意.对照组单用α受体阻滞剂疗效也较佳.数据显示实验组疗效较对照组佳,有统计学意义.结论:长期服用小剂量他达拉非联合α受体阻滞剂治疗前列腺增生下尿路症状患者疗效良好,其机制仍待进一步探讨.
关键词： 下尿路症状/药物疗法 他达拉非 α受体阻滞剂 -
探讨NPT在小剂量他达拉非治疗糖尿病性ED的临床应用价值
目的 探讨在选择小剂量他达拉非对糖尿病性ED(勃起功能障碍)患者进行治疗过程中,NPT(夜间勃起功能监测)的临床应用价值.方法 选择我院2014年07月-2016年07月收治的糖尿病性ED患者72例作为本次实验对比观察对象;通过随机数表法分为两组,分别为观察组35例以及对照组37例.治疗前两组均进行IIEF5评分,治疗后两组均行IIEF5评分,观察组进行NPT评估.结果 治疗前,在IIEF5评分方面,两组患者无明显差异(P＞0.05);治疗后在IIEF-5评分方面,观察组与对照组糖尿病性ED患者之间的无显著差异(P＞0.05),针对两组患者实施NPT判断后,观察组患者显效15例(42.86％),有效14例(40.00％),无效6例(17.14％),总有效率为82.86％;对照组患者显效9例(24.32％),有效13例(35.14％),无效15例(40.54％),总有效率为59.46％;两组患者比较差异有统计学意义,P＜0.05,观察组优于对照组明显.结论 阴茎夜间胀大实验(NPT)在小剂量他达拉非治疗糖尿病性ED中客观、定量评估勃起情况与IIEF5评分相比较更加真实、有效.
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他达拉非产品国内外市场研究概述
他达拉非片是继西地那非之后在中国上市的第二种男性性功能障碍用药,为美国礼来公司研发的环磷酸鸟苷特异性磷酸二酯酶5可逆抑制剂,本文通过对他达拉非的国内外市场情况、国内批准、国内在审及专利情况的综合分析,为他达拉非的开发及营销策略提供了依据.
